第三十四章抗菌藥概述doc(編輯修改稿)
2024-08-11 05:57 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 3d以上及更換批號時(shí)均應(yīng)作皮試，陽性者禁用；④注射用藥液必須臨時(shí)配制；⑤用藥時(shí)應(yīng)備有急救器材及藥品；⑥一旦發(fā)生過敏性休克，應(yīng)立即就地?fù)尵取?．第一代：抗菌譜與青霉素G相似，對革蘭陽性菌作用強(qiáng)，對革蘭陰性菌作用弱，但對綠膿桿菌無效，對金黃色葡萄球菌產(chǎn)生的β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。常用的藥物有頭孢氨芐、頭孢拉定等。第二代：對革蘭陽性菌的作用稍弱于第一代，對革蘭陰性桿菌的作用比第一代強(qiáng)，對銅綠假單胞菌無效，對β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性提高，常用的藥物有頭孢呋辛、頭孢孟多等。第三代：抗菌譜比第二代更有所擴(kuò)大，對銅綠假單胞菌及部分厭氧菌有效，但對革蘭陽性菌的作用不如第一、二代，對β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性更高，常用藥物有頭孢哌酮、頭孢曲松等。第四代：對G+球菌和G桿菌的作用強(qiáng)于第三代，對銅綠假單胞菌的抗菌作用與第三代相似或稍差，對大多數(shù)厭氧菌有活性，對β內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，可用于對第三代頭孢菌素耐藥的細(xì)菌引起的中、重度感染。3．由于酶抑制劑可與細(xì)菌產(chǎn)生的β內(nèi)酰胺酶結(jié)合并使之失去活性，因此保護(hù)了復(fù)方制劑中的β內(nèi)酰胺類抗生素，使之免遭酶的水解而保持或增強(qiáng)其抗菌活性，同時(shí)減少了抗生素用量。 第三十六章 大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類及多肽類抗生素【重點(diǎn)與難點(diǎn)解析】（一）大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素通常為抑菌劑，高濃度時(shí)可殺滅細(xì)菌。屬窄譜抗生素，對大多數(shù)G+菌、某些G球菌、厭氧菌有強(qiáng)大抗菌活性，對嗜肺軍團(tuán)菌、彎曲菌、支原體、衣原體、弓形體、非典型分枝桿菌也有良好的作用，對β內(nèi)酰胺類耐藥的金葡菌也有一定的抗菌活性。能不可逆地結(jié)合到細(xì)菌核糖體50S亞基上，選擇性抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。隨著應(yīng)用的增多，耐藥性已成為一個(gè)嚴(yán)重問題。常用藥物有紅霉素、乙酰螺旋霉素、吉他霉素、麥迪霉素、克拉霉素、阿奇霉素、羅紅霉素。（二）林可霉素類 主要包括林可霉素和克林霉素。對G+菌具有較高的抗菌活性，金葡菌（包括耐青霉素G的菌株）、各型鏈球菌（腸球菌耐藥）和白喉?xiàng)U菌等G+桿菌均敏感；對各種厭氧菌，包括脆弱類桿菌有良好作用。G菌對兩藥均耐藥?？肆置顾剌^林可霉素約強(qiáng)4~8倍。作用機(jī)制與大環(huán)內(nèi)酯類相同。兩藥間有完全交叉耐藥性。主要適用于對青霉素類或頭孢菌素類等無效，或青霉素過敏患者的金葡菌感染，尤其金葡菌所致骨髓炎可作為首選藥。常見輕微的胃腸道癥狀，最嚴(yán)重的為潛在致死性偽膜性腸炎。（三）萬古霉素類 只宜靜脈給藥。