【正文】 劑量為一日200400mg。如用藥6個月無效應(yīng)停藥。兒童常規(guī)劑量口服給藥：在進入瘧疾流行區(qū)前2周開始服用，一次5mg/kg，一周1次，直至離開流行區(qū)8周后。不論患兒的體重如何，不應(yīng)超過成人劑量。：首次10mg/kg，6小時后第2次服藥5mg/kg，間隔18小時后第3次服藥5mg/kg，間隔24小時后第4次服藥5mg/kg?！局苿┡c規(guī)格】硫酸羥氯喹片 (1)100mg。(2)200mg================================================================================================注射用甲潑尼龍琥珀酸鈉說明書國家食品藥品監(jiān)督管理局【藥品名稱】注射用甲潑尼龍琥珀酸鈉【性狀】本品為無菌粉針劑。【藥理毒理】糖皮質(zhì)激素擴散透過細胞膜，并與胞漿內(nèi)特異的受體相結(jié)合。此結(jié)合物隨后進入細胞核內(nèi)與DNA（染色體）結(jié)合，啟動mRNA的轉(zhuǎn)錄，繼而合成各種酶蛋白，據(jù)認為，糖皮質(zhì)激素最終即靠這些酶得以發(fā)揮其多種全身作用。糖皮質(zhì)激素不僅對炎癥和免疫過程有重要作用，而且影響碳水化合物、蛋白質(zhì)和脂肪代謝，并且對心血管系統(tǒng)、骨骼肌肉系統(tǒng)及中樞神經(jīng)系統(tǒng)也有作用。作用于炎癥和免疫過程：糖皮質(zhì)激素的大部分治療作用都與它的抗炎、免疫抑制和抗過敏特性有關(guān)，這些特性會導(dǎo)致下列結(jié)果：減少炎癥病灶周圍的免疫活性細胞減少血管擴張穩(wěn)定溶酶體膜抑制吞噬作用減少前列腺素和相關(guān)物質(zhì)的產(chǎn)生4mg甲潑尼龍的糖皮質(zhì)激素作用（抗炎作用）與20mg氫化可的松相同。甲潑尼龍僅有很低的鹽皮質(zhì)激素作用（200mg甲潑尼龍等價于1mg脫氧皮質(zhì)酮）。對碳水化合物及蛋白質(zhì)代謝的作用：糖皮質(zhì)激素具有分解蛋白質(zhì)代謝的作用，釋出的氨基酸經(jīng)糖異生過程在肝臟內(nèi)轉(zhuǎn)化為葡萄糖和糖原；同時，外周組織對葡萄糖的吸收減少，從而導(dǎo)致血糖增高和葡萄糖尿。有糖尿病傾向的患者尤其明顯。對脂肪代謝的作用：糖皮質(zhì)激素具有分解脂肪的作用，該作用主要影響四肢；另外，糖皮質(zhì)激素又具有脂肪合成的作用，該作用在胸部、頸部和頭部尤為明顯。所有這些導(dǎo)致了脂肪的重新分布。糖皮質(zhì)激素的最大藥理作用出現(xiàn)在血藥峰濃度之后，表明其大部分作用是通過改變酶活性引發(fā)的，而不是藥物的直接作用?！舅幋鷮W】在體內(nèi)，膽堿酯酶迅速將甲潑尼龍琥珀酸鈉水解為游離的甲潑尼龍。在體內(nèi)，甲潑尼龍與白蛋白及皮質(zhì)素轉(zhuǎn)運蛋白形成弱的、可解離的結(jié)合，結(jié)合型甲潑尼龍約為4090%。以20分鐘靜脈滴注甲潑尼龍30mg/kg，或以30分鐘至60分鐘靜脈滴注甲潑尼龍1g，約15分鐘后血漿峰濃度接近20μg/ml。靜脈推注甲潑尼龍40mg，約25分鐘后血漿峰濃度達到4247μg/100ml。