化學(xué)制藥技術(shù)課件-資料下載頁
2024-12-29 08:20本頁面
【正文】 二）、華法令 （三）替格瑞洛 替格瑞洛屬于環(huán)戊基三唑嘧啶類新型抗凝劑阿斯利康希望替格瑞洛獲準(zhǔn)用于急性冠狀動(dòng)脈綜合癥患者以減少心臟相關(guān)的不良事件。目前 ACS治療用藥基本以氯吡格雷為主。與已上市的抗凝血藥類似，替格瑞洛也用于病人接受冠狀動(dòng)脈搭橋手術(shù)或血管成形術(shù)中清除動(dòng)脈阻塞后的血栓。替格瑞洛一旦上市，將成為氯吡格雷的直接競(jìng)爭(zhēng)對(duì)手。同樣，廉價(jià)的氯吡格雷仿制藥，也將成為替格瑞洛上市后面臨的挑戰(zhàn)。 九、臨床實(shí)例（氯吡格雷） 患者，男， 67歲，入院時(shí)間： 2023年 5月 10日，入院心血管內(nèi)科，入院診斷為冠心病兼有高血壓病，入院后查活化部分凝血活酶時(shí)間（ APTT） ，凝血酶原時(shí)間（ PT），血壓 160\100mg，入院后給予氯吡格雷，硝苯地平緩釋片，阿司匹林片藥物口服和其他常規(guī)治療。該患者首次口服氯吡格雷 300mgqd，繼之 75mgqd，用藥五天后，出現(xiàn)眼睫毛出血，伴雙側(cè)眼底動(dòng)脈輕中度硬化，復(fù)查 APTT增至 50秒， PT增至 24秒，血壓 165\95mmHg。提示血液中有類肝素物質(zhì)增多或抗凝物質(zhì)存在凝血機(jī)制障礙。醫(yī)囑立即停氯吡格雷（硝苯地平，阿司匹林片未停）。口服卡巴克絡(luò)維生素 K4，維生素 C以及環(huán)丙沙星眼液局部滴眼后，三天癥狀好轉(zhuǎn)，復(fù)查 APTT、 PT正常，血壓 160\90mmHg。 該患者具有十年高血壓病史，血壓長(zhǎng)期徘徊在 160\100mmHg左右，患者用藥前和用藥后血壓差別無明顯變化，并且患者以前無球結(jié)膜出血病史，說明高血壓對(duì)于球結(jié)膜出血無明顯影響。 因此醫(yī)生在使用氯吡格雷時(shí)要注意它有引起出血的危險(xiǎn)性，特別是與其他血栓藥合用時(shí)，本例發(fā)生眼結(jié)膜出血，其發(fā)生機(jī)制尚不清楚，可能與纖溶系統(tǒng)亢進(jìn)，凝血機(jī)制障礙有關(guān)。 小結(jié)： ? 普拉格雷是新一代強(qiáng)效噻蒽并吡啶類抗血小板藥，在穩(wěn)定性心 絞痛和急性冠脈綜合征介入手術(shù)中都有比氯吡格雷更強(qiáng)的表 現(xiàn)，但是抗血小板作用越強(qiáng)也就越容易引起出血?，F(xiàn)在的關(guān)鍵 問題是我們?cè)谂R床上如何識(shí)別血栓高?；颊撸约叭绾巫R(shí)別出 血風(fēng)險(xiǎn)高危人群，這樣就可以使普拉格雷和氯吡格雷在兩種高 危人群中區(qū)別使用，既減少冠脈血栓又避免主要出血。 ? 普拉格雷作為新一代血小板抑制劑，與氯吡格雷相比，具有更強(qiáng) 有力的抗血小板聚集作用，而且個(gè)體差異小，非應(yīng)答率低。 ?普拉格雷的年銷售額是 60億美元。普拉格雷作為新一代血小板抑 制劑的應(yīng)用，將為心血管疾病的治療帶來新的希望。 ?合成過程中采用第三種合成方法，操作簡(jiǎn)單收率高達(dá) %，適 合工業(yè)化生產(chǎn)更經(jīng)濟(jì) 。 謝謝觀看 /歡迎下載 BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAITH
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