20xx年醫(yī)學(xué)專題—第三節(jié)定時(shí)與定位釋藥制劑(編輯修改稿)
2024-11-13 12:09 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 制劑 能在服用后立即發(fā)生膨脹，膨脹程度可阻止其經(jīng)過(guò)幽門從胃部直接排出，使制劑(zh236。j236。)在胃的時(shí)間得到延長(zhǎng)，而待藥物釋放完全后體積縮小，可順利排入腸道。,第十一頁(yè)，共二十四頁(yè)。,胃內(nèi)漂浮型滯留制劑 是指口服后可以維持自身密度小于為內(nèi)容物密度，而于胃中呈漂浮狀態(tài)的制劑。 作用原理：當(dāng)制劑與胃液接觸(jiēch249。)時(shí)，親水膠體開始產(chǎn)生水化作用，是制劑在胃液中保持漂浮狀態(tài)，較長(zhǎng)時(shí)間駐留在胃中，直至所有負(fù)荷量藥物釋放完為止。,第十二頁(yè)，共二十四頁(yè)。,理想的為漂浮片的特點(diǎn) 與胃液接觸能在表面水化形成凝膠屏障膜，并膨脹保持原有片劑的形狀。 能保持制劑密度(m236。d249。)小于胃液密度。 能緩慢溶解、擴(kuò)散，在胃內(nèi)滯留較長(zhǎng)時(shí)間，然后通過(guò)溶濁作用等排除體外。,第十三頁(yè)，共二十四頁(yè)。,漂浮片骨架材料密度d必須1，并能保持相當(dāng)長(zhǎng)一段時(shí)間，且盡量選擇能采用全粉末直接壓片的材料。 一般認(rèn)為黏度高的骨架材料水化速率低于黏度低的，前者密度小膨脹體積松大，漂浮性能好，有利于片劑在胃中滯留，處方中?；旌鲜褂貌煌ざ鹊墓式徊牧?，以控制水化作用的快慢、漂浮能力及保持凝膠屏障膜狀態(tài)的時(shí)間(sh237。jiān)長(zhǎng)短。,目前HPMC應(yīng)用最廣泛，用量約50%，利用高黏度的HPMC適當(dāng)調(diào)節(jié)，可控制水化作用的快慢及凝膠時(shí)間的長(zhǎng)短。為了增加漂浮力，可在處方中添加疏水性且相對(duì)密度小的脂肪醇、脂類等作為助漂劑，使漂浮片在水化之前即開始漂浮。另外，還可在處方中添加適量的起泡劑，一般使用碳酸氫鈉、碳酸鈣或碳酸鎂?？蓡斡茫部膳c枸櫞酸、酒石酸等酸性物質(zhì)以一定的比例聯(lián)合使用。為了調(diào)節(jié)藥物(y224。ow249。)釋放速率，可以在處方中加入適量乳糖、甘露醇等。,第十四頁(yè)，共二十四頁(yè)。,（二）、口服小腸定位延遲釋藥系統(tǒng) （三）、口服結(jié)腸定位延遲釋藥系統(tǒng) 結(jié)腸是介于盲腸和直腸之間的部分，按其行程和部位(b249。w232。i)分為升結(jié)腸、橫結(jié)腸、降結(jié)腸、乙
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