肌肉推注甲潑尼龍40mg，約120分鐘后血漿峰濃度達到34μg/100ml。肌肉注射后的血漿峰濃度低于靜脈注射，但肌肉注射后血漿藥物水平持續(xù)時間較長，因此兩種給藥方法可給予等量的甲潑尼龍?？紤]到糖皮質(zhì)激素的作用機制，兩種給藥方法間這些細小差異在臨床上無重要意義。通常在給藥46小時后可以觀察到臨床反應(yīng)，而在治療哮喘時，給藥1或2小時后即可觀察到第一個有效的結(jié)果。，并且與給藥方法無關(guān)。甲潑尼龍屬中效糖皮質(zhì)激素，其生物半衰期為1236小時。糖皮質(zhì)激素的細胞內(nèi)活性使得它們的血漿半衰期與藥理半衰期有顯著差異。即使在血漿中已檢測不到糖皮質(zhì)激素，其藥理活性仍持續(xù)存在。糖皮質(zhì)激素抗炎活性的持續(xù)時間與下丘腦垂體腎上腺（HPA）軸被抑制的時間相同。甲潑尼龍與可的松同樣經(jīng)肝臟代謝，主要代謝產(chǎn)物為20β羥基甲潑尼龍和20β羥基6α甲潑尼龍。這些代謝產(chǎn)物以葡萄糖荃酸鹽、硫酸鹽和非結(jié)合型化合物的形式隨尿液排出。靜脈注射14C標記的甲潑尼龍，96小時后在尿液中可回收75%總放射活性，5天后在糞便中可回收9%，20%的放射活性存在于膽汁內(nèi)。【適應(yīng)癥】除非用于某些內(nèi)分泌疾病的替代治療，糖皮質(zhì)激素僅僅是一種對癥治療的藥物。抗炎治療一、風濕性疾病作為短期使用的輔助藥物（幫助患者渡過急性期或危重期），用于：創(chuàng)傷后骨關(guān)節(jié)炎骨關(guān)節(jié)炎引發(fā)的滑膜炎類風濕性關(guān)節(jié)炎，包括幼年型類風濕性關(guān)節(jié)炎（個別患者可能需要低劑量維持治療）急性或亞急性滑囊炎上踝炎急性非特異性踺鞘炎急性痛風性關(guān)節(jié)炎銀屑病關(guān)節(jié)炎強直性脊柱炎二、膠原疾?。庖邚?fù)合物疾病）用于下列疾病危重期或維持治療：系統(tǒng)性紅斑狼瘡（和狼瘡性腎炎）急性風濕性心肌炎全身性皮肌炎（多發(fā)性肌炎）結(jié)節(jié)性多動脈炎古德帕斯徹綜合征（Good pastures syndrome）三、皮膚疾病天皰瘡嚴重的多形紅斑（StevensJohnson綜合征）剝脫性皮炎大皰皰疹性皮炎嚴重的銀屑病蕈樣真菌病蕁麻疹三、過敏狀態(tài)用于控制如下以常規(guī)療法難以處理的嚴重的或造成機能損傷的過敏性疾?。褐夤芟佑|性皮炎異位性皮炎血清病季節(jié)性或全年性過敏性鼻炎藥物過敏反應(yīng)蕁麻疹樣輸出反應(yīng)急性非感染性喉頭水腫（腎上腺素為首選藥物）四、眼部疾病嚴重的眼部急慢性過敏和炎癥，例如：眼部帶狀皰疹虹膜炎、虹膜睫狀體炎脈絡(luò)膜視網(wǎng)膜炎擴散性后房色素層炎和脈絡(luò)膜炎視神經(jīng)炎交感性眼炎五、胃腸道疾病幫助患者度過以下疾病的危重期：潰瘍性結(jié)腸炎（全身治療）局限性回腸炎（全身治療）六、呼吸道疾病肺部肉瘤病鈹中毒與適當?shù)目菇Y(jié)核化療法合用于暴發(fā)性或擴散性肺結(jié)核其它方法不能控制的呂弗勒氏綜合征（Loefflers