藥物設(shè)計(jì)的基本原理和方法2-三節(jié)-資料下載頁(yè)
2025-01-06 08:43本頁(yè)面
【正文】 酯， 3位是脂肪鏈狀化合物，具有抗炎活性。它的 3位雜環(huán)狀生物具有相同的抗炎活性 . 2022/2/3 12 將組胺結(jié)構(gòu)中的咪唑環(huán)分別用吡啶、吡唑、三唑環(huán)替代時(shí)，生物活性沒(méi)有改變，這四種含氮雜環(huán)互為生物電子等排體。 第二，用生物電子等排體替代后，可能產(chǎn)生拮抗的作用，常常應(yīng)用這種原理設(shè)計(jì)代謝拮抗劑類的藥物 .例如尿嘧啶 5位的 H，以其電子等排體 F替代，得到抗腫瘤藥氟尿嘧啶。 2022/2/3 13 第三，用生物電子等排體替代后得到的化合物，毒性可能會(huì)比原藥低。 如鈣敏化類強(qiáng)心藥硫馬唑（ Sulmazole）的毒性大，用苯環(huán)替代吡啶環(huán)得到的伊索馬唑（ Isomazole）毒性明顯下降 第四，用生物電子等排體替代后，還能改善原藥的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。 2022/2/3 14 如頭孢西?。?Cefoxitin）的 S分別用生物電子等排體 O或 — CH2— 替代，得到的拉他頭孢（ Moxalactam）和氯碳頭孢（ Loracarbef）均具有良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)，不但增加了血藥濃度，還延長(zhǎng)了作用時(shí)間。
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