醫(yī)藥衛(wèi)生]第三章機(jī)體對(duì)藥物的作用-上-資料下載頁(yè)
2025-01-04 08:43本頁(yè)面
【正文】 ation)：當(dāng)用藥量與消除量達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡時(shí)，鋸齒形曲線將在某一水平范圍內(nèi)波動(dòng)，此即 Css。 ? 臨床上等劑量等間隔多次用藥 ? （ 1）坪濃度的高低與劑量成正比 ? （ 2）坪濃度上下限的波動(dòng)幅度與給藥劑量或每日用藥總量成正比 ? （ 3）趨坪時(shí)間 4~5個(gè) t 1/2 血漿穩(wěn)態(tài)濃度 一、消除半衰期（ t1/2） 血藥濃度下降一半所需時(shí)間，即藥物消除一半時(shí)所用的時(shí)間 一級(jí)消除 t1/2與濃度無(wú)關(guān)，恒比消除 零級(jí)消除 t1/2與濃度有關(guān)，恒量消除 t1/2= K t1/2= K 一級(jí)消除動(dòng)力學(xué) 零級(jí)消除動(dòng)力學(xué) 第六節(jié) 藥物代謝動(dòng)力學(xué)重要參數(shù) 消除半衰期 (t1／ 2)的意義 (1)反映藥物消除的快慢； (2)反映機(jī)體消除藥物的能力； (3)一次用藥后經(jīng)過 4～ 6個(gè)半衰期，體內(nèi)藥物基本全部消除 (%～９８ .４％ )； (4)每隔一個(gè)半衰期給藥一次，經(jīng)過４～６個(gè)半衰期后血藥濃度基本達(dá)到穩(wěn)態(tài) ,故半衰期長(zhǎng)短可指導(dǎo)臨床給藥間隔時(shí)間。 – t1/2不恒定，隨給藥量而改變 – 消除曲線是直線，縱坐標(biāo)取對(duì)數(shù)時(shí)變?yōu)榍€ ? 零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)消除體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)的能力有限，藥物濃度超過了消除能力，屬主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)，需能量和載體，少數(shù)藥物屬此類 零級(jí)消除動(dòng)力學(xué) 特點(diǎn) 二、清除率 ? 清除率（ clearance， CL）是指在單位時(shí)間內(nèi)，從體內(nèi)清除表觀分布容積的部分，即每分鐘有多少毫升血中藥量被清除，其單位為 。 ? 清除率計(jì)算方法 三、表觀分布容積 ? 當(dāng)藥物在體內(nèi)分布達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡時(shí)，體內(nèi) 藥量與 血藥濃度 的比值稱表觀分布容積（ apparent volume of distribution,Vd 或 V。 ? 意義：在于表示藥物在組織中的分布范圍廣不廣，結(jié)合程度高不高。 ? Vd值的大小與血藥濃度有關(guān)。血藥濃度越高， Vd越?。悍粗?， Vd越大。 ? Vd在 ~ L/kg，表明藥物主要在細(xì)胞外分布， Vd接近 L/kg，則為細(xì)胞內(nèi)外分布。 四、生物利用度（ fraction of bioavailability,F) 是指藥物制劑被機(jī)體吸收的速率和吸收程度的一種量度。 血藥濃度 最低有效濃度（ MEC） A C B 三種制劑 A、 B、 C的藥 時(shí)曲線比較 時(shí)間 生物利用度 (bioavailability， F) (1)絕對(duì)生物利用度 : F=AUC（血管外給藥） /AUC（靜脈給藥） 100% 意義：評(píng)價(jià)同一種藥物不同給藥途徑的吸收程度。 (2)相對(duì)生物利用度 : F=AUC(供試藥 )/AUC(對(duì)照藥 ) 100% 意義：評(píng)價(jià)不同制藥廠同一制劑或同一制藥廠不同批號(hào)的吸收情況。 生物等效性： 兩個(gè)藥學(xué)等同的藥品，若所含的有效成分的生物利用度無(wú)顯著性差別，則稱為生物等效。 第七節(jié) 藥物劑量的設(shè)計(jì)和優(yōu)化 一、維持量（ maintenance dose ） 臨床上等劑量等間隔多次用藥后，當(dāng)用藥量與消除量達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡時(shí)，此時(shí)達(dá) Css，所用藥量即 維持量。 二、負(fù)荷劑量 (loading dose) 為使血藥濃度迅速達(dá)到 Css，可于常規(guī)給藥前采用一次負(fù)荷劑量的藥物，即 Css，如果用藥間隔與藥物的 t1/2相接近，其 負(fù)荷劑量為常規(guī)藥量的一倍，即 首劑倍量。 血漿穩(wěn)態(tài)濃度 三、個(gè)體化治療 就是藥物治療“因人而異”、“量體裁衣”，在充分考慮每個(gè)病人的遺傳因素（即藥物代謝基因類型）、性別、年齡、體重、生理病理特征以及正在服用的其它藥物等綜合情況的基礎(chǔ)上制定安全、合理、有效、經(jīng)濟(jì)的藥物治療方案。 THE END
教學(xué)課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1