藥動學藥理學(編輯修改稿)
2025-01-16 07:43 本頁面
【文章內容簡介】 , , 弱堿 , , 弱酸 , 91%， 若血液的 PH為 ，該藥的 pKa值是（ ） A. B. C. D. E. 223. 易化擴散定義：借助細胞膜上的載體 順 濃度差轉運特點：不耗能、需載體、有飽和性和競爭性抑制舉例：葡萄糖、鐵、 VitB1甲氨蝶呤㈡ 主動轉運（ active transport）： up hill? 定義： 借助細胞膜上的載體 逆 濃度差轉運? 特點：耗能、需載體、有飽和性和競爭性抑制? 舉例：離子泵、有機酸 \堿在腎小管的分泌23㈠ 吸收 (absorption)： 給藥部位 → 血循環(huán)1. 影響因素 ： ① 影響簡單擴散的各因素 ② 給藥途徑：靜脈給藥無吸收過程 靜脈靜脈 ?吸入吸入 ?舌下舌下 ?直腸直腸 ?肌注肌注 ?皮下皮下 ?口服口服 ?皮膚皮膚2. 評價參數(shù)： 生物利用度二、藥物的體內過程24給藥途徑：② 舌下 (sublingual)： 可避免首過消除③ 直腸 (per rectum)： 50% 可避免首過消除 藥物由上、中、下痔靜脈進入血循環(huán)⑴ 消化道給藥① 口服（ per os）：最常用，安全方便，但吸收緩慢，影響因素較多。主要吸收場所 —— 小腸。首過消除 (first pass elimination):藥物口服后經腸粘膜和肝臟代謝滅活，使進入全身血循環(huán)的藥量減少的現(xiàn)象。具有明顯首過消除的藥物不能采取口服給藥，如硝酸甘油。25⑵ 非消化道給藥① 注射給藥： 靜脈注射 (intravenous, iv) 肌肉注射 (intramuscular, im) 皮下注射 (suncutaneous, sc) ② 吸入給藥：③ 局部給藥：皮膚、眼、鼻等26㈡ 分布 (distribution)： 血循環(huán) → 組織器官1. 影響因素：① 血漿蛋白結合率：多與白蛋白結合 結果：暫時失活，儲庫作用，藥物間相互作用。 ② 體內屏障 血腦屏障：阻礙大分子、水溶性或解離型藥物通過。 胎盤屏障：無屏障作用，孕婦用藥應審慎。 血眼屏障：眼部用藥多以局部用藥為好。③ 其他：器官血流量、組織親和力、 pH調控 2. 評價參數(shù)： 表觀分布容積（ Vd）27血漿蛋白結合率 —— 表示藥物與血漿蛋白結合的程度，即血中與蛋白結合的藥物占總藥量的百分數(shù) 。28血腦屏障 (Bloodbrain barrier, BBB)毛細血管內皮緊密相連胎盤屏障 同普通毛細血管，孔隙大29㈢ 代謝 (metabolism)： 化學結構的改變，又 稱稱 生物轉化生物轉化 藥物體內消除的重要途徑 注：代謝注：代謝 ≠滅活滅活1. 作用： 滅活 (絕大多數(shù)藥物 )、活化、利于排泄2. 主要部位： 肝臟3. 步驟： 兩相兩相 ⅠⅠ 相反應相反應 ———— 氧化、還原、水解氧化、還原、水解 ⅡⅡ 相反應相反應 ———— 結合結合4. 主要酶系： 肝藥酶 (細胞色素 P450單氧化酶系 , CYP450) 特點 : 專一性低 ,活性有限 ,個體差異大 ,可被誘導和抑制 酶誘導劑 (加快代謝 , 藥效減弱 )：巴比妥、苯妥英鈉、利福平 … 酶抑制劑 (減慢代謝 , 藥效增強 )：氯霉素、西米替丁、異煙肼 … 30㈣ 排泄 (excretion)： 原形或代謝物排出體外 1. 腎臟 ：腎小球濾過 腎小管主動分泌：丙磺舒和青霉素 腎小管重吸收：改變尿液 pH值可減少重吸收 2. 消化道： 肝臟、膽汁、小腸間的循環(huán)稱 肝腸循環(huán) 3. 乳汁： 弱堿性藥物可排泄 4. 其他：? 代謝與排泄統(tǒng)稱 藥物消除 (elimination) 評價參數(shù)： 消除半衰期，清除率31㈠藥 時曲線： 血藥濃度或對數(shù)為縱坐標 , 時間為橫坐標 . (Tmax)（ Cmax）三、 藥物在體內隨時間變化的規(guī)律繪制曲線圖 → 選配數(shù)學模型 → 計
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