植物源農(nóng)藥知識(shí)點(diǎn)(編輯修改稿)
2025-07-25 04:36 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 ①能夠有效地提取出主要的活性成分而盡可能少的提取雜質(zhì)② 提取過(guò)程中盡可能用溫和的條件以免破壞活性成分的分子結(jié)構(gòu)③ 提取應(yīng)和下一步的有效成分分離綜合考慮，甚至提取本身就帶有粗分離性質(zhì)。 合適的提取溶劑。⑤價(jià)廉、提取率高、安全：①根據(jù)化合物的溶解度不同進(jìn)行分離,重結(jié)晶法、沉淀法、酸堿分離法②根據(jù)化合物在兩相溶劑中的分配比不同進(jìn)行分離，兩相溶劑萃取法、逆流連續(xù)萃取法、液滴逆流層析、高速逆流層析、分配柱層析④ 根據(jù)化合物的吸附能力不同進(jìn)行分離：大孔吸附樹(shù)脂法、吸附柱層析、薄層層析、聚酰胺吸附層析⑤ 相對(duì)分子質(zhì)量差別：透析法、凝膠過(guò)濾、超濾法：答：直接開(kāi)發(fā)利用、 全人工仿生合成利用、修飾合成利用、生物合成（1） 直接開(kāi)發(fā)利用 一般為生物收獲量大，有效成分含量高，活性強(qiáng)且難以人工合成的。例如：%楝素殺蟲(chóng)乳油，%苦皮藤素乳油（2） 全人工仿生合成利用、 適合在生物體內(nèi)含量甚微，但生物活性較高，且結(jié)構(gòu)相對(duì)簡(jiǎn)單地化合物。早熟素。（3） 修飾合成利用、適合在植物體內(nèi)含量高，活性低或毒性高的活性成分，在經(jīng)簡(jiǎn)單修飾后，可大幅度提高活性或降低毒性，且難以合成或成本太高。甲基阿維菌素（4） 生物合成， 利用生物技術(shù)進(jìn)行生物合成，定向生產(chǎn)活性物質(zhì)，經(jīng)提取后加工成制劑使用。已開(kāi)展了 微繁殖技術(shù)、細(xì)胞培養(yǎng)技術(shù)、器官培養(yǎng)技術(shù)、利用內(nèi)生真菌合成目標(biāo)化合物。① 微繁殖技術(shù)、印楝、苦楝、黃花蒿、番荔枝② 細(xì)胞培養(yǎng)技術(shù)、煙草、印楝、除蟲(chóng)菊、雷公藤等植物殺蟲(chóng)次生代謝物③ 器官培養(yǎng)技術(shù)、主要是根培養(yǎng)，包括天然根離體培養(yǎng)和發(fā)狀根（發(fā)狀根生長(zhǎng)迅速、遺傳性狀穩(wěn)定、與天然根的合成能力相似）④ 利用內(nèi)生真菌合成目標(biāo)化合物。內(nèi)生真菌：寄生在植物體內(nèi)，度過(guò)整個(gè)或幾乎整個(gè)生活周期而不使寄主表現(xiàn)任何癥狀的真菌，是植物微生態(tài)中的天然組成成分。目前的研究表明植物體內(nèi)均有大量的內(nèi)生真菌。植物寄主可將其遺傳物質(zhì)或信息傳遞給其內(nèi)生真菌，使其在一定程度上具有和寄主相同或相似的代謝途徑。并導(dǎo)致其產(chǎn)生特定的物質(zhì)。第三節(jié) 植物源農(nóng)藥的直接開(kāi)發(fā)利用1. 直接利用:提取植物中農(nóng)藥活性成分，直接加工成農(nóng)藥制劑。如苦參堿制劑2. 植物源農(nóng)藥能否大規(guī)模生產(chǎn)，很大程度上取決于生產(chǎn)該農(nóng)藥產(chǎn)品植物資源的豐富程度。3. 活性成分的化學(xué)研究，研究什么？答：①活性成分在植株中的分布。不同的殺蟲(chóng)、殺菌植物，其有效成分在植株中的分布不同。如蛇床子、印楝等活性成分主要在種子中。②地域性對(duì)活性成分的影響。④ 長(zhǎng)期對(duì)活性成分的影響。⑤ 活性成分對(duì)光、熱的穩(wěn)定性。4. 影響提取的因素答：物料細(xì)度、提取溫度、提取時(shí)間、濃度差、提取溶劑5. 常用的提取溶劑：水、甲醇、乙醇6. 常用的提取方法：浸漬法、滲漉法、回流提取法。連續(xù)提取法、水蒸氣蒸餾法、超臨界流體提取法、超聲波提取法、微波提取法7. 植物源農(nóng)藥制劑加工中應(yīng)注意問(wèn)題答：①植物源母藥的特點(diǎn)：②原藥的前處理：③加入穩(wěn)定劑：④劑型的安全性 ：8. 如何做到質(zhì)量控制：答：最主要的質(zhì)量指標(biāo)：有效成分的含量分析方法：化學(xué)分析或儀器分析，適用于主成分明確，并已建立了相應(yīng)分析方法的植物源農(nóng)藥制劑。如煙堿。生物測(cè)定：適用于活性成分為混合物，如精油。儀器分析+生物測(cè)定：分析標(biāo)志性成分含量，并與活性對(duì)照，結(jié)合二者結(jié)果，衡量制劑質(zhì)量。第四節(jié) 農(nóng)藥植物資源的間接開(kāi)發(fā)研究1. 