對主要研究結果的總結及評價-奧美拉唑腸溶膠囊(編輯修改稿)
2024-09-01 05:39 本頁面
【文章內容簡介】 %%微生物限度檢查細菌數≤1000個/g霉菌數≤100個/g活 螨 不得檢出大腸桿菌不得檢出≤100個/g≤10個/g未檢出未檢出≤100個/g≤10個/g未檢出未檢出≤100個/g≤10個/g未檢出未檢出穩(wěn)定性試驗結果表明，奧美拉唑腸溶膠囊加速試驗（相對濕度75%177。5%，溫度40℃177。2℃），試驗，長期試驗（相對濕度60%177。10%，溫度25℃177。2℃）分別連續(xù)觀察6個月，其外觀、內容物色澤、水分、釋放度、含量、有關物質等項目均無明顯變化，均符合規(guī)定，故奧美拉唑腸溶膠囊質量穩(wěn)定（長期試驗仍在進行中）。有效期暫定2年。 藥理毒理研究資料（文獻）：【藥理】質子泵抑制劑。本品為脂溶性弱堿性藥物，易濃集于酸性環(huán)境中，因此口服后可特異地分布于胃黏膜壁細胞的分泌小管中，并在此高酸環(huán)境下轉化為亞磺酰胺的活性形式，然后通過二硫鍵與壁細胞分泌膜中的H+，K+ATP酶（又稱質子泵）的巰基呈不可逆性的結合，生成亞磺酰胺與質子泵的復合物，從而抑制該酶活性，阻斷胃酸分泌的最后步驟，因此本品對各種原因引起的胃酸分泌具有強而持久的抑制作用。【藥代動力學試驗】口服本品后，經小腸吸收，1小時內起效，~，作用持續(xù)24小時以上，可分布到肝、腎、胃、十二指腸、甲狀腺等組織，且易透過胎盤。通常單劑量生物利用度約35%，多劑量生物利用度增至約60%，血漿蛋白結合率為95%~96%，~1小時，慢性肝病患者為3小時。本品在體內經肝臟微粒體細胞色素P450氧化酶系統(tǒng)代謝，代謝物約80%經尿排泄，其余由膽汁分泌后從糞便排泄?！静涣挤磻? 本品耐受性良好。但部分患者可能出現如下不良反應： （1）消化系統(tǒng)：口干、厭食、惡心、嘔吐、返酸、腹痛、腹瀉、腹脹、便秘； （2）精神神經系統(tǒng)：頭痛、頭暈、衰弱、乏力、感覺異常、抑郁、焦慮、冷漠、意識模糊、嗜睡、幻聽、失眠、神經質、攻擊行為、震顫； （3）心血觀系統(tǒng)：胸痛、心悸、心動過速或過緩、血壓升高、外周水腫； （4）肝功能損傷：偶見輕度ALT、AST、rGT、SKP、及血膽紅素升高，罕見明顯肝病如肝細胞性、膽固醇性或混合性肝炎、肝壞死甚至肝功能衰竭及肝性腦??； （5）全身反應及皮膚過敏性反應：如皮疹、尋麻癥、瘙癢、多發(fā)性紅斑、紫斑、淤斑、毒性表皮壞死松解、StevensJohnson綜合癥、血管性水腫、脫毛、皮膚干燥、多汗癥； （6）泌尿生殖系統(tǒng)：鏡下濃尿、蛋白尿、血尿、尿頻、泌尿系統(tǒng)感染、間質性腎炎、尿糖陽性、睪丸痛、男子女性型乳房； （7）血液系統(tǒng)：粒細胞缺乏、血小板減少、中性白細胞減少、全血細胞減少、貧血。 【禁忌癥】對本品過敏者和嚴重腎功能不全者及嬰幼兒禁用?！咀⒁馐马棥浚?）對本品過敏者禁用?！ ”酒芬种莆杆岱置诘淖饔脧姡瑫r間長，故應用本品時不宜同時再服用其它抗酸劑或抑酸劑。為防止抑酸過分，在一般消化性潰瘍等病時，不建議大劑量長期應用（卓艾綜合征例外）?！。?） 腎功能受損者不須調整劑量；肝功能受損者需要酌情減量。（3）治療胃潰瘍時，應首先排除潰瘍型胃癌的可能，因用本品治療可減輕其癥狀，從而延誤治療。 （4）動物實驗中，長期大量使用本品后，觀察到高胃泌素血癥及繼發(fā)胃ECL細胞增大和良性腫瘤的發(fā)生，這種變化在應用其它抑酸劑及施行胃大部切除術后亦可出現?！。?）妊娠期和哺乳期婦女慎用。盡管動物實驗未發(fā)現本品對妊娠期和哺乳期有不良作用，或對胎兒有毒性或致畸作用，但建議妊娠期和哺乳期婦女盡可能不用（6）本品為腸溶膠囊，服用時注意不要嚼碎，以免藥物在胃內早釋放而影響療效?！舅幬锵嗷プ饔谩俊 W美拉唑可延長地西泮、苯妥英鈉及其他經肝氧代謝藥物的藥效，如奧美拉唑與苯妥英鈉合用，則需小心監(jiān)測病情，且苯妥英鈉應酌情減量?！ W美拉唑與經細胞色素P450酶系統(tǒng)代謝的藥物（如華法林）可能有相互作用。 因奧美拉唑能顯著升高胃內pH，可能影響許多藥物的吸收?！ W美拉唑與克拉霉素聯合用藥可增加中樞神經系統(tǒng)及胃腸道不良反應的發(fā)生率[1641]。參考文獻 [1] 楊英 20724 15:57:00 中華醫(yī)藥雜志20年2月第4卷第2期[2] 《《消化學前沿導讀》》第四期M. Udd P. Miettinen A. Palmu M. Heikkine 臨床研究資料（文獻）、SDA頒發(fā)的說明書資料【適應癥】適用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、應激性潰瘍、反流性食管炎和卓艾綜合癥（胃泌素瘤）?！居梅ㄓ昧俊靠诜?，不可咀嚼。（1）消化性潰瘍：一次20mg(1粒)，一日1－2次。每日晨起吞服或早晚各一次。胃潰瘍療程通常為4－8周。（2）反流性食管炎：一次20－60mg（1－3粒）。一日1－2次。晨起吞服或早晚各一次，療程通常為4－8周（3）卓－艾綜合征：一次60mg(3粒)，一日1次，以后每日總劑量可根據病情調整為20－120mg(16粒)，若一日總劑量需超過80mg(4粒)時，就舂為兩次服用?！静涣挤磻? 本品耐受性良好。但部分患者可能出現如下不良反應： （1）消化系統(tǒng)：口干、厭食、惡心、嘔吐、返酸、腹痛、腹瀉、腹脹、便秘； （2）精神神經系統(tǒng)：頭痛、頭暈、衰弱、乏力、感覺異常、抑郁、焦慮、冷漠、意識模糊、嗜睡、幻聽、失眠、神經質、攻擊行為、震顫； （3）心血觀系統(tǒng)：胸痛、心悸、心動過速或過緩、血壓升高、外周水腫； （4）肝功能損傷：偶見輕度ALT、AST、rGT、SKP、及血膽紅素升高，罕見明顯肝病如肝細胞性、膽固醇性或混合性肝炎、肝壞死甚至肝功能衰竭及肝性腦??； （5）全身反應及皮膚過敏性反應：如皮疹、尋麻癥、瘙癢、多發(fā)性紅斑、紫斑、淤斑、毒性表皮壞死松解、Stev
教學教案相關推薦
鄂ICP備17016276號-1