解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)講義及知識要點分析-資料下載頁
2025-01-06 09:12本頁面
【正文】 或加重胃和十二指腸潰瘍等 胃腸反應(yīng) 次之；也可出現(xiàn)皮膚粘膜 過敏反應(yīng) 、哮喘發(fā)作 ， 造血系統(tǒng)抑制 ，中性粒細(xì)胞和血小板減少等 ，但罕有再生障礙性貧血發(fā)生 。 吲哚衍生物及類似物 ? 舒林酸（ sulindac） 1. 為吲哚類似物。 2. 適應(yīng)證與吲哚美辛相似。 3. 因本藥在吸收入血前較少被胃腸粘膜轉(zhuǎn)化成活性代謝物，故胃腸反應(yīng)發(fā)生率較低；腎毒性和中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)發(fā)生率也低于吲哚美辛。 丙酸類 丙酸類衍生物包括萘普生 （ naproxen） 、布洛芬 （ ibuprofen） 、 芬布芬 （ fenbufen） 、酮 布 芬 （ ketoprofen ） 、 氟 苯 布 洛 芬（ flurbiprofen） 等 。 為目前臨床應(yīng)用較廣的NSAIDs。 病人長期使用對本藥的耐受性明顯優(yōu)于吲哚美辛和阿司匹林 。 本類藥物之間除效價強(qiáng)度不同外 ， 其他特性難分優(yōu)劣 。 【 藥理作用與臨床應(yīng)用 】 ? 本類藥物均屬強(qiáng)的非選擇性 COX抑制劑 ， 抗炎作用突出 。 其中萘普生效價強(qiáng)度為阿司匹林的20倍 ， 布洛芬和芬布芬與阿司匹林相當(dāng) 。 也能改變血小板功能 ， 延長出血時間 ， 但胃腸反應(yīng)發(fā)生率低于阿司匹林 。 ? 臨床主要用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 、 骨關(guān)節(jié)炎 、 強(qiáng)直性關(guān)節(jié)炎 、 急性肌腱炎 、 滑液囊炎等 ， 也可用于女性痛經(jīng) 。 【 不良反應(yīng) 】 ? 本類藥即使長期使用病人也多能耐受 。 ? 胃腸反應(yīng)低于阿司匹林和吲哚美辛 。 ? 個別病人有皮膚粘膜過敏 、 血小板減少 、 頭痛 、 頭暈及視力障礙等 。 ? 傳統(tǒng)的解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥為非選擇性 COX抑制劑 ，其治療作用主要與 COX2抑制有關(guān) ， 而 COX1抑制涉及其常見不良反應(yīng) ， 如胃腸粘膜損傷 、腎功能損害和血凝障礙等 。 ? 近年合成了選擇性 COX2抑制劑 ， 如塞來昔布（ celecoxib） 、 諾芬昔布 （ rofenxib） 和美洛昔康 （ meloxicam） 等 。 臨床用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 、 骨關(guān)節(jié)炎及其他炎癥性疼痛 。 初步顯示療效確實 ， 不良反應(yīng)較輕 、 且發(fā)生率較低 。遠(yuǎn)期不良反應(yīng)有待進(jìn)一步考證 。 選擇性環(huán)氧酶 2抑制劑 美洛昔康（ meloxicam） ? 口服吸收快而完全 ， 經(jīng)肝臟代謝 ， 主要由腎臟排出 。 ? 對各靶組織和器官的 COX2抑制作用比 COX1強(qiáng) 10倍以上 。 其效價強(qiáng)度高于吲哚美辛 、萘普生 、 阿司匹林和雙氯芬酸 。 ? 臨床研究證明 ， 對風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 、 骨關(guān)節(jié)炎 、類風(fēng)濕 、 神經(jīng)炎 、 軟組織炎均有良好的抗炎鎮(zhèn)痛作用 ， 而對血小板聚集功能無明顯影響 。 ? 長期應(yīng)用 ， 胃粘膜損傷及胃腸出血發(fā)生率也遠(yuǎn)低于萘普生和雙氯芬酸緩釋片 。 塞來昔布（ celecoxib） ? 口服吸收較好 ， 蛋白結(jié)合率高 ， 分布廣泛 ， 經(jīng)肝臟代謝 ， 以與葡萄糖醛酸結(jié)合形式主要從腸道中排出 ， 少量從尿中排出 。 ? 臨床主要用于骨關(guān)節(jié)炎 、 類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和牙痛癥的治療 。 ? 不良反應(yīng)發(fā)生率遠(yuǎn)低于其他非選擇性 NSAIDs。其中消化道不良反應(yīng)比傳統(tǒng) NSAIDs低 8倍 ， 長期治療 （ 12～ 24周 ） 胃 、 十二指腸潰瘍發(fā)生率亦比傳統(tǒng) NSAIDs低 ～ 4倍 。 目錄 謝謝！
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