【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 入表面活性劑而溶解度增加的現(xiàn)象。增溶劑：具有增溶作用的表面活性劑。增溶劑的增溶原理：表面活性劑水溶液當(dāng)達(dá)到臨界膠束濃度后，表面活性劑分子的疏水部分相互吸引、締合在一起形成膠束。被增溶的物質(zhì)，以不同的方式與膠束結(jié)合達(dá)到增溶。助溶：一些難溶于水的藥物由于加入第二種物質(zhì)而增加其在水中溶解度的現(xiàn)象。機(jī)理：1）助溶劑與難溶性藥物形成可溶性絡(luò)合物；2）形成有機(jī)分子復(fù)合物；3）通過(guò)復(fù)分解而形成可溶性鹽類(lèi)。5. 表面活性劑的應(yīng)用：增溶劑、乳化劑、潤(rùn)濕劑（其他：表面活性劑還可作為去污劑；亦可作為發(fā)泡劑或消泡劑。）6. 增加藥物溶解度的方法：增溶、助溶、制成鹽類(lèi)、使用潛溶劑（是指溶質(zhì)在混合溶劑中的溶解度要比其在單一溶劑中的溶解度大，這種現(xiàn)象稱為潛溶性，具有這種性質(zhì)的混合溶劑稱為潛溶劑。）7. 溶膠——分散相質(zhì)點(diǎn)以多分子聚集體（膠體微粒）分散于溶劑中稱為溶膠，又稱疏水膠體；高分子溶液高分子化合物以單分子形式分散于溶劑中構(gòu)成的溶液稱為高分子溶液；又稱親水膠體溶液。8. 高分子溶劑的制備：有限溶脹和無(wú)限溶脹（無(wú)限溶脹過(guò)程常加以攪拌或加熱） 甲基纖維素直接溶于冷水；淀粉遇水立即膨脹，無(wú)限溶脹過(guò)程需加熱至60 70 才能制成淀粉漿；胃蛋白酶，蛋白銀等，需將其撒于水面，待其自然溶脹后再攪拌可形成溶液，如果撒于水面后立即攪拌則形成團(tuán)塊。9. 高分子溶液的穩(wěn)定性主要與水化作用有關(guān)；溶膠的穩(wěn)定性與膠粒的擴(kuò)散雙電層有關(guān)。第十章：注射劑1. 注射劑主要特點(diǎn)： 藥效迅速，作用可靠； 適用于不宜口服給藥的藥物； 適用于不能口服給藥的病人； 可以產(chǎn)生局部定位作用。2. 注射劑分類(lèi)：溶液型注射劑、混懸液性注射劑、乳狀液型注射劑、固體粉末型注射劑。3. 注射劑給藥途徑：皮內(nèi)注射、皮下注射、肌肉注射、靜脈注射、脊椎腔注射。4. 注射劑質(zhì)量要求無(wú)菌 注射劑成品中不應(yīng)含有任何活的微生物；無(wú)熱原 特別是用大體積的，供靜脈及脊椎腔注射的注射劑；澄明度 不得有肉眼可見(jiàn)的混濁或異物，大體積注射劑對(duì)澄明度的要求更嚴(yán)格；pH值 一般控制在49的范圍內(nèi)；滲透壓 注射劑滲透壓要求與血漿的滲透壓相等或接近；安全性 注射劑不能引起對(duì)組織刺激或發(fā)生毒性反應(yīng)；穩(wěn)定性 物理穩(wěn)定性和化學(xué)穩(wěn)定性，確保產(chǎn)品在貯存期間安全有效；其他 降壓物質(zhì),蛋白質(zhì),鞣質(zhì)5. 熱原——180℃34小時(shí)，250℃3045分鐘或650℃1分鐘可使熱原徹底破壞。6. 致熱最強(qiáng)的是革蘭陰性桿菌的代謝產(chǎn)物，內(nèi)毒素是最主要的致熱物質(zhì)，脂多糖是內(nèi)毒素的主要成分。7. 熱原的基本性質(zhì)：水溶性、耐熱性、濾過(guò)性、不揮發(fā)性。8. 除去注射劑中熱原的方法：① 容器上熱原：可用高溫法及酸堿法。② 藥液或溶劑中熱原：吸附法、離子交換法、凝膠濾過(guò)法、超濾法、反滲透法。9. 注射用非水溶劑——增加藥物溶解度或穩(wěn)定性：麻油、大豆油、乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇（“二甘醇”不能用于注射和口服?。?0. 