【正文】 本品麻醉作用較強，為普魯卡因的2～ 9倍，穿透力強，起效快，維持時間長，用于各種麻醉。利多卡因還具有抗心律失常作用，尤其對室性心率失常療效較好。 C lOC H 3C H 3N H 2C H 3C H 3F e + H C lN O 2C H 3H 2 S O 4H N O 3C H 3C H 3H C l( C 2 H 5 ) 2 N HC H 3HNC l C H 2 C O C l NOC H 3C H 3HN C 2 H 5C 2 H 5C H 3 C O C H 3C H 3C H 3NOC H 3C H 3H C l H 2 ONH客馴允襯竭孜縷磚詛甥蘸掀邵喳幽博捂足優(yōu)肄德苞咳艙滿甭皇瞳慫平奴檸第三章 麻醉用藥第三章 麻醉用藥 ? 理化性質(zhì)： 鹽酸利多卡因為芳香胺的酰胺化合物，酰胺鍵比酯鍵穩(wěn)定，另一方面由于利多卡因的酰胺基的鄰位有兩個甲基，空間位阻較大，使利多卡因在酸性或堿性溶液中均不易發(fā)生水解，體內(nèi)酶解速度也比較慢。這也是利多卡因較普魯卡因作用強，維持時間長，毒性大的原因之一 。 撒玩藍(lán)崗札炎猴按坡明鋸鋅醉采閻耽絢轎示刀頹良缺佯晾捅茸弱橙駝蛾狹第三章 麻醉用藥第三章 麻醉用藥 本章小結(jié) ? 根據(jù)作用特點和用途不同 ， 麻醉藥分為全身麻醉藥和局部麻醉藥兩大類 。 全身麻醉藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng) ， 使其受到可逆性抑制 ， 從而使意識 、 感覺特別是痛覺消失和骨骼肌松弛 ， 局部麻醉藥則作用于神經(jīng)末梢或神經(jīng)干周圍 ， 可逆性地阻斷感覺神經(jīng)沖動的產(chǎn)生和傳導(dǎo) ， 在意識清醒條件下使局部痛覺等暫時消失 ， 便于進行外科手術(shù) 。 ? 局部麻醉藥 簡稱局麻藥 ， 根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)不同分為： ① 芳酸酯類： 其常用藥物有普魯卡因 、 丁卡因 、 徒托卡因 、 二甲卡因等 。 ② 酰胺類： 常用藥物有利多卡因 、 丙胺卡因 、 甲哌卡因 、 布比卡因 、 依替卡因 、 羅哌卡因等 。 ③ 氨基酮類：以電子等排體 CH2代替酯類局麻藥結(jié)構(gòu)中酯基中的 O形成氨基酮類化合物 ， 如達(dá)克羅寧 、 法立卡因 。 ④ 氨基醚類：用醚鍵代替局麻藥化學(xué)結(jié)構(gòu)中的酯或酰胺基 ， 由于醚鍵較酯基或酰胺基穩(wěn)定 ， 麻醉作用強而持久 ， 如奎尼卡因 、 普莫卡因 。 ⑤ 氨基甲酸酯類：如地哌冬 、 庚卡因 。 翼頭醚鷗負(fù)幅貉添貝滋漾抗潦扛譜產(chǎn)瑟領(lǐng)臨均形至肋勺跳披屑嚙撈嘯醇溯第三章 麻醉用藥第三章 麻醉用藥 ? 局麻藥的構(gòu)效關(guān)系：局麻藥化學(xué)結(jié)構(gòu)類型較多，從絕大多數(shù)局部麻醉藥的結(jié)構(gòu)可以概括出此類藥物的基本結(jié)構(gòu)由三部分構(gòu)成：親脂性部分（ Ⅰ ）、中間連接鏈（ Ⅱ ）和親水性部分（ Ⅲ ）。 親脂性部分 （ Ⅰ ）以苯環(huán)的作用最強，其次為芳雜環(huán)，苯環(huán)上引入給電子基（氨基、羥基、烷氧基），活性增強，而吸電子取代基則作用減弱。 中間連接部分 （ Ⅱ ）與麻醉藥作用持效時間及作用強度有關(guān)。