20xx年醫(yī)學(xué)專題—教學(xué)實(shí)踐藥化ppt(編輯修改稿)
2024-11-10 02:49 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 Angiotensin I,AspArgValTyrIleHisProPhe 血管(xu232。guǎn)緊張素II Angiotensin II,血管收縮,血壓升高,醛固酮 Aldosterone,血容量增加,腎素 Renin,血管緊張素轉(zhuǎn)化酶 ACE Angiotensinconverting enzyme,ArgProProGlyPheSerProPheArg 緩激肽 Bradykinin,ArgProProGlyPheSerPro,血壓下降,ACE,血管舒張,第二十七頁(yè)，共六十一頁(yè)。,影響(yǐngxiǎng)RAS系統(tǒng)的抗高血壓藥,血管(xu232。guǎn)緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑Angiotensinconverting enzyme inhibitors, ACEI 腎素抑制劑 血管緊張素II受體拮抗劑,第二十八頁(yè)，共六十一頁(yè)。,從酶作用(zu242。y242。ng)發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)物——ACEI的設(shè)計(jì),ACE的功能 天然ACE底物序列及一些肽類天然 ACE抑制劑 蛇毒提取物 peptidylIleProPro 每克分子ACE含有(h225。n yǒu)一克原子Zn++ 與已知的羧肽酶A的結(jié)構(gòu)和水解機(jī)制極類似,第二十九頁(yè)，共六十一頁(yè)。,Hypothetical active site of carboxypeptidase A,第三十頁(yè)，共六十一頁(yè)。,Hypothetical binding of inhibitors to ACE,第三十一頁(yè)，共六十一頁(yè)。,含巰基的ACEI,第三十二頁(yè)，共六十一頁(yè)。,卡托普利 Captopril,分子中有兩個(gè)不對(duì)稱碳原子，呈左旋性，為SS構(gòu)型 不穩(wěn)定，見(jiàn)光或在水溶液中，易氧化生成二硫化物 鑒別：與亞硝酸作用，生成亞硝酰硫醇酯，呈紅色 口服(kǒuf)后70%腸道吸收，以原形或其二硫化物的半胱氨酸結(jié)合物從尿中排泄 用于高血壓和充血性心力衰竭 副作用：咳嗽，皮疹，味覺(jué)改變,第三十三頁(yè)，共六十一頁(yè)。,含羧基(suō jī)的ACEI,第三十四頁(yè)，共六十一頁(yè)。,含羧基(suō jī)的ACEI,第三十五頁(yè)，共六十一頁(yè)。,雷米普利 Ramipril,[2S[1[R*(R*)],2?,3a?,6a?]]1[2[[1(Ethoxycarbonyl)3phenylpropyl]amino]1oxopropyl]octahydrocyclopenta[b]pyrrole2carboxylic acid 長(zhǎng)效前藥，肝臟(gānz224。ng)水解釋出原藥,第三十六頁(yè)，共六十一頁(yè)。,含羧基(suō jī)的ACEI,第三十七頁(yè)，共六十一頁(yè)。,含膦酸（酯）基的ACEI,福辛普利 Fosinopril,福辛普利拉 Fosinoprilat,第三十八頁(yè)，共六十一頁(yè)。,ACEI的成功(ch233。nggōng)：,ACE的功能(gōngn233。ng),羧肽酶A的作用
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