Syndrom）吸入性肺炎七、水腫狀態(tài)用于無尿毒癥的自發(fā)性或狼瘡性腎病綜合征的利尿及緩解蛋白尿八、免疫抑制治療器官移植九、治療血液疾病及腫瘤血液疾病獲得性（自身免疫性）溶血性貧血成人自發(fā)性血小板減少性紫癲（僅允許靜脈注射，禁忌肌肉注射）成人繼發(fā)性血小板減少成紅細胞減少（紅細胞性貧血）先天性（紅細胞）再生不良性貧血十、腫瘤用于下列疾病的姑息治療：成人白血病和淋巴瘤兒童急性白血病治療休克繼發(fā)于腎上腺皮質(zhì)機能不全的休克，或因可能存在的腎上腺皮質(zhì)機能不全而使休克對常規(guī)治療無反應(yīng)（常用藥是氫化可的松；若不希望有鹽皮質(zhì)激素活性，可使用甲潑尼龍）。對常規(guī)治療無反應(yīng)的失血性、創(chuàng)傷性及手術(shù)性休克。盡管沒有完善的（雙盲對照）臨床研究，但動物實驗的資料顯示SoluMedrol可能對常規(guī)療法（例如：補液）無效的休克有效。同時請參閱注意事項中的感染性休克部分。其它一、神經(jīng)系統(tǒng)由原發(fā)性或轉(zhuǎn)移性腫瘤、和/或手術(shù)及放療引起的腦水腫；創(chuàng)傷性腦水腫多發(fā)性硬化癥急性危重期急性脊髓損傷。治療應(yīng)在創(chuàng)傷后8小時內(nèi)開始。二、與適當?shù)目菇Y(jié)核化療法合用，用于伴有蛛網(wǎng)膜下腔阻塞或趨于阻塞的結(jié)核性腦膜炎三、累及神經(jīng)或心肌的旋毛蟲病四、預(yù)防癌癥化療引起的惡心、嘔吐五、內(nèi)分泌失調(diào)原發(fā)性或繼發(fā)性腎上腺皮質(zhì)機能不全急性腎上腺皮質(zhì)機能不全（以上疾病氫化可的松或可的松為首選藥物；如有需要，合成的糖皮質(zhì)激素可與鹽皮質(zhì)激素合用。）已知患有或可能患有腎上腺機能不全的患者，在手術(shù)前和發(fā)生嚴重創(chuàng)傷或疾病時給藥先天性腎上腺增生非化膿性甲狀腺炎癌癥引起的高鈣血癥【用法用量】作為對生命構(gòu)成威脅的情況的輔助藥物時，推薦劑量為30mg/kg，應(yīng)至少用30分鐘靜脈注射。根據(jù)臨床需要，此劑量可在醫(yī)院內(nèi)于48小時內(nèi)每隔46小時重復(fù)一次（參閱注意事項）。一、沖擊療法，用于疾病嚴重惡化和/或?qū)ΤＲ?guī)治療（如：非甾體類抗炎藥，金鹽及青霉胺）無反應(yīng)的疾病。建議方案：（一）類風濕性關(guān)節(jié)炎：1g/天，靜脈注射，用3或4天1g/月，靜脈注射，用6個月。因大劑量皮質(zhì)類固醇能引起心律失常，因此僅限在醫(yī)院內(nèi)使用本治療方法，以便及時作心電圖及除顫。每次應(yīng)至少用30分鐘給藥，如果治療后一周內(nèi)病情無好轉(zhuǎn)，或因病情需要，本治療方案可重復(fù)。二、預(yù)防腫瘤化療引起的惡心及嘔吐建議方案：（一）關(guān)于化療引起的輕至中度致吐：在化療前1小時，化療開始時及化療結(jié)束后，以至少5分鐘靜脈注射SoluMedrol250mg。在給予首劑SoluMedrol時，可同時給予氯化酚噻嗪以增強效果。（二）關(guān)于化療引起的重度致吐：化療前1小時，以至少5分鐘靜脈給予250mgSoluMedrol，同時給予適量的滅吐靈或丁酰苯類藥物，隨后在化療開始時及結(jié)束時分別靜脈注射250mg SoluMedrol。