20xx年醫(yī)學(xué)專題—d第十六章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥與抗痛風(fēng)藥(編輯修改稿)
2024-11-04 12:59 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 （乙酰水楊酸 acetylsalicylic acid）,39,第三十九頁，共九十頁。,體內(nèi)過程 ★藥理作用及機制 ★不良反應(yīng) 用藥護(hù)理(h249。lǐ)要點,40,第四十頁，共九十頁。,體內(nèi)過程： 吸收、分布、代謝(d224。ixi232。)、排泄,41,第四十一頁，共九十頁。,吸收: 口服后迅速被胃腸粘膜吸收，胃內(nèi)酸性環(huán)境(hu225。nj236。ng)促進(jìn)吸收。,42,第四十二頁，共九十頁。,分布(fēnb249。)：,血漿蛋白(d224。nb225。i)結(jié)合率 80％～90％,組織(zǔzhī),關(guān)節(jié)腔,腦脊液,胎盤,43,第四十三頁，共九十頁。,代謝(d224。ixi232。)：,水楊酸主要在肝臟代謝, ?Aspirin≤ 1g t1/2=23 h (恒比消除) ?Aspirin≥ 1g t1/2=1530 h (恒量消除) 易中毒 ?大劑量治療風(fēng)濕、類風(fēng)濕時應(yīng)根據(jù)患者的反應(yīng)及血藥濃度監(jiān)測(jiān c232。)確定給藥的劑量及間隔時間。,44,第四十四頁，共九十頁。,病 例,某病人口服上海信誼制藥廠生產(chǎn)的阿司匹林腸溶片治療風(fēng)濕病，每次0.6g，每日3次未獲滿意療效，遂增加劑量每日4次，每次0.6g，癥狀控制良好。但后來(h242。ul225。i)改用改用南京第二制藥廠出品的阿司匹林，每日亦服2.4g，卻出現(xiàn)了耳鳴、腹痛等中毒癥狀，降低用量為每日1.8g，毒性癥狀消失，疾病控制。,45,第四十五頁，共九十頁。,兩藥廠生產(chǎn)的阿司匹林腸溶片的生物利用度不一，在用藥量為每日1.8g時，病人(b236。ngr233。n)的血藥濃度有差別： 南京第二制藥廠的阿司匹林為200230μg/ml， 上海信誼制藥廠的阿司匹林為125165μg/ml。,46,第四十六頁，共九十頁。,排泄: 從腎臟排泄，尿液pH值對水楊酸鹽排泄影響很大，水楊酸為弱酸性,尿液堿化時藥物解離(jiě l237。)多,腎小管重吸收少。 如藥物過量中毒時，可用NaHCO3堿化尿液，使排泄加速，降低血藥濃度。,47,第四十七頁，共九十頁。,★藥理作用及應(yīng)用(y236。ngy242。ng),1．解熱、鎮(zhèn)痛 有較強的解熱、鎮(zhèn)痛作用，常與其他解熱鎮(zhèn)痛藥配成復(fù)方，用于頭痛、牙痛、肌肉痛、神經(jīng)痛、痛經(jīng)及感冒發(fā)熱等。 2. 抗炎抗風(fēng)濕 作用較強, 用于急性(j237。x236。ng)風(fēng)濕熱，有診斷和治療作用；亦是治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的首選藥物。抗風(fēng)濕最好用至最大耐受劑量，一般成人每日3～5g，分4次于飯后。,阿司匹林對COX1 和COX2的抑制作用基本(jīběn)相當(dāng),48,第四十八頁，共九十頁。,3．抑制(y236。zh236。)血小板的聚集,阿司匹林不可逆抑制(y236。zh236。)COX。 血小板無細(xì)胞核，不能合成新的COX。 血小板的壽命714天。,49,第四十九頁，共九十頁。,阿司匹林(ā sī pǐ l237。n),膜磷脂(l237。n zhī),磷脂酶,A,2,花生(huā shēnɡ)四烯酸,PGG,2,PGH,2,COX,PGI,2,合成酶,PGI,2,TXA,2,,TXA,2,合成酶,抗血小板聚集、血管擴張,血小板,血管內(nèi)皮,血小板聚集、血管收縮,50,第五十頁，共九十頁。,實驗證明，阿司匹林對血小板中COX的敏感性遠(yuǎn)較血管中COX為高： 低濃度時達(dá)到抗凝作用； 高濃度時也能一過性抑制(y236。zh236。)血管壁中COX ，減少PGI2合成，可能促進(jìn)血栓形成，但作用短暫。 臨床上,小劑量（每日口服50－100mg）阿司匹林用于防止血栓形成，治療缺血性心腦血病病。,51,第五十一頁，共九十頁。,★不良反應(yīng),胃腸道不良反應(yīng) 延長出血時間和凝血時間 水楊酸反應(yīng)(fǎny236。ng) 過敏反應(yīng) 瑞夷綜合征（Reye’s syndrome) 對腎臟的影響,52,第五十二頁，共九十頁。,1．胃腸道不良反應(yīng),發(fā)生率高，表現(xiàn)為惡心、嘔吐、上腹不適，較大(ji224。o d224。)劑量或長期服用易誘發(fā)胃炎、胃潰瘍及胃出血。,53,第五十三頁，共九十頁。,可能(kěn233。ng)的機制,對胃粘膜的直接刺激作用； 濃度高時興奮延髓催吐化學(xué)感受區(qū)(CTZ)引起嘔吐 ； 抑制(y236。zh236。)了PGs(如PGE2)對胃粘膜的保護(hù)作用。,54,第五十四頁，共九十頁。,血管(xu232。guǎn)內(nèi)皮可 合成COX,2．凝血障礙(zh224。ng 224。i),一般劑量引起抑制血小板聚集，延長出血時間。 大劑量（5g/日以上）或長期服用，還能抑制凝血酶原形成，延長凝血酶原時間，造成(z224。o ch233。nɡ)出血傾向。,55,第五十五頁，共九十頁。,嚴(yán)重肝損害， 低凝血酶原血癥 維生素K缺乏及血友病患者禁用。 臨產(chǎn)前不宜應(yīng)用(y236。ng
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