滲透壓調(diào)節(jié)方法:(1)冰點(diǎn)降低數(shù)據(jù)法: 血漿冰點(diǎn)= 176。C當(dāng)溶液冰點(diǎn) = 176。C，與血漿等滲例題1：配200ml的2%鹽酸普魯卡因溶液，需加NaCl多少使成等滲溶液？（1g鹽酸普魯卡因= g NaCl，%NaCl = 血漿滲透壓） w =( 2 )200/100 = ( )2 = g例題2：配100ml的2%鹽酸普魯卡因溶液,需加NaCl多少使成等滲溶液?1%鹽酸普魯卡因冰點(diǎn)= 176。 C W = （ a ）/ b = （ 2 ）/ = 11. 除去藥液中鞣質(zhì)的方法 P220 1）明膠沉淀法；改良明膠法（膠醇法）2）醇溶液調(diào)pH法；3）醇溶液調(diào)PH法 12. 注射劑的附加劑（1）增溶劑（聚山梨酯80）；（2）抗氧劑 ：抗氧劑、金屬螯合劑和惰性氣體（3）抑菌劑（靜脈注射或脊椎腔注射的注射劑不得添加抑菌劑，要添加的一般都是肌內(nèi)和皮下注射）；（4）pH調(diào)節(jié)劑：pH ；（5）止痛劑（苯甲醇）；（6）等滲調(diào)節(jié)劑（氯化鈉、葡萄糖）13. 熱原檢查法：家兔檢查法（體內(nèi)檢查法），鱟試驗(yàn)法（體外檢查法）14. 中藥注射劑的質(zhì)量問(wèn)題 P235現(xiàn)象：滅菌后、貯藏中產(chǎn)生渾濁、沉淀或乳光等。原因及解決辦法如下：1) 澄明度問(wèn)題（1）去除雜質(zhì)； （2）調(diào)節(jié)藥液的pH值； （3）采取熱處理冷藏措施（4）合理選用增溶劑、助溶劑與助濾劑 （5）應(yīng)用超濾技術(shù)：高分子膠體雜質(zhì)2) 刺激性問(wèn)題 （1）消除有效成分本身的刺激性； （2）去除雜質(zhì)； （3）調(diào)整藥液pH值； （4）調(diào)整藥液滲透壓。3）療效問(wèn)題（1）控制原料質(zhì)量； （2）調(diào)整劑量?jī)?yōu)化工藝；（3）提高有效成分溶解度。15. 雙提法：蒸餾法和水醇法的結(jié)合。16. 滴眼劑：pH值 59 第十一章：外用膏劑1. 基質(zhì)分類(lèi) 216。 烴類(lèi)凡士林（vaselin）——吸水性能力差石蠟（paraffin）二甲硅油（dimethicone）216。 類(lèi)脂類(lèi)羊毛脂（wool fat）——吸水性最好蜂蠟（beeswax）鯨蠟（spermaceti）216。 動(dòng)、植物油脂氫化植物油、麻油、棉籽油、花生油（中藥油膏常以麻油與蜂蠟熔合為基質(zhì)）水溶性基質(zhì)：聚乙二醇（PEG）2. 處方一：雪花膏（單位g）A 硬脂酸 300g 油相，與D、F生成銨皂與鈉皂為O/W乳化劑 B 液體石蠟 250g 油相C 石蠟 250g 油相D 三乙醇胺 80ml （與A生成銨皂O/W乳化劑）E 甘油 200ml （水相，保濕劑）F 硼砂 2g 水解成硼酸與NaOH,后者與A生成鈉皂為O/W乳化劑G 尼泊金乙酯 1g 防腐劑H 蒸餾水 920ml 水相處方二:硬脂酸 150g （油相，乳化劑成分）甘油單硬脂酸 30g （油相，輔助乳化劑）凡士林 100g （油相）氫氧化鉀 5g （乳化劑成分）甘油 100g （水相， 保溫劑）尼泊金乙酯 1g （防腐劑） 蒸餾水加至 1000g 水相處方三：親水基質(zhì)：硬脂醇（十八醇） 250g 增稠劑、穩(wěn)定劑白凡士林 250g 油相十二烷基硫酸鈉 10g 乳化劑丙二醇 120g 保濕劑,穿透促進(jìn)劑尼泊金 防腐劑蒸餾水 330g 水相 處方四：硬脂酸 60g 油相硬脂醇（十八醇） 60g 油相，增稠劑、穩(wěn)定劑白凡士林 60