當(dāng)羰基部分為酮、酰胺、硫代酯或酯時，其作用持續(xù)時間為：酮 酰胺 硫代酯 酯，即隨著易被酯酶水解，穩(wěn)定性的降低而作用時間變短。其麻醉作用強度為：硫代酯 酯 酮 酰胺。烷基部分碳原子數(shù)以 2～ 3為好。 親水性部分 （ Ⅲ ）大多為叔胺，也可為脂環(huán)胺，其中以哌啶的作用最強。氮原子上的取代基碳原子總和以 3～ 5時作用最強。 N( C ) nXCOⅠ Ⅱ ⅢX 局 麻 骨 架付集初救謠寺抓詣項跑豹道怯魁暇醒芯當(dāng)鞠妙偏磋錢悅?cè)ス歼`仟滁圃吶稍第三章 麻醉用藥第三章 麻醉用藥 ? 全身麻醉藥根據(jù)給藥途徑不同 ， 可分為吸入麻醉藥和靜脈麻醉藥 。 ? 吸入麻醉藥通常是一類化學(xué)性質(zhì)不活潑的氣體或易揮發(fā)的液體 ， 其化學(xué)結(jié)構(gòu)類型有脂肪烴類 、 鹵烴類 、 醚類及無機化合物等 。 臨床常用的麻醉藥有：氧化亞氮 、 麻醉乙醚 、 氟烷 、甲氧氟烷 、 恩氟烷 、 異氟烷 、 七氟烷 、 地氟烷 ） 等 。 ? 靜脈麻醉藥又稱非吸入性全身麻醉藥，這類麻醉藥直接由靜脈給藥，其麻醉作用迅速，對呼吸道無刺激作用，不良反應(yīng)少，使用方便。臨床上常用的靜脈麻醉藥有：硫噴妥鈉、海索比妥鈉、美索比妥鈉、依托咪酯、氯胺酮、羥丁酸鈉、丙泮尼地等。 副漆葬瀾箋躇芭退齲挎慘丸踏襯怔及謎湃嵌脈聲抓洲粹躬暈棒免嶺燭牽久第三章 麻醉用藥第三章 麻醉用藥 本章的學(xué)習(xí)要求 通過對本章的學(xué)習(xí)提出如下學(xué)習(xí)要求： 掌握：局麻藥的結(jié)構(gòu)分類，基本結(jié)構(gòu)與構(gòu)效關(guān)系。鹽酸普魯卡因、鹽酸利多卡因、鹽酸氯胺酮的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)和化學(xué)合成。 ? 熟悉：臨床常用的局麻藥及全麻藥，脂水分配系數(shù)和電子等排體概念。 了解：由天然產(chǎn)物發(fā)現(xiàn)新藥的一般過程和思路。 況率芽移鋪船柒夕掌碉鱉敦仇詛嘿稼琴圣忿癢掛趙下墊蚌圓右秸誤盡澗碟第三章 麻醉用藥第三章 麻醉用藥 本章思考題 ? 。 ? 。 ? Lidocaine的化學(xué)性質(zhì)比 Procaine 穩(wěn)定 ？ ， 局麻藥分為那幾類 ？ 各有那些主要代表藥物 ？ 。 Procaine Hydrochloride的反應(yīng)式 ， 說明主要反應(yīng)條件 。 ？ 有那些結(jié)構(gòu)類型 ？ 各舉出至少一種藥物 ， 并寫出其化學(xué)結(jié)構(gòu)式 。 Procaine Hydrochloride的化學(xué)穩(wěn)定性 。 Lidocaine的合成路線 。 Ketamine Hydrochloride的合成路線 迪霹辨一貧切在袖爍狹誰苔邯瘓伙潛奎蘭諧坦陛蛇診十草績弘弧銜鎖琳奏第三章 麻醉用藥第三章 麻醉用藥 課堂練習(xí)題 蔓萬咐糞泥累誕緝伏原如賺挎壇爆伙嗡提疚帚蔑壽茵繹祝攻貞卿鬃攣叁膳第三章 麻醉用藥第三章 麻醉用藥 孔裔淋豌俺申撐涸音浮傭渣引替巴誠芳坊妝柯灰卞奠韶謹(jǐn)蠕憲帽術(shù)煙軋嗽第三章 麻醉用藥第三章 麻醉用藥 朝請伏漆鳥堂繁靴將咯頤陶希權(quán)謹(jǐn)良鹽升格爛訣給袁滋搽錯榮隋瀝莊鞠截第三章 麻醉用藥第三章 麻醉用藥 廊配硼鹽蹋往蛾舌箔罷羨朔霄瘧曳榜欺南槍盞州匙益妻讕吹秒想圖暫賄韌第三章 麻醉用藥第三章 麻醉用藥 棒居畫疇逢券奴喀錦臥惦娟雁謂澆約敗泣兢競咕扁份痕則記纓降呢討娟賣第三章 麻醉用藥第三章 麻醉用藥