扎來普隆分散片-資料下載頁
2025-06-22 07:05本頁面
【正文】 。3．代謝 在口服給藥后，扎來普隆被廣泛地代謝，在尿中，僅有不超過劑量的1％是原藥，扎來普隆主要被醛氧化酶代謝為5氧扎來普隆，扎來普隆很少被CYP3A4代謝為脫乙基扎來普隆，并很快被醛氧化酶轉(zhuǎn)化為5氧脫乙基扎來普隆，這些代謝產(chǎn)物然后被轉(zhuǎn)化為葡萄糖醛酸化合物，并在尿中消除，所有的扎來普隆代謝產(chǎn)物均無藥理活性。4．清除在口服或靜脈給藥后，扎來普隆很快被清除，平均T1/2大約是1小時(shí)，扎來普隆口服血漿清除率大約為3L/h/kg，靜脈血漿清除率大約為1L/h/kg，如肝血流正常和忽略腎清除，表明扎來普隆的首過效應(yīng)是非常明顯的。在服用有放射標(biāo)記的扎來普隆后，在48小時(shí)內(nèi)，可在尿中回收70％（六天內(nèi)可回收71％），包括所有的扎來普隆代謝物和它們的葡萄糖醛酸，另外在糞便中可回收17％，主要是5－氧－扎來普隆。5．食物作用 在健康成人中，高脂肪和難消化的飲食，可延長扎來普隆的吸收，延遲時(shí)間安大約為2小時(shí)，并且Cmax減少大約35％，扎來普隆AUC和清除半衰期沒有明顯的影響，這表明，在用完高脂肪和難消化的食物后，立即服用扎來普隆，其起效時(shí)間會有影響。對老年人進(jìn)行扎來普隆藥代動(dòng)力學(xué)的三項(xiàng)研究的結(jié)果顯示，扎來普隆的藥代動(dòng)力學(xué)和年輕人沒有明顯的不同。性別：在男性和女性中，扎來普隆的藥代動(dòng)力學(xué)沒有明顯的不同。人種：在以日本人作為亞洲人群代表作了扎來普隆藥代動(dòng)力學(xué)研究，對這個(gè)組，血藥濃度峰值（Cmax）和血藥濃度曲線下面積（AUC）分別增強(qiáng)37％和64％，這可能和體重不同有關(guān)，也有可能由于飲食、環(huán)境或別的因素而引起酶活性的不同。肝臟損傷：扎來普隆首先是被肝臟代謝，接著進(jìn)行全身代謝，其口服清除率在代償和代償機(jī)能失調(diào)的病人減少70％和87％，和健康人相比，導(dǎo)致平均Cmax和AUC明顯減少，因此中、輕度肝臟損傷病人服用扎來普隆時(shí)，應(yīng)適當(dāng)減少劑量，患有嚴(yán)重的肝臟損傷的病人不建議服用扎來普隆。腎臟損傷：因?yàn)橛赡I臟排泄的扎來普隆原藥不到1％，在腎功能不全的病人中，其藥代動(dòng)力學(xué)沒有明顯變化，因此對中、輕度腎臟損傷的病人沒有必要調(diào)整劑量，但對嚴(yán)重的腎臟損傷病人還需進(jìn)一步研究。貯藏：遮光、密封保存包裝：鋁塑水泡眼包裝，7片/板2/盒。有效期：暫定18個(gè)月
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