考來烯胺散—經(jīng)典安全的調(diào)血脂用藥doc(編輯修改稿)
2025-08-14 18:23 本頁面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 固有成分，可促進(jìn)膽固醇轉(zhuǎn)化為膽酸，使血總膽固醇、甘油三酯下降，高密度脂蛋白膽固醇/血總膽固醇上升。表二 各類常用調(diào)脂藥物對(duì)血脂的影響（%）降脂藥物類別 TC LDLC TG HDLC膽酸絡(luò)合劑類 20 ~ 25↓ 20 ~ 35↓ 10 ~ 16↑他汀類 20 ~ 30↓ 25 ~ 40↓ 15 ~ 20↓ 5 ~ 10↑貝特類 10 ~ 25↓ 50↓ 10 ~ 15↑煙酸類 15 ~ 35↓ 50↓ 10 ~ 25↑三、 膽酸螯合劑——考來烯胺的研究進(jìn)展考來烯胺散俗稱消膽胺，是聚苯乙烯季胺型強(qiáng)堿性陰離子交換樹脂的氯化物，為膽酸螯合劑類降脂藥物的經(jīng)典代表藥，其降低膽固醇作用以及降低冠心病發(fā)病率或死亡率的效果早已為大規(guī)模長期觀察所證實(shí)。在美國，該藥由施貴寶公司研制開發(fā)，并連續(xù)5次收載入美國國家藥典，國內(nèi)由南京厚生藥業(yè)有限公司生產(chǎn)其原料藥及散劑。 適應(yīng)癥本品可單獨(dú)或與他汀類藥物聯(lián)合使用，用作高膽固醇血癥病人，以降低其升高的血總膽固醇（TC）和低密度脂蛋白膽固醇（LDLC）水平。 藥理學(xué)研究本品口服后能與膽汁酸相結(jié)合。膽固醇為膽汁酸的唯一前體，在正常消化過程中，膽汁酸分泌至腸道，大量膽汁酸從腸道吸收，而后經(jīng)肝腸循環(huán)重新進(jìn)入肝臟。本品是非吸收性的聚合物，為口服降脂藥物，能與腸道中的膽汁酸大量結(jié)合，阻斷其重吸收，一旦膽汁酸耗竭，肝臟膽固醇7α羥化酶即上調(diào)，從而增加膽固醇向膽汁酸的轉(zhuǎn)化，使肝細(xì)胞中膽固醇的需求增加，最終產(chǎn)生雙重作用，即既增加轉(zhuǎn)化，又提高膽固醇的生物合成酶（羥甲基戊二酰輔酶A還原酶）的活性，增加肝臟低密度脂蛋白（LDL）受體。這些補(bǔ)償性作用可降低血總膽固醇，增加血液中LDL膽固醇的清除率、降低血清LDLC水平。 毒理學(xué)研究急性毒性試驗(yàn)：考來烯胺散對(duì)小白鼠灌胃最小致死量為＞10g/kg，為成人常用治療量的150倍。而據(jù)日本相關(guān)報(bào)道，%、%和5%考來烯胺的普通飼料喂養(yǎng)26個(gè)月，經(jīng)肉眼觀察和鏡檢結(jié)果表明，無致癌性，均不引起內(nèi)臟器官損害。 臨床評(píng)價(jià)研究顯示，本品口服有效，能與膽汁酸結(jié)合，人體不能吸收，作為降脂藥物用于臨床，不良反應(yīng)較少。臨床研究顯示，本品對(duì)于原發(fā)性高膽固醇血癥病人，可很好地降低其總膽固醇、LDLC和ApoB水平，同時(shí)升高HDL膽固醇水平。有1400例病人參與的多中心隨機(jī)雙盲安慰劑對(duì)照研究顯示，本品用藥后4~7天血膽固醇即下降，2周可達(dá)到最大療效，且這一療效在整個(gè)4—50周的長時(shí)研究中始終得以保持。（1） 單獨(dú)應(yīng)用考來烯胺散每日16克，療程8周，%，%，%，%，%。甘油三酯輕度升高，與安慰劑組比較未見有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的明顯差異 [5] 。（2） 經(jīng)南京軍區(qū)總醫(yī)院、鎮(zhèn)江醫(yī)學(xué)院附屬醫(yī)院、揚(yáng)州醫(yī)學(xué)院附屬醫(yī)院等三所醫(yī)院對(duì)258例高脂血癥病人進(jìn)行8周的臨床驗(yàn)證（164例考來烯胺治療組和91例非諾貝特雙盲對(duì)照），南京醫(yī)科大學(xué)衛(wèi)生統(tǒng)計(jì)學(xué)教研室的統(tǒng)計(jì)結(jié)果表明：考來烯胺治療組血脂分別下降TC25%、TC/HDL37%、LDL42%、APOB27%、LP（a）24%、HDL升高17%、ApoA上升10%，兩組對(duì)照P＜。%和76%。（3） Pan HY, DeVault AR,Swites BJ等人抽取了33位原發(fā)性高血脂患者隨機(jī)分組，其中一組給予普伐他汀10mg，一日兩次；另一組給予普伐他汀5mg加考來烯胺散
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