【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 亡 增強(qiáng)機(jī)體免疫力 臨床推薦 難治性卵巢癌的首選用藥 乳腺癌現(xiàn)行治療的一線方案 非小細(xì)胞肺癌的一線治療用藥 其他敏感的惡性腫瘤化療用藥〔頭頸部腫瘤、消化道腫 瘤等〕 第三十六頁(yè)，共八十六頁(yè)。 紫杉醇不良反響 ? ? ? ? ? ? ? ? 第三十七頁(yè)，共八十六頁(yè)。 紫杉醇 ? 過敏反響和骨髓抑制嚴(yán)重，會(huì)導(dǎo)致治療的不連續(xù) ? 心臟毒性不好處理，需進(jìn)行心臟監(jiān)護(hù) ? 注射器要求 ? 與順鉑、蒽環(huán)類等藥物聯(lián)用易增加毒性 ? 延長(zhǎng)輸注時(shí)間增加骨髓毒性、縮短輸注時(shí)間增加神經(jīng)毒性 ? 有些相關(guān)副反響不好處理〔神經(jīng)毒性、肝臟毒性、脫發(fā)等〕 第三十八頁(yè)，共八十六頁(yè)。 復(fù)昔 ——酒石酸長(zhǎng)春瑞濱注射液 新一代長(zhǎng)春花生物堿 ?適應(yīng)癥：肺癌、乳腺癌、卵巢癌、惡性淋巴瘤、食管癌 ?常用劑量：只能靜脈給藥，短時(shí)間沖入 ? 單藥 2530mg/m2 聯(lián)合用藥2025mg/m2 ? 1990年批準(zhǔn)上市，是治療 NSCLC和乳腺癌最有效的藥物之一 ?諾維本 為代表 第三十九頁(yè)，共八十六頁(yè)。 長(zhǎng)春瑞濱的作用機(jī)制 長(zhǎng)春瑞濱主要作用于腫瘤細(xì)胞 G2期〔 DNA合成后期〕，屬細(xì)胞周期特異性藥物。G2期主要是合成紡錘體蛋白，紡錘體蛋白的根本結(jié)構(gòu)是微管，微管由微管蛋白聚合而成。微管有兩組：有絲分裂微管和軸突微管 . 長(zhǎng)春瑞濱可以阻滯微管蛋白聚合形成微管和誘導(dǎo)微管的解聚，使腫瘤細(xì)胞的分裂增殖停止于有絲分裂中期，從而產(chǎn)生抗腫瘤作用。 第四十頁(yè)，共八十六頁(yè)。 長(zhǎng)春瑞濱不良反響 ? 血液學(xué)毒性：為劑量限制性毒性，白細(xì)胞和中性粒細(xì)胞降低常見 ? 局部刺激及靜脈炎：外滲引起組織壞死、潰瘍、蜂窩組織炎 ? 神經(jīng)毒性 ? 胃腸道反響 ? 呼吸道毒性：呼吸困難、支氣管痙攣 ? 脫發(fā)：中度、進(jìn)行性 ? 肝臟毒性：嚴(yán)重時(shí)可出現(xiàn)肝壞死 第四十一頁(yè)，共八十六頁(yè)。 長(zhǎng)春瑞濱 ? 常用于 NSCLC、乳腺癌 ? 不良反響比較嚴(yán)重，且難以處理 ? 治療過程中必須在嚴(yán)密的血液學(xué)監(jiān)測(cè)下進(jìn)行 ? 在進(jìn)行包括肝臟放療時(shí)禁用 ? 局部刺激嚴(yán)重，注射帶來不便 ? 可誘發(fā)突變 ? 嚴(yán)重的不良反響，臨床使用受到限制 第四十二頁(yè)，共八十六頁(yè)。 億邁林 ——鹽酸伊立替康注射液 FDA繼 5FU以來， 唯一批準(zhǔn)用于晚期大腸癌的一線治療的化療藥 為晚期 /轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌患者提供更好的臨床效益 美國(guó)批準(zhǔn)適應(yīng)癥： 晚期大腸癌的一、二線治療 日本批準(zhǔn)適應(yīng)癥： 肺癌、宮頸癌、卵巢癌、皮膚癌、非霍杰金氏淋巴瘤。 中國(guó)批準(zhǔn)適應(yīng)癥： 本品適用于晚期大腸癌患者的治療 :與 5氟尿嘧啶和亞葉酸鈣聯(lián)合治療既往未接受化療的晚期大腸癌患者；作為單一用藥，治療經(jīng)含 5氟尿嘧啶化療方案治療失敗的患者。 第四十三頁(yè)，共八十六頁(yè)。 億邁林 的作用機(jī)制 伊立替康為拓?fù)洚悩?gòu)酶 I〔 topoI〕的抑制劑，可特異性地與 topoI結(jié)合，使形成的 DNAtopoI的復(fù)合物僵化， topoI不能從 DNA上解離下來，最終引起 DNA雙螺旋斷裂而導(dǎo)致細(xì)胞死亡 第四十四頁(yè)，共八十六頁(yè)。 億邁林 的特點(diǎn) ?全新拓?fù)洚悩?gòu)酶 I抑制劑 ?治療晚期 /轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌，臨床效益更出色。 ?毒性小，抗瘤譜廣，細(xì)胞周期特異性〔 S期〕藥物。 ?不良反響可預(yù)見，易于處理并可控制 ?還可用于治療肺癌、婦科腫瘤等。 ?品質(zhì)可靠，有效治療的信心保證 ?劑型先進(jìn)，價(jià)格合理。 第四十五頁(yè)，共八十六頁(yè)。 伊立替康 的使用方案 ? 日本 :100mg/m2，加生理鹽水或 5%葡萄糖水 500ml，靜滴 90分鐘，每周一次，連續(xù) 3周，休息一周。 ? 美國(guó)： 100mg/m2，加生理鹽水或 5%葡萄糖水 500ml，靜滴 90分鐘，每周一次，連續(xù) 4周，休息二周。 ? 歐洲： 350mg/m2，加生理鹽水或 5%葡萄糖水250ml，靜滴 30分鐘，每 3周一次。 ? 我國(guó)：參照日本、美國(guó)用法，采用歐洲用法，劑量調(diào)整為 300mg/m2。 ? CPT11抗腫瘤活性具有療程依賴性，同樣總劑量分次給予優(yōu)于一次給藥，每周給藥優(yōu)于每月給藥。 第四十六頁(yè)，共八十六頁(yè)。 常用的抗代謝腫瘤藥物 ?吉西他濱 ?培美曲塞 ?卡莫氟 ?替加氟 影響核酸〔 DNA， RNA〕的生物合成 第四十七頁(yè)，共八十六頁(yè)。 譽(yù)捷 ——注射用鹽酸吉西他濱 適應(yīng)癥： 可作為胰腺癌、非小細(xì)胞肺癌、乳腺癌、卵巢癌的一線化療藥 也可用于膀胱癌、前列腺癌、宮頸癌、晚期纖維肉瘤、復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移性頭頸部癌、晚期肝癌、晚期胃癌、晚期膽管癌和非霍奇金淋巴瘤等的化療。 心感病人 輕松化療 代表藥物： 譽(yù)捷、健擇、澤菲 第四十八頁(yè)，共八十六頁(yè)。 吉西他濱的作用機(jī)理 ? 細(xì)胞周期特異性藥物，主要作用于 S期細(xì)胞〔 DNA合成期〕，在一定的條件下，可以阻止 G1期向 S期的進(jìn)展。 吉西他濱 核苷激酶 二磷酸核苷dFdCDP 三磷酸核苷dFdCTP 摻入 DNA鏈中抑制 DNA鏈的延長(zhǎng) 與 dCTP競(jìng)爭(zhēng) 抑制核苷酸還原酶 抑制 三磷酸脫氧核苷 的產(chǎn)生 合成 DNA必需的 細(xì)胞凋亡 第四十九頁(yè)，共八十六頁(yè)。 吉西他濱 的產(chǎn)品特點(diǎn) ?平安性高、療效肯定 ?顯著延長(zhǎng)疾病進(jìn)展時(shí)間〔 TTP〕 ?顯著延長(zhǎng)病人中位生存期和 12年生存率 ?病人綜合治療費(fèi)用低 ?譽(yù)捷的副作用發(fā)生率低，程度輕 第五十頁(yè)，共八十六頁(yè)。 吉西他濱 的療效評(píng)價(jià) 含吉西他濱的方案，療程為 34個(gè)月，短于含紫杉醇方案，縮短了療程，減輕了病人的痛苦 中位生存期、 1年生存率、 2年生存率均優(yōu)于含紫杉醇方案，療效肯定，平安性好。 疾病進(jìn)展時(shí)間〔 TTP〕為 ，明顯高于含紫杉醇方案和其他方案。 患者的顯著臨床緩解率到達(dá) %，患者的臨床獲益率為 %， TTP為 172天，中位生存時(shí)間約為 235天； %的患者出現(xiàn)血小板減少癥，但無(wú)出血傾向。 第五十一頁(yè)，共八十六頁(yè)。 吉西他濱的不良反響 吉西他濱副作用總體評(píng)價(jià)是良好的，用三“可〞一“少〞總結(jié)：可預(yù)測(cè)、可控制、可自升、少出血 即使是發(fā)生率較高的骨髓抑制如中性粒細(xì)胞減少，其 WHO標(biāo)準(zhǔn)的 III、 IV級(jí) 的總發(fā)生率也低于 30%。 第五十二頁(yè)，共八十六頁(yè)。 使用 吉西他濱 應(yīng)注意的事項(xiàng) 僅 %NaCl注射用水允許作為溶解劑 藥物濃度不得超過 40mg/ml 每次滴注時(shí)間為 3060分鐘 配置好的譽(yù)捷 174。 溶液貯存于 15～ 30℃ ， 在 24小時(shí)內(nèi)使用，未