三、急性脊髓損傷治療應(yīng)在損傷后8小時內(nèi)開始。初始劑量為每公斤體重30mg甲潑尼龍，在持續(xù)的醫(yī)療監(jiān)護下，以15分鐘靜脈注射。僅此適應(yīng)癥能以此速度進行大劑量注射，并且要在心電監(jiān)護并能提供除顫器的情況下進行。短時間內(nèi)靜脈注射大劑量甲潑尼龍（以不到10分鐘的時間給予大于500mg的甲潑尼龍）可能引起心率失常，循環(huán)性虛脫及心臟停搏。大劑量注射后應(yīng)暫停45分鐘。應(yīng)選擇與大劑量注射不同的注射部位安置輸液泵。其它適應(yīng)證的初始劑量從10mg至500mg不等，依臨床疾病而變化。大劑量甲潑尼龍可用于短期內(nèi)控制某些急性重癥疾病，如：支氣管哮喘、血清病、蕁麻疹樣輸血反應(yīng)及多發(fā)性硬化癥急性惡化期。小于等于250mg的初始劑量應(yīng)至少用5分鐘靜脈注射；大于250mg的初始劑量應(yīng)至少用30分鐘靜脈注射。根據(jù)患者的反應(yīng)及臨床需要，間隔一段時間后可靜脈注射或肌肉人注射下一劑量。皮質(zhì)類固醇只可輔助，不可替代常規(guī)療法。嬰兒和兒童可減量，但不僅僅是依據(jù)年齡和體格大小，而更應(yīng)考慮疾病的嚴重程度及患者的反應(yīng)。用藥數(shù)天后，必須逐量遞減用藥劑量或逐步停藥。如果慢性疾病自發(fā)緩解，應(yīng)停止治療。長期治療的患者應(yīng)定期作常規(guī)實驗室檢查，如：尿常規(guī)，飯后2小時血糖、血壓和體重，胸部X線檢查。有潰瘍史或明顯消化不良的患者應(yīng)作上消化道X線檢查。中斷長期治療的患者也需要作醫(yī)療監(jiān)護。甲潑尼龍琥珀酸鈉溶液可靜脈注射或肌肉注射給藥，或靜脈滴注給藥，緊急情況的治療應(yīng)使用靜脈注射。靜脈注射（肌肉注射）時，按指導(dǎo)方法配制溶液。關(guān)于使用雙室瓶的指導(dǎo) 按下塑料推動器，使稀釋液流入下層瓶室。 輕輕搖動藥瓶。 除去塞子中心的塑料袢。 用適當?shù)南緞┫卷敳肯鹌ゎ^。 將針頭垂直入橡皮頭中心直至可以見到針尖，倒轉(zhuǎn)藥瓶并抽取藥液。關(guān)于使用小瓶的指導(dǎo)在無菌的環(huán)境下將稀釋液加入含無菌粉末的小瓶。只可使用特殊的稀釋液。制備輸注溶液 首先按指示制備溶液。起始治療方法可能是用至少5分鐘（劑量小于或等于250mg）至少30分鐘（劑量大于250mg）靜脈注射甲潑尼龍；下一劑量可能減少并用同樣方法給藥。如果需要，該藥物可稀釋后給藥，方法為將已溶解的藥品與5%葡萄糖水溶液、生理鹽水或5%%氯化鈉的混合液混合。配制后的溶液在48小時內(nèi)物理和化學性質(zhì)保持穩(wěn)定?！静涣挤磻?yīng)】可能會觀察到全身性副反應(yīng)。盡管在短期治療時很少出現(xiàn)，但仍應(yīng)仔細隨訪。這是類固醇治療的隨訪工作的一部分，并不針對某一藥物。糖皮質(zhì)激素（如甲潑尼龍）可能的不良反應(yīng)為：一、體液與電解質(zhì)紊亂相對于可的松和氫化可的松，合成的衍生物（如甲潑尼龍）較少發(fā)生鹽皮質(zhì)激素作用。限鈉、補鉀的飲食可能是必要的。