間接開(kāi)發(fā)研究包括：生物合成、全合成或修飾合成、先導(dǎo)化合物優(yōu)化、轉(zhuǎn)基因植物研發(fā)，以天然產(chǎn)物為探針發(fā)現(xiàn)新靶標(biāo)生物合成2. 間接開(kāi)發(fā)研究舉例答：①生物合成 適合與其他用途有競(jìng)爭(zhēng)，且難以人工合成的天然產(chǎn)物。①利用植物細(xì)胞懸浮培養(yǎng)②不定根培養(yǎng)③發(fā)狀根培養(yǎng)④利用內(nèi)生真菌合成目標(biāo)化合物3. 為什么要進(jìn)行生物合成？答：植物源農(nóng)藥與傳統(tǒng)化學(xué)農(nóng)藥相比之下有如下缺陷：原料不穩(wěn)定① 多植物源農(nóng)藥的活性成分是混合物，但混合物形態(tài)的不穩(wěn)定性縮短了其貨架期② 受到植物材料來(lái)源的影響，植物源農(nóng)藥產(chǎn)品的檢測(cè)標(biāo)準(zhǔn)和生產(chǎn)成本會(huì)有很大波動(dòng)③ 由于源于自然，植物源農(nóng)藥可在環(huán)境中完全得到降解，但也正因如此才使得持效期很短。若植物源農(nóng)藥的有效成分供應(yīng)充足、穩(wěn)定，便可做到更快供貨，得到單一的檢測(cè)標(biāo)準(zhǔn)和更多的施藥劑量，植物細(xì)胞、組織、器官等離體培養(yǎng)具有以下優(yōu)點(diǎn)：答：①離體培養(yǎng)不受地理和季節(jié)變化的影響②提供了一個(gè)確定的體系，保證了產(chǎn)物的持續(xù)性、均一性和產(chǎn)量③可以為發(fā)現(xiàn)新化合物提供可能④使下游處理更有效⑤容許通過(guò)從廉價(jià)的前體物質(zhì)轉(zhuǎn)化得到新的產(chǎn)物⑥通過(guò)對(duì)細(xì)胞生長(zhǎng)的控制和對(duì)代謝過(guò)程的調(diào)節(jié)可以有效地降低成本，成功工業(yè)化的植物次生代謝產(chǎn)物：人參皂苷、紫杉醇、紫草素、黃連素：含量低、結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)單。如：早熟素、信息素：指以活性成分或具有相同分子母體骨架結(jié)構(gòu)但活性很低乃至無(wú)活性的成分為原料人工半合成。 天然活性成分結(jié)構(gòu)修飾最成功：阿維菌素——甲基阿維菌素PS：阿維菌素高毒，%，使用量少，稀釋5000X。防治對(duì)象：殺菌、殺蟲(chóng)、殺螨。胃毒觸殺，不殺卵，對(duì)魚(yú)、蠶、蜜蜂高毒。小菜蛾、菜青蟲(chóng)，甜菜夜蛾，根結(jié)線蟲(chóng)。 甲基阿維菌素毒力更高，毒性降低，實(shí)際使用無(wú)毒性。：①結(jié)構(gòu)新穎②有衍生化和改變結(jié)構(gòu)的發(fā)展?jié)摿?，可以用作起始研究模型，?jīng)過(guò)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，開(kāi)發(fā)出農(nóng)藥新品種：煙堿（啶蟲(chóng)脒、烯啶蟲(chóng)胺、噻嗪酮、呋蟲(chóng)胺）、毒扁豆堿（氨基甲酸酯）、桉樹(shù)腦（噁庚草烷）、大蒜（抗菌劑402）、除蟲(chóng)菊除蟲(chóng)菊酯類(lèi)發(fā)展：農(nóng)藥學(xué)書(shū)：答：①可提供結(jié)構(gòu)新穎獨(dú)特的、傳統(tǒng)方法難以合成的化學(xué)結(jié)構(gòu)，能使研究人員開(kāi)闊分子設(shè)計(jì)視野②提供特異的、具高度專(zhuān)一性的新作用機(jī)制，如激素功能、行為控制功能③對(duì)環(huán)境安全，多數(shù)天然活性物質(zhì)易降解，有較好的環(huán)境行為，易于開(kāi)發(fā)出高安全性的新農(nóng)藥。缺點(diǎn)：①化學(xué)結(jié)構(gòu)復(fù)雜，模擬合成和結(jié)構(gòu)優(yōu)化難度較大②生物體內(nèi)含量少，活性水平不高，作用方式類(lèi)型多，增加了生物篩選的難度，容易漏篩③在生物體內(nèi)通常以混合物形式存在，組分復(fù)雜，或者性質(zhì)不穩(wěn)定，以致其提取、分離和結(jié)構(gòu)鑒定工作相當(dāng)繁復(fù)和困難，需要花費(fèi)研究者較多精力：利用作物本身為載體，經(jīng)基因修飾或重組而開(kāi)發(fā)的農(nóng)藥，基表達(dá)農(nóng)藥活性的轉(zhuǎn)基因植物，包括表達(dá)對(duì)病蟲(chóng)草等有害生物有抗性的物質(zhì)以及表達(dá)該物質(zhì)所必需的遺傳材料。舉例：魚(yú)尼丁受體研究——鄰苯二甲酰類(lèi)和鄰甲酰胺
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