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執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)抗生素考點(diǎn)歸納總結(jié)-資料下載頁

2025-08-06 01:08本頁面
  

【正文】 似  四、硫酸慶大霉素  混和物,廣譜,可產(chǎn)生耐藥性,對耳和腎毒性較卡那霉素小。    第四節(jié) 四環(huán)素類抗生素  本考點(diǎn)學(xué)習(xí)方法:  廣譜抗生素,對立克次體、濾過性病毒和原蟲也有作用,有耐藥性和毒副作用   代表藥物共5個(gè),鹽酸四環(huán)素、鹽酸土霉素、鹽酸多西環(huán)素、鹽酸米諾環(huán)素、鹽酸美他環(huán)素,需要掌握結(jié)構(gòu)式  以鹽酸四環(huán)素為代表,掌握四環(huán)素類結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、穩(wěn)定性、產(chǎn)生毒副作用的機(jī)制及使用注意事項(xiàng)  其它4個(gè)藥比照四環(huán)素,各自的特點(diǎn)  一、鹽酸四環(huán)素    二、鹽酸土霉素    氫化并四苯基本骨架(四個(gè)環(huán));2位酰胺基,4位二甲氨基,6位甲基和羥基。四環(huán)素5位H,土霉素—OH    化學(xué)性質(zhì)及毒性 :     對酸堿均不穩(wěn)定  ?。?)酸性條件下,C6上羥基和C5a上氫發(fā)生消除,生成無活性脫水物  ?。?)酸性條件下,C4上二甲氨基發(fā)生差向異構(gòu)化,差向異構(gòu)體,毒性大(毒性原因之一)   (3) 堿性條件下,C6上羥基發(fā)生分子內(nèi)親核進(jìn)攻,導(dǎo)致C環(huán)開環(huán),生成內(nèi)酯 ?。?)羥基、烯醇羥基、羰基與金屬螯合生成不溶性絡(luò)合物,如鈣離子形成四環(huán)素牙,孕婦兒童不宜服  6位羥基除去,得到穩(wěn)定的半合成四環(huán)素 (多西環(huán)素、美他環(huán)素)    三、鹽酸多西環(huán)素              四環(huán)素  6位去羥基(有甲基),穩(wěn)定提高、廣譜    四、鹽酸美他環(huán)素     6位去羥基(有亞甲基)穩(wěn)定  立克次體、支原體、衣原體    五、鹽酸米諾環(huán)素    結(jié)構(gòu)特點(diǎn):四環(huán)素脫去6位甲基和羥基,7位引入二甲氨基,對酸很穩(wěn)定  使用特點(diǎn):口服吸收好,是目前活性最好的四環(huán)素類,具有高效、速效、長效的特點(diǎn)  一、單項(xiàng)選擇題  結(jié)構(gòu)中含有季銨的藥物是            [答疑編號700536010201]【答案】E  考點(diǎn):結(jié)構(gòu)特點(diǎn)   二、配伍選擇題              –內(nèi)酰胺抗生素  [答疑編號700536010202]【答案】C  –內(nèi)酰胺酶抑制劑  [答疑編號700536010203]【答案】E    [答疑編號700536010204]【答案】A    考點(diǎn):分類、作用、臨床使用特點(diǎn)等  三、多選題   某1歲小兒患細(xì)菌性感染,以下哪些藥物不能使用                [答疑編號700536010205]【答案】A C D E   考點(diǎn):特殊人群的用藥安全  考慮角度:○ 化學(xué)性質(zhì) ○ 體內(nèi)代謝        ○ 本身
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