20xx年醫(yī)學(xué)專題—他扎羅汀及其在皮膚科的應(yīng)用(編輯修改稿)
2024-11-04 17:28 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 基]3吡啶(bǐd236。ng)羧酸乙酯,第十四頁，共三十五頁。,煙酸結(jié)構(gòu) N 使乙基乙酯迅速代謝成 活性游離酸形式 S 在酯環(huán)中迅速氧化滅活代謝。 因此該藥的藥代動力學(xué)特點，對全身影響很小，避免口服維甲酸引起(yǐnqǐ)的多系統(tǒng)的不良反應(yīng)。,第十五頁，共三十五頁。,維甲酸作用(zu242。y242。ng)機制,影響細胞分化： 對諸多細胞分化標志有下調(diào)作用，例谷氨酰轉(zhuǎn)移酶、套膜蛋白、轉(zhuǎn)移抑制相關(guān)因子蛋白、抗白細胞蛋白酶、角蛋白KK1細絲聚集素、小脯氨酸蛋白等，影響細胞的終末分化，使細胞平均體積減少，降低角質(zhì)層粘聚力，損傷其滲透(sh232。nt242。u)屏障作用，使皮膚失水增加。,第十六頁，共三十五頁。,免疫調(diào)節(jié)作用： 低劑量有免疫刺激作用， 高劑量有免疫抑制作用， 可輔助(fǔzh249。)抗體產(chǎn)生， 增加同種異體移植反應(yīng)， 增加皮膚中朗格漢斯細胞數(shù)目， 抑制淋巴細胞增殖。,第十七頁，共三十五頁。,抑制(y236。zh236。)皮脂分泌：使皮脂腺基底細胞成熟延長，細胞數(shù)目減少， 皮脂腺中增殖細胞比例下降，導(dǎo)致皮脂合成減少。,第十八頁，共三十五頁。,抗炎作用： 損傷單核細胞功能， 抑制(y236。zh236。)中性粒細胞游走， 抑制炎性介質(zhì)產(chǎn)生，例白三烯、花生四烯酸、 陰離子氧化物、IL－IL8 及HLA－DR等， 阻礙溶酶體釋放。,第十九頁，共三十五頁。,抗增生及抗腫瘤作用： 抑制鳥氨酸脫羧酶活性， 抑制表皮生長因子表達， 減少聚胺產(chǎn)生， 抑制增殖過度的角蛋白K6及K16， 抑制Hela細胞增殖活性， 增加細細胞修復(fù)能力， 影響某些(mǒu xiē)化學(xué)致癌物、X線及紫外線引起 腫瘤轉(zhuǎn)移， 使其有抗腫瘤作用。,第二十頁，共三十五頁。,抗黑素作用： 抑制酪氨酸酶活性，減少黑素形成， 降底黑素在角質(zhì)(jiǎozh236。)形成細胞中的轉(zhuǎn)移過程。,第二十一頁，共三十五頁。,Tzr的臨床應(yīng)用： 主要(zhǔy224。o)治療銀屑病 Weistein的一項多中心隨機雙盲法治療 3
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