鹽酸貝那普利片說明書-資料下載頁
2025-08-04 04:53本頁面
【正文】 濃度分別達(dá)到其峰值。在口服鹽酸貝那普利后的貝那普利拉的絕對生物利用度為靜脈注射代謝物后利用度的28%。進(jìn)食后服藥，延遲貝那普利的吸收，但不影響吸收量和轉(zhuǎn)變?yōu)樨惸瞧绽?。故本品可在餐中或兩餐間服用。在520mg劑量范圍內(nèi)，貝那普利及貝那普利拉的AUC和血漿濃度值與劑量的大小約成正比。但在280mg較廣劑量范圍的研究中，卻觀察到與劑量不太成正比例．可能因貝那普利拉與ACE結(jié)合達(dá)到飽和所致。多次給藥（520mg一日一次）后本品藥代動力學(xué)無變化。貝那普利無積蓄。貝那普利拉少量積蓄。其穩(wěn)態(tài)AUC比第一次給藥間隔的AUC高20%。貝那普利拉有效累積半衰期為1011小時，23天后達(dá)穩(wěn)態(tài)。分布：貝那普利和貝那普利拉與血清蛋白（主要是白蛋白）的結(jié)合率約95%。結(jié)合率不會受到年齡的影響。貝那普利的穩(wěn)態(tài)分布量為9升。代謝：前體藥貝那普利快速完全轉(zhuǎn)換成有藥理活性的代謝物貝那普利拉，給藥90分鐘后血漿濃度達(dá)峰值，主要是肝臟中的水解酶參與了這種轉(zhuǎn)換。另外兩種代謝物為貝那普利和貝那普利拉的乙酰葡萄苷酸的結(jié)合物。消除：貝那普利的藥代動力學(xué)特點是從血漿中迅速消除（4小時內(nèi)完全消除），貝那普利拉分兩個階段消除。初始半衰期為3小時，終末半衰期約為22小時。終末消除期（從第24小時起）提示貝那普利拉和ACE的牢固結(jié)合。貝那普利主要經(jīng)過代謝消除，貝那普利拉主要經(jīng)腎和膽汁消除。腎功能正常的病人主要經(jīng)腎臟消除。貝那普利拉的代謝消除是次要途徑?？诜}酸貝那普利后，尿中僅發(fā)現(xiàn)不到1%的原形貝那普利，20%以貝那普利拉形式從尿中排出。特殊臨床情況的藥代動力學(xué)：高血壓病人貝那普利的穩(wěn)態(tài)血漿谷濃度和每天的用藥劑量相關(guān)。充血性心力衰竭病人對貝那普利的吸收以及貝那普利向貝那普利拉的轉(zhuǎn)換都不會受到影響。因為消除的速度有所減緩，貝那普利拉的穩(wěn)態(tài)血漿谷濃度相比健康人群或是高血壓的病人要高。年齡、輕度到中度腎功能不全、腎病綜合癥和肝功能不全貝那普利和貝那普利拉的藥代動力學(xué)很少受年齡和輕、中度腎功能不全（肌酐清除率3080ml/min）及腎病綜合癥的影響對于肝硬化所致肝功能不全者，貝那普利拉的藥代動力學(xué)和生物利用度均不受影響，以上這些病人均不必調(diào)整劑量。重度腎功能不全和晚期腎病貝那普利拉的藥代動力學(xué)受重度腎功能不全（肌酐清除率＜30ml/min的影響，由于消除緩慢，蓄積較多，需要減量。即使是晚期的腎臟病，貝那普利和貝那普利拉仍可從血漿中消除，此時藥代動力學(xué)性質(zhì)與重度腎功能衰竭相似，非腎（代謝或膽汁）清除可代償腎清除的不足。血液透析服用鹽酸貝那普利2小時以后，常規(guī)的血液透析對血漿貝那普利和貝那普利拉濃度無影響，所以透析后無需補(bǔ)充藥物。只有小部分貝那普利拉通過透析排出體外。與下列藥物合用時，本品的藥代動力學(xué)不受影響：氫氯噻嗪、呋塞米、氯噻酮、地高辛、普萘洛爾、阿替洛爾、硝苯地平、萘普生、乙酰水楊酸和西咪替丁。同樣，本品也不影響這些藥物的藥代動力學(xué)（西咪替丁的動力學(xué)未曾研究）。性狀:本品為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色。貯藏:密封，在30℃以下貯存包裝:雙鋁包裝：7片/盒．14片/盒有效期:36個月執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn):國家食品藥品監(jiān)督管理局國家藥品標(biāo)準(zhǔn)WS1(X347)2003Z批準(zhǔn)文號:5mg:國藥準(zhǔn)字H2000029210mg:國藥準(zhǔn)字H20030514生產(chǎn)企業(yè):北京諾華制藥有限公司藥物分類:血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑核準(zhǔn)日期:2006年11月10日修改日期:2008年4月10日(10mg)2008年4月22日(5mg)2009年1月4日2009年4月15日
環(huán)評公示相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號-1