普羅布考納米混懸劑固體化的研究畢業(yè)論-資料下載頁(yè)
2025-06-06 03:07本頁(yè)面
【正文】 實(shí)驗(yàn)方法 實(shí)驗(yàn)前將大鼠禁食 12h,將 12 只大鼠隨機(jī)分為 4 組； A 組給予以海藻糖為保護(hù)劑的凍干樣品； B 組乳糖為凍干保護(hù)劑的凍干樣品； C組為不加保護(hù)劑的凍干樣品； D 組給予藥物粗混懸劑，給藥量為250mg/kg。分別 于給藥后的 0h、 4 h、 8 h、 10 h、 12 h 和 24 h，于大鼠眼眶取血 ,置于涂有少量肝素的離心管中，并同時(shí)在5000rpm 條件下離心 5min，將上層血漿轉(zhuǎn)移，并于 20℃冷凍干燥，待檢。 2 結(jié)果測(cè)定 取 20μ L 樣品 HPLC 分析，分別記錄普羅布考峰面積，計(jì)算各個(gè)時(shí)間點(diǎn)的血藥濃度 ,結(jié)果如下表： 時(shí)間（ h） 血藥濃度（μ g/mL） A B C D 0 0 0 0 0 4 8 11 10 12 24 由體內(nèi)實(shí)驗(yàn)結(jié)果看以看出，以海藻糖為保護(hù)劑的凍干樣品體內(nèi)吸收較好，遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于其他樣品；以乳糖為凍干保護(hù)劑的樣品，雖然粒徑較小，但是體內(nèi)吸收較差，盡管好于不加保護(hù)劑的凍干樣品及物理混合物，但生物利用度仍較低。 3 本章小結(jié) 通過(guò)凍干處方篩選，最終確定 20%海藻糖作為凍干保護(hù)劑，采用外加保護(hù)劑溶液的方法與藥物溶液混合后，經(jīng)預(yù)凍、抽真空、干燥后得到外觀合格的凍干粉，粒徑測(cè)定結(jié)果表明，凍干前后的平均粒徑分別為 和 ，該處方能有效保護(hù)混懸劑的粒徑。經(jīng)大鼠體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)初步研究表明，以 20%海藻糖作為凍干保護(hù)劑的處方， Cmax大于其他樣品。 12 全文結(jié)論 本文對(duì)由行星式求魔法制備的普羅布考納米混懸劑的固體化方法，以及大鼠體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)進(jìn)行了系統(tǒng)研究 ，結(jié)論如下： 1. 驗(yàn)證和建立了普羅布考體內(nèi)分析的 HPLC 方法，分析方法準(zhǔn)確可靠，滿足本研究的分析要求。 2. 普羅布考納米混懸劑固體化研究。采用濕法制粒，冷凍干燥，以海藻糖為凍干保護(hù)劑的樣品，凍干后形態(tài)較好，溶出度較高。 3. 體外溶出結(jié)果表明，普羅布考納米混懸劑凍干樣品的溶出度低于納米混懸劑，遠(yuǎn)高于原料藥。 4. 大鼠灌胃給予普羅布考納米混懸劑凍干樣品和粗混懸劑，以海藻糖為凍干保護(hù)劑制得的固化物生物利用度高于參比制劑。
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