中山大學(xué)藥理學(xué)綜合課件第18章解熱鎮(zhèn)痛和抗痛風(fēng)-資料下載頁
2025-01-04 07:32本頁面
【正文】 芬 氟比洛芬 酮洛芬 【 藥動學(xué) 】 ? 本類藥物口服吸收迅速而完全，吸收量較少受食物和藥物影響。血漿蛋白結(jié)合率高，主要經(jīng)肝臟代謝，腎臟排泄。 【 不良反應(yīng) 】 ? 少數(shù)患者有皮膚黏膜過敏 、 血小板減少 、頭痛 、 頭暈及視力障礙等不良反應(yīng) 。 【 藥理作用與臨床應(yīng)用 】 ?本類藥物為非選擇性 COX抑制劑 。 作用強大 ， 抗炎作用突出 ， 各藥除效價存在差別外 ， 其他藥理學(xué)性質(zhì)非常相似 。 其中 naproxen的效價強度為 aspirin的20倍 ， ibuprofen和 fenoprofen的效價強度與 aspirin相當(dāng) 。 但胃腸反應(yīng)發(fā)生率低于 aspirin。 患者服用本類藥物的耐受性明顯優(yōu)于 aspirin和吲哚類 NSAIDs。臨床主要用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 、 骨關(guān)節(jié)炎 、 強直性關(guān)節(jié)炎 、 急性肌腱炎 、 滑液囊炎等 ， 也可用于痛經(jīng)的治療 。 選擇性 COX2抑制劑 ? 高度選擇性的 COX2抑制劑是提供高效低毒的新型解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥物的關(guān)鍵所在 。 近來已經(jīng)合成了多種 選 擇 性 COX2 抑 制 劑 ， 如 美 洛 昔 康（ meloxicam） 、 塞來昔布 （ celecoxib） 和尼美舒利 （ nimesulide） 等 ， 。 臨床用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 、 骨關(guān)節(jié)炎及其他炎癥性疼痛 。 初步顯示出此類藥物療效確實 、 不良反應(yīng)較輕而且少等優(yōu)點 。 但這類藥物臨床應(yīng)用的遠期療效及不良反應(yīng)有待進一步驗證 。 美洛昔康 Meloxicam ? Meloxicam是酸性烯醇式羰酰胺化合物 。 該藥口服吸收快而完全 ， 吸收率為 89%， 血漿消除 t1/2為 20h，經(jīng)肝臟代謝 ， 并主要由腎臟排出 。 其效價強度高于indomethacin 、 naproxen 、 aspirin 和雙氯芬酸（ diclofenac） 。 臨床研究證明 ， 每日口服 ?15 mg對風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 、 骨關(guān)節(jié)炎 、 類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 、神經(jīng)炎 、 軟組織炎均有良好的抗炎鎮(zhèn)痛作用 ， 而對血小板聚集功能無明顯影響 。 長期應(yīng)用 ， 胃黏膜損傷及胃腸出血發(fā)生率也遠低于 naproxen和 diclofenac緩釋片 。 尼美舒利 Nimesulide ? Nimesulide是一新型的非甾體類抗炎藥 ， 具有較高的選擇性抑制 COX2作用 ， 抗炎作用強而不良反應(yīng)較小 。 口服后吸收迅速 、 完全 。其血漿蛋白結(jié)合率達 99%， t1/2約 2?3h。 常用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 、 骨關(guān)節(jié)炎及呼吸道 、耳鼻喉 、 軟組織和口腔的炎癥 。 偶有消化系統(tǒng)的不良反應(yīng) ， 但輕微而短暫 。 第二節(jié) 抗痛風(fēng)藥 Drugs Used in Gout ? 痛風(fēng) （ gout） 是體內(nèi)嘌呤代謝紊亂的一種疾病 ，由于血中 尿酸 過多 ， 尿酸鹽沉積與關(guān)節(jié) 、 結(jié)締組織和腎臟 ， 引起 粒細胞浸潤 ， 引起局部炎癥和疼痛 。 ? 抗痛風(fēng)藥通過抑制尿酸合成或促進尿酸排泄而產(chǎn)生治療作用 。 ? 痛風(fēng) 急性發(fā)作 主要采用 秋水仙堿 和 NSAIDs，慢性痛風(fēng)常應(yīng)用 丙磺舒和別嘌醇 （一）抑制尿酸生成藥 ? 別嘌醇（ allopurinol， 別嘌呤醇） ? 與次黃嘌呤和黃嘌呤競爭黃嘌呤氧化酶，從而使尿酸生成減少。 （二）促進尿酸排泄藥 ? 丙磺舒 （ probenecid） ? 本藥大部分通過腎近球小管主動分泌 ， 因脂溶性高易被重吸收 ， 故可競爭性抑制尿酸從腎小管的重吸收 ， 促進尿酸的排泄 。 ? 開始應(yīng)用時 ， 為避免大量尿酸排泄在泌尿道形成結(jié)晶 ， 堿化尿液和大量飲水 。 （二）抑制痛風(fēng)炎癥藥 ? 秋水仙堿 （ colchicine） ? 可抑制急性痛風(fēng)發(fā)作時的粒細胞浸潤 ，對急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎有抗炎 、 鎮(zhèn)痛作用 ，可迅速緩解急性痛風(fēng)發(fā)作癥狀 . ? 慢性痛風(fēng)患者禁用 （二）抑制痛風(fēng)炎癥藥 ? 急性痛風(fēng)發(fā)作時的治療中 ,吲哚美辛 ,雙縷酚酸 ,萘普生 ,吡羅昔康較為常用 . 復(fù)習(xí)思考題 1. 簡述解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的共同作用機制 。 2. 阿司匹林的藥理作用與不良反應(yīng)有哪些 ? 3. 對乙酰氨基酚 ,布洛芬 ,萘普生的藥理作用 . 4. 何謂 COX？ 1型與 2型的區(qū)別 ? 5. 簡述花生四烯酸的代謝過程 . 6. 舉例說明抗痛風(fēng)藥的作用機制是什么 ？ 謝謝！ 祝學(xué)習(xí)進步！
教學(xué)課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號-1