所有皮質(zhì)類固醇都會增加鈣離子的喪失。鈉潴留體液潴留某些敏感患者的充血性心力衰竭鉀離子喪失低鉀性堿中毒高血壓二、肌肉骨骼系統(tǒng)肌無力類固醇性肌病骨質(zhì)疏松壓迫性脊椎骨折無菌性壞死病理性骨折三、胃腸道可能穿孔或出血的消化道潰瘍消化道出血胰腺炎食管炎腸穿孔四、皮膚妨礙傷口愈合皮膚薄脆瘀點和瘀斑反復(fù)局部皮下注射可能引起局部皮膚萎縮五、神經(jīng)系統(tǒng)顱內(nèi)壓升高假性腦腫瘤癲癇發(fā)作服用皮質(zhì)類固醇可能出現(xiàn)下列精神紊亂的癥狀：欣快感、失眠、情緒變化、個性改變及重度抑郁直至明顯的精神病表現(xiàn)。眩暈六、內(nèi)分泌月經(jīng)失調(diào)出現(xiàn)柯興氏體態(tài)抑制兒童生長抑制垂體腎上腺皮質(zhì)軸糖耐量降低引發(fā)潛在的糖尿病增加糖尿病患者對胰島素和口服降糖藥的需求七、眼長期使用糖皮質(zhì)激素可能引起后房囊下白內(nèi)障、青光眼（可能累及視神經(jīng)）、并增加眼部繼發(fā)真菌或病毒感染的機會。為防止角膜穿孔，糖皮質(zhì)激素應(yīng)慎用于眼部單純皰疹患者。眼內(nèi)壓增高眼球突出八、代謝因蛋白質(zhì)分解造成的負氮平衡九、免疫系統(tǒng)掩蓋感染潛在感染發(fā)作機會性感染過敏反應(yīng)可能抑制皮試反應(yīng)以下不良反應(yīng)與胃腸道外給予皮質(zhì)類固醇激素有關(guān)過敏反應(yīng)，伴有或不伴有循環(huán)性虛脫心臟停搏支氣管痙攣低血壓或高血壓心律不齊 據(jù)報道，短時間內(nèi)靜脈注射大劑量甲潑尼龍（）會引起心律不齊和/或循環(huán)性虛脫和/或心臟停搏。也有報道說大劑量甲潑尼龍會引起心動過緩。但與給藥速度或滴注時間可能無關(guān)。另有報道說大劑量糖皮質(zhì)激素會引起心動過速?！窘砂Y】全身性霉菌感染已知對藥物成份過敏者相對禁忌癥特殊危險人群：對屬于下列特殊危險人群的患者應(yīng)采取嚴密的醫(yī)療監(jiān)護并應(yīng)盡可能縮短療程（同時參閱注意事項和不良反應(yīng)）兒童；糖尿病患者；高血壓患者；有精神病史者；有明顯癥狀的某些感染性疾病，如結(jié)核??；或有明顯癥狀的某些病毒性疾病，如波及眼部的皰疹及帶狀皰疹。【注意事項】特殊危險人群對屬于下列特殊危險人群的患者應(yīng)采取嚴密的醫(yī)療監(jiān)護并應(yīng)盡可能縮短療程兒童：長期每天服用分次給予糖皮質(zhì)激素會抑制兒童的生長，這種治療方法只可用于非常危重的情況。糖尿病患者：引發(fā)潛在的糖尿病或增加糖尿病患者對胰島素和口服降糖藥的需求。高血壓患者：使動脈性高血壓病情惡化。有精神病史者：已有的情緒不穩(wěn)和精神病傾向可能會因服用皮質(zhì)類固醇而加重。因糖皮質(zhì)激素治療的并發(fā)癥與用藥的劑量和時間有關(guān)，對每個病例均需就劑量、療程及每天給藥還是隔日給藥作出風險/利益評價。采用皮質(zhì)類固醇治療異常緊急狀況的患者，在緊急狀況發(fā)生前、發(fā)生時和發(fā)生后須加大速效皮質(zhì)類固醇的劑量。皮質(zhì)類固醇可能會掩蓋感染的若干癥狀、治療期間亦可能發(fā)生新的感染。