對G+菌，特別是G+球菌有強(qiáng)大殺菌作用；與氨基糖苷類抗生素合用，對腸球菌等具有協(xié)同殺菌作用；對厭氧菌、難辨梭狀芽胞桿菌亦有良好作用，炭疽桿菌、白喉?xiàng)U菌、破傷風(fēng)桿菌等亦敏感，G菌則多數(shù)耐藥?？咕鷻C(jī)制主要是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁肽聚糖的合成而殺菌。不易產(chǎn)生耐藥性。毒性較大，只適用于嚴(yán)重G+細(xì)菌感染或病原菌對其它抗生素耐藥或治療無效者。耳毒性為最嚴(yán)重的毒性反應(yīng)，腎毒性主要表現(xiàn)為腎小管損傷。（四）多粘菌素類 口服不吸收，但鹽酸多粘菌素M吸收好。穿透力弱。屬窄譜慢效殺菌藥，只對某些G桿菌具有強(qiáng)大抗菌活性，包括銅綠假單胞菌?？咕鷻C(jī)制是破壞細(xì)胞膜的滲透完整性，導(dǎo)致細(xì)菌死亡。對繁殖期和靜止期細(xì)菌均有殺菌作用。局部應(yīng)用于敏感菌引起的眼、耳、皮膚粘膜感染及燒傷后銅綠假單胞菌感染，口服可用于腸道手術(shù)前準(zhǔn)備。毒性較大，主要表現(xiàn)在腎臟和神經(jīng)系統(tǒng)。（五）桿菌肽類 屬慢性殺菌藥。對G+菌有強(qiáng)大作用，產(chǎn)生β內(nèi)酰胺酶的耐藥菌也有作用；G球菌、螺旋體、放線桿菌也有一定作用；G桿菌無作用。能選擇性地抑制細(xì)菌脫磷酸化，阻礙細(xì)胞壁的合成，使內(nèi)容物外漏致細(xì)菌死亡。耐藥菌株少見，僅供注射給藥。僅用于局部感染，有刺激性小、過敏反應(yīng)少等優(yōu)點(diǎn)，但有嚴(yán)重的腎臟毒性。【試題】一、選擇題（一）單選題1. 大環(huán)內(nèi)酯類對下述哪類細(xì)菌無效A. 革蘭陽性菌 B. 革蘭陰性菌 C. 大腸桿菌、變形桿菌 D. 軍團(tuán)菌2. 不屬于大環(huán)內(nèi)酯類的藥物是A．紅霉素 B. 林可霉素 C. 乙酰螺旋霉素 D. 麥迪霉素3. 金葡菌引起的急慢性骨髓炎最佳選用A. 阿莫西林 B. 紅霉素 C. 頭孢曲松 D. 克林霉索4. 林可霉素類可能發(fā)生的最嚴(yán)重不良反應(yīng)是A. 過敏性休克 B. 腎功能損害 C. 膽汁淤積性黃疸 D. 假膜性腸炎5. 紅霉素與克林霉素合用可A. 擴(kuò)大抗菌譜 B. 由于競爭結(jié)合部位產(chǎn)生拮抗作用C. 增強(qiáng)抗菌活性 D. 降低毒性6. 肝功能不全應(yīng)避免或慎用的藥物是A．頭孢噻吩 B. 四環(huán)素類 C. 氨基苷類 D．青霉素類7. 可引起肝損害的大環(huán)內(nèi)酯類藥物A．吉紅霉素 D. 麥迪霉素8. 對大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的描述，錯(cuò)誤的是 A．抗菌譜窄，比青霉素略廣 B．細(xì)菌對本類各藥間有完全的交叉耐藥性 C. 酯化衍生物可增加口服吸收 D．不易透過血腦屏障9. 萬古霉素的描述錯(cuò)誤的是 A．屬速效殺菌藥 B．與其它抗生素間無交叉耐藥性C. 抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成 D. 可引起偽膜性腸炎10. 革蘭陽性菌感染對青霉素過敏者可選用 A．苯唑西林 B．紅霉素 C. 氨芐西林 D．羧芐西林（二）多選題11. 下列有關(guān)紅霉素的描述正確的是 A. 對革蘭陽性菌有強(qiáng)大抗菌作用，對革蘭陰性菌不敏感 B
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