頭孢菌素類抗生素的臨床應用(編輯修改稿)
2025-09-11 21:21 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 － － － － ++ + － － 抗菌活性 抗 GPC 抗 GNB 酶穩(wěn)定性 腎毒性 一代 ＋＋＋ ＋ ＋ ＋＋ 二代 ＋＋ ＋＋ ＋＋ ＋ 三代 ＋ ＋＋＋ ＋＋＋ 177。 四代 ＋＋ ＋＋＋＋ ＋＋＋＋ 177。 抗菌活性 酶抑制劑 按作用可分為三類 ?可逆的競爭性抑制劑 ：鄰氯西林、雙氯西林 ?不可逆的競爭性抑制劑 —— 既可與 β內(nèi)酰胺類競爭酶的活性部位，又可與酶發(fā)生不可逆的化學反應，使酶失去活性：克拉維酸、舒巴坦、他唑巴坦 ?非競爭性抑制劑 —— 不與 β內(nèi)酰胺類競爭酶的活性部位，而在其他部位與酶結(jié)合，使其變形失活：甲氧西林 酶抑制劑 ?產(chǎn)生水解酶 ?酶與藥物牢固結(jié)合 ?靶位結(jié)構(gòu)改變 ?胞壁外膜通透性改變 ?增強藥物的外排 ?自溶酶缺少 ?靶旁路系統(tǒng) 耐藥機制 ESBLs 即 Extended Spectrum BetaLactamases—— 超廣譜 β內(nèi)酰胺 酶 ?主要由肺炎克雷伯菌和大腸埃希菌 產(chǎn)生 ?滅活青霉素類，頭孢菌素類，單環(huán) β內(nèi)酰胺類 ?一般可被克拉維酸，舒巴坦和 他 唑巴坦抑制 ?通常不滅活碳青霉烯類和頭霉素類 耐藥機制 AmpC酶 即頭孢菌素酶 ?主要由陰溝腸桿菌、銅綠假單胞菌、枸櫞酸桿菌、沙雷氏菌等產(chǎn)生 ?水解以下抗生素： 青霉素類；頭霉素類； 1,2,3代頭孢菌素類；單環(huán)類；加酶抑制劑復合藥（克拉維酸，舒巴坦，他唑巴坦） ?克拉維酸不能抑制 AmpC酶 ,能誘導細菌產(chǎn)AmpC酶 ,舒巴坦和他唑巴坦的抑制效果也非常有限 ?通常不滅活碳青霉烯類和頭孢吡肟 耐藥機制 不良反應 不良反應 發(fā)生率％ 不良反應 發(fā)生率％ 給藥相關 維生素 K 依賴凝血因子合成減少 口服：胃腸道不適 溶血性貧血 罕見 靜脈：血栓性靜脈炎 腎毒性 肌內(nèi)：局部疼痛 間質(zhì)性腎炎 罕見 過敏反應 1 ～ 3 胃腸道毒性反應 斑丘疹 惡心、嘔吐 蕁麻疹 腹瀉 瘙癢 艱難梭菌腸炎 血清病樣反應 肝功能損傷 嚴重過敏反應 罕見 輕度、一過性肝酶 、膽紅素 升高 1 7 過敏性休克 頭孢曲松誘導膽石癥 20 血管神經(jīng)性水腫 神經(jīng)系統(tǒng)毒性 藥物熱 抽搐（罕見） 血液系統(tǒng) 反復發(fā)作性無菌性腦膜炎（罕見） 嗜酸性粒細胞增多 1 ～ 7 攝入酒精后戒酒硫樣反應 血小板減少 2 ～ 5 （與甲硫四唑側(cè)鏈有關） 可逆性中性粒細胞減低 ＜ 1 二重感染 止血異常 干擾診斷性試驗 血小板凝聚功能損害 C oo mbs’ 試驗陽性 1 ～ 5 過敏反應 ?皮疹、蕁麻疹、哮喘、
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