【正文】 ，食物對(duì)其吸收無影響 ， 生物利用度達(dá) 95％ ?！? ， 平均 2小時(shí) 。 與血漿蛋白結(jié)合率低 ， 僅 9％ ～ 17％ 。 60％ ～ 80％ 以原型從腎臟排出 ， 其他經(jīng)過肝臟代謝后從腎臟排出 。 半衰期 19～ 23小時(shí) ， 與有肝酶誘導(dǎo)作用的抗癲癇藥合用時(shí)縮短至 12～ 15小時(shí) 。 用藥過程中不需監(jiān)測(cè)血濃度 。 兒童的清除率比成人高 50％ ， 65歲以上清除率可能變慢 。 用途 ? 廣譜抗癲癇藥 。 主要用于難治性癲癇（ 部分性發(fā)作 ， 部分性發(fā)作繼發(fā)全身發(fā)作 ） 的加用治療 ， 對(duì)兒童難治性癲癇（ 嬰兒痙攣 ， LennoxGastaut綜合征 ） 也有較好的療效 。 ? 近年來已用于各種發(fā)作類型的單藥治療 ，但對(duì)典型失神發(fā)作的療效尚不肯定 。 不良反應(yīng) 劑量相關(guān)的不良反應(yīng) ? 困倦 、 頭痛 、 頭暈 、 震顫 、 疲乏 、 共濟(jì)失調(diào) ， 思維緩慢 ， 找詞困難 、 感覺異常 、認(rèn)知障礙 、 胃腸道不適 、 厭食 。 兒童少汗或無汗僅見于國(guó)內(nèi)病兒 ， 出現(xiàn)率在 3％左右 。 ? 不良反應(yīng)多為輕至中度 ， 出現(xiàn)在加量期 ，而且是一過性的 ， 持續(xù) 2－ 6周 。 ? 對(duì)肝 、 腎功能及骨髓均無不良反應(yīng) 。 特異性反應(yīng) ? 罕見 ， 有精神異常的報(bào)告 。 慢性不良反應(yīng) ? 10％ 體重下降 。 ? ％ 腎結(jié)石 。 致畸作用 ? 尚無報(bào)告 。 藥物間相互作用 ? 托吡酯與其他抗癲癇藥很少相互間作用 。 ? 苯妥英 ， 苯巴比妥及卡馬西平可使托吡酯血濃度降低 ， 托吡酯可使苯妥英血濃度升高 。 ? 托吡酯可以誘導(dǎo)地高辛及避孕藥中雌激素的代謝 。 注意事項(xiàng) ? 有腎結(jié)石史或腎結(jié)石家族史者慎用 。 ? 是否有致畸作用尚不了解 。 所以孕婦慎用 。 用法及用量 ? 成人從 25mg/日開始 ， 每周增加 25mg/日直到維持量 200～ 1000mg/日 （ 常用 200－400mg/日 ） ， 每日分兩次服用 。 ? 國(guó)內(nèi)報(bào)告有 75mg/日即完全控制發(fā)作者 。 ? 兒童從 ～ 1mg/kg/日開始 ， 每周增加～ 1mg/kg/日 ， 直到 3～ 6mg/kg/日 。 ? 用于治療嬰兒痙攣及 LennoxGastout綜合征時(shí)劑量可較大達(dá) 9～ 15mg/kg/日 。 制劑用規(guī)格 ? 片劑：每片 25mg， 100mg。 返回 拉莫三嗪 Lamotrigine ? [別名 ] 利必通 lamictal 藥理作用 ? 拉莫三嗪是電壓依賴性鈉通道阻滯制 ?？梢詼p少興奮性氨基酸谷氨酸及天門冬氨酸的釋放 。 降低快速點(diǎn)燃神經(jīng)元的發(fā)放頻率 。 ? 口服拉莫三嗪吸收良好 ， 生物利用度達(dá)98％ ， 食物不影響吸收 。 2～ 4小時(shí)達(dá)峰濃度 。 55％ 與血漿蛋白結(jié)合 。 在肝臟代謝為無活性的代謝產(chǎn)物 。 半衰期 24～ 30小時(shí) ， 與肝酶誘導(dǎo)劑如苯妥英鈉 、 卡馬西平 、 苯巴比妥 、 撲米酮合用時(shí)為 15小時(shí) 。 丙戊酸可使其半衰期延長(zhǎng)至 60小時(shí) 。有效濃度范圍尚未確定 。 用途 ? 廣譜抗癲癇藥 ， 用于加用治療強(qiáng)直陣攣發(fā)作 ， 肌陣攣發(fā)作 ， 失神發(fā)作 ， 失張力發(fā)作 ， 強(qiáng)直發(fā)作以及部分性發(fā)作 。 ? 亦可用于治療 LennoxGastaut綜合征 。 ? 單用拉莫三嗪亦有效 。 不良反應(yīng) 劑量相關(guān)的不良反應(yīng) ? 疲乏 、 困倦 、 失眠 、 復(fù)視 、 頭痛 、 頭暈 、共濟(jì)失調(diào) 、 眼震 。 特異性反應(yīng) ? 成人皮疹發(fā)生率為 5％ ～ 10％ ， 兒童更常見 。 StevensJohnson綜合組兒童出現(xiàn)率為1/100， 成人為 1／ 1000， 與丙戊酸合用時(shí)皮疹出現(xiàn)率增高 。 慢性不良反應(yīng) ? 尚無報(bào)告 。 致畸作用 ? 尚無報(bào)告 。 藥物間相互作用 ? 丙戊酸可以抑制拉莫三嗪的清除 ， 肝酶誘導(dǎo)作用的抗癲癇藥可增加其清除 。 注意事項(xiàng) ? 皮疹發(fā)生率高 ， 與丙成酸合用時(shí)應(yīng)減少劑量 用法及用量 ? 應(yīng)逐漸加量至維持量 。 制劑及規(guī)格 ? 片劑：每片 25mg,50mg,100mg,200mg。 返回 氨已烯酸 Vigbatrin ? [別名 ] 喜保寧 Sabril 藥理作用 ? 氨已烯酸為不可逆的 GABA轉(zhuǎn)氨酶抑制劑 ， 使腦內(nèi) GABA濃度增加 30％ 。 ? 口服吸收迅速完全 ， 不受食物影響 ， 生物利用度為 60％ ～ 80％ ， 2小時(shí)達(dá)峰濃度 。不與血漿蛋白結(jié)合 。 以原型從尿中排出 。半衰期 5～ 8小時(shí) ， 與療效無關(guān) ， 因只有新的 GABA轉(zhuǎn)氨酶合成后才能補(bǔ)充被氨己烯酸結(jié)合的 GABA轉(zhuǎn)氨酶 ， 其 GABA轉(zhuǎn)氨酶抑制作用的半衰期為 4～ 5日 ， 血藥濃度與療效無關(guān) 。 用途 ? 氨已烯酸用于部分性發(fā)作及繼發(fā)性全身發(fā)作的加用治療 ， 以及嬰兒痙攣 。 ? 可用于單藥治療 。 不良反應(yīng) 劑量相關(guān)的不良反應(yīng) ? 乏力 、 困倦 、 頭痛 、 胃腸道不適 、 共濟(jì)失調(diào) 。 特異性反應(yīng) ? 2％ ～ 4％ 出現(xiàn)抑郁 。 其他精神異常還有多疑 ， 易激惹 。 停藥后癥狀消失 。 慢性不良反應(yīng) ? 體重增加 ， 可使失神及肌陣攣發(fā)作加重 ?？梢砸鹬車砸曇翱s小 ， 發(fā)生率約為20％ ， 大多無臨床癥狀 ， 呈管狀視野者罕見 。 與劑量無關(guān) ， 為不可逆的 。 同時(shí)有視網(wǎng)膜電位 (ERG)異常 ， 視敏度及視覺誘發(fā)電位無異常 。 致畸作用 ? 無報(bào)告 藥物間相互作用 ? 可使苯妥英血濃度輕度下降 。 注意事項(xiàng) ? 2％ ～ 4％ 出現(xiàn)抑郁 ? 長(zhǎng)期應(yīng)用出現(xiàn)周邊性視野縮小 ， 無癥狀者應(yīng)每 6個(gè)月檢查視野 1次 ， 出現(xiàn)癥狀（ 如管狀視野 ） 應(yīng)停用 。 ? 可以使失神及肌陣攣發(fā)作加重 。 ? 國(guó)內(nèi)已做過上市前臨床研究 ， 尚未上市 。 用法及用量 ? 成人口服開始劑量為 500mg， 每日 1次 ，以后每周增加 500mg/日 ， 維持劑量為每日 1000～ 1500mg， 分 2次服用 。 兒童開始劑量為 40mg/kg/日 ， 逐漸加量至 80～100mg/kg/日 。 嬰兒痙攣可達(dá) 150mg/kg/日 。 制劑及規(guī)格 ? 片劑：每片 500mg。 返回 謝謝觀看 /歡迎下載 BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAITH