12藥理學總論藥代學藥動學(編輯修改稿)
2025-03-21 05:50 本頁面
【文章內容簡介】 受體 ：主要為一些生長因子受體，涉及核酸和蛋白質合成。 ： ，甲狀腺素受體。 ： eg 鳥苷酸環(huán)化酶 六、第二信使（ second messenger） ； ； （ IP3， DAG） ； +。 七、受體調節(jié) 脫敏（ Desensitization） 超敏（ Hypersensitization） 第三章 藥物代謝動力學 一、藥物的跨膜轉運（ transmembrane transport） （一）定義 （二）方式 （ passive transport） 1） 特點 ：順差、不耗能、無飽和和競爭抑制、不要載體。 2） 影響因素 ● 藥物方面 （分子大小、脂溶性、極性 … ）； ● 轉運環(huán)境方面 （轉運面積、血流、 pH… ）； 3） 常見類型 ： 簡單擴散 （ simple diffusion）和濾過。 4） pH和 pKa對藥物簡單擴散影響分析 弱酸 ： pHpKa=log（ A/HA） 弱堿 ： pKapH=log（ BH+/B） 總結 1： 呈分子狀態(tài)易轉運 。 總結 2： 酸酸堿堿，呈分子狀態(tài)多，易轉運 。 例 （ carriermediated transport） 1）主動轉運（ active transport） 特點 低 → 高，耗能，需載體，飽和限速和競爭抑制。 2）易化轉運（ facilitated diffusion） 二、藥物的體內過程 （一）吸收（ absorption） ： 1）影響轉運的上述因素； 2）給藥途徑或吸收部位； 3）制劑 ： 1） 首過消除（ first pass elimination） ； 2） 生物利用度（ bioavailability） ：①定義：藥物從給藥部位進入血循環(huán)的量和速度。② 表示法 ： F=（ A/D） 100%； F=（ po等量藥物 AUC/iv等量藥物的 AUC） 100%… 絕對生物利用度 ； F=（等量受試藥 AUC/等量標準藥 AUC） 100%… 相對生物利用度 ； 3） 生物等效性（ bioequivalence） 圖 214 4）達峰時間（ Tmax）和達峰濃度（ Cmax） （二）分布（ distribution） ： 1）影響轉運的上述因素； 2）組織親和力；3）血漿蛋白結合：主：白蛋白；結果：暫時失活，儲庫作用，藥物間相互作用。； 4）屏障：主：血腦屏障
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