20xx年醫(yī)學專題—拜耳公司--從分子到藥品(編輯修改稿)
2024-11-19 04:51 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 在水中的溶解度：化合物需要足夠高的溶解性才能進入人體。一旦化合物進入體內(nèi)，我們需要確保其停留足夠長的時間。所以，有足夠穩(wěn)定性的化合物的才能發(fā)揮其全部藥理學效應(yīng)。另外一個重要的特性是化合物的選擇性：這意味著化合物應(yīng)主要與靶點蛋白相互作用，而不與你體內(nèi)的其他蛋白質(zhì)相互作用。這樣，我們可以避免副作用的產(chǎn)生?！蹦绾蝿?chuàng)造具有這樣特性的化合物？化學家必須進行很多次實驗。如今化學家將先導(dǎo)結(jié)構(gòu)作為框架加各種化學基團。所需的成百上千次實驗常通過自動藥物化學儀器進行。在實驗室的進一步實驗中，篩選出更可能具有預(yù)期特性的候選物質(zhì)。計算化學部同事通過計算機模擬來支持這一過程，幫助化學家和藥理學家選擇最有希望的候選物。與尋找有效成分可能的小分子有效成分及其優(yōu)化過程相似，大分子——治療蛋白質(zhì)，或被稱為生物制品，也要經(jīng)過這樣的篩選和優(yōu)化過程。例如，抗體作為生物制品的一個例子就可用于不同疾病的治療。就這樣，研究者使化合物逐步具有有效成分所需要的特性。如果他們認為化合物已被最終優(yōu)化成為有效成分，他們將對候選藥物進行專利保護，并在隨后的臨床前階段開展更廣泛的實驗方案。第5章：了解效果——藥理學和毒理學現(xiàn)在，在實驗室及活體中進行更重要的實驗。這是監(jiān)管當局所要求的。何種化合物真正在活體中有效？物質(zhì)在整個機體中的反應(yīng)如何？是否可能存在著副作用？只有經(jīng)臨床前實驗證實有價值的候選藥物才可作進一步研究開發(fā)。臨床前實驗包括什么？“在我們藥理學領(lǐng)域，我們仔細檢驗每個候選藥物在活體中的行為。為此，我們首先問自己化合物是否確實被機體攝取、吸收、分布、化學修飾及再排出。其次，另一個重要的問題是化合物的刺激或抑制作用是否確實能緩解我們所針對的疾病，以及該作用的起效時間有多長。最后，我們還必須研究化合物是否會引起任何不良作用。”毒理學家檢驗物質(zhì)在機體內(nèi)是否有毒性作用；例如，是否會引起癌癥或基因突變。在有效成分可被第一次用于人體前，確定能檢測到治療效果的最低濃度與未達到毒性作用的最高濃度劑量之間的范圍是非常重要的?！斑@里你們將使用什么方法” ？“第一步，我們使用計算機程序確定我們可以在早期階段即可摒除的化合物。第二步，我們使用細胞培養(yǎng)物、組織培養(yǎng)物或培養(yǎng)皿中的細菌來鑒定未來化合物特性。最后，進行動物實驗來研究并闡明與整個機體間復(fù)雜的相互作用也很重要。以上實驗是法律要求執(zhí)行的，而且受受制于嚴格的條例管理和國家監(jiān)督?！敝链?，自藥物研發(fā)項目開始已經(jīng)過去了3－5年。大量候選藥物沒有滿足嚴格的篩選標準?，F(xiàn)在只剩下少數(shù)候選者，對它們更深入得研發(fā)也即開始。但是，在有效成分首次被應(yīng)用在人體之前，必須要先被“打包”。我將向您展示如何操作。第6章：有效成分的包裝——藥物制劑正是藥物制劑過程使有效成分成為可按劑量服用的安全的成品藥物。醫(yī)學有效成分是作為片劑、軟膏還是貼劑使用可影響藥物在人體內(nèi)維持有效濃度的時間。有效成分與輔料被結(jié)合在一起給藥，但輔料本身沒有治療作用。片劑中，這類輔料可能是玉米淀粉或乳
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