鹽酸貝那普利片說明書-資料下載頁
2025-08-04 04:53本頁面
【正文】 濃度分別達(dá)到其峰值。在口服鹽酸貝那普利后的貝那普利拉的絕對(duì)生物利用度為靜脈注射代謝物后利用度的28%。進(jìn)食后服藥，延遲貝那普利的吸收，但不影響吸收量和轉(zhuǎn)變?yōu)樨惸瞧绽?。故本品可在餐中或兩餐間服用。在520mg劑量范圍內(nèi)，貝那普利及貝那普利拉的AUC和血漿濃度值與劑量的大小約成正比。但在280mg較廣劑量范圍的研究中，卻觀察到與劑量不太成正比例．可能因貝那普利拉與ACE結(jié)合達(dá)到飽和所致。多次給藥（520mg一日一次）后本品藥代動(dòng)力學(xué)無變化。貝那普利無積蓄。貝那普利拉少量積蓄。其穩(wěn)態(tài)AUC比第一次給藥間隔的AUC高20%。貝那普利拉有效累積半衰期為1011小時(shí)，23天后達(dá)穩(wěn)態(tài)。分布：貝那普利和貝那普利拉與血清蛋白（主要是白蛋白）的結(jié)合率約95%。結(jié)合率不會(huì)受到年齡的影響。貝那普利的穩(wěn)態(tài)分布量為9升。代謝：前體藥貝那普利快速完全轉(zhuǎn)換成有藥理活性的代謝物貝那普利拉，給藥90分鐘后血漿濃度達(dá)峰值，主要是肝臟中的水解酶參與了這種轉(zhuǎn)換。另外兩種代謝物為貝那普利和貝那普利拉的乙酰葡萄苷酸的結(jié)合物。消除：貝那普利的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)是從血漿中迅速消除（4小時(shí)內(nèi)完全消除），貝那普利拉分兩個(gè)階段消除。初始半衰期為3小時(shí)，終末半衰期約為22小時(shí)。終末消除期（從第24小時(shí)起）提示貝那普利拉和ACE的牢固結(jié)合。貝那普利主要經(jīng)過代謝消除，貝那普利拉主要經(jīng)腎和膽汁消除。腎功能正常的病人主要經(jīng)腎臟消除。貝那普利拉的代謝消除是次要途徑?？诜}酸貝那普利后，尿中僅發(fā)現(xiàn)不到1%的原形貝那普利，20%以貝那普利拉形式從尿中排出。特殊臨床情況的藥代動(dòng)力學(xué)：高血壓病人貝那普利的穩(wěn)態(tài)血漿谷濃度和每天的用藥劑量相關(guān)。充血性心力衰竭病人對(duì)貝那普利的吸收以及貝那普利向貝那普利拉的轉(zhuǎn)換都不會(huì)受到影響。因?yàn)橄乃俣扔兴鶞p緩，貝那普利拉的穩(wěn)態(tài)血漿谷濃度相比健康人群或是高血壓的病人要高。年齡、輕度到中度腎功能不全、腎病綜合癥和肝功能不全貝那普利和貝那普利拉的藥代動(dòng)力學(xué)很少受年齡和輕、中度腎功能不全（肌酐清除率3080ml/min）及腎病綜合癥的影響對(duì)于肝硬化所致肝功能不全者，貝那普利拉的藥代動(dòng)力學(xué)和生物利用度均不受影響，以上這些病人均不必調(diào)整劑量。重度腎功能不全和晚期腎病貝那普利拉的藥代動(dòng)力學(xué)受重度腎功能不全（肌酐清除率＜30ml/min的影響，由于消除緩慢，蓄積較多，需要減量。即使是晚期的腎臟病，貝那普利和貝那普利拉仍可從血漿中消除，此時(shí)藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)與重度腎功能衰竭相似，非腎（代謝或膽汁）清除可代償腎清除的不足。血液透析服用鹽酸貝那普利2小時(shí)以后，常規(guī)的血液透析對(duì)血漿貝那普利和貝那普利拉濃度無影響，所以透析后無需補(bǔ)充藥物。只有小部分貝那普利拉通過透析排出體外。與下列藥物合用時(shí)，本品的藥代動(dòng)力學(xué)不受影響：氫氯噻嗪、呋塞米、氯噻酮、地高辛、普萘洛爾、阿替洛爾、硝苯地平、萘普生、乙酰水楊酸和西咪替丁。同樣，本品也不影響這些藥物的藥代動(dòng)力學(xué)（西咪替丁的動(dòng)力學(xué)未曾研究）。性狀:本品為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色。貯藏:密封，在30℃以下貯存包裝:雙鋁包裝：7片/盒．14片/盒有效期:36個(gè)月執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn):國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)WS1(X347)2003Z批準(zhǔn)文號(hào):5mg:國(guó)藥準(zhǔn)字H2000029210mg:國(guó)藥準(zhǔn)字H20030514生產(chǎn)企業(yè):北京諾華制藥有限公司藥物分類:血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑核準(zhǔn)日期:2006年11月10日修改日期:2008年4月10日(10mg)2008年4月22日(5mg)2009年1月4日2009年4月15日
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