【文章內容簡介】 ①能夠有效地提取出主要的活性成分而盡可能少的提取雜質② 提取過程中盡可能用溫和的條件以免破壞活性成分的分子結構③ 提取應和下一步的有效成分分離綜合考慮，甚至提取本身就帶有粗分離性質。 合適的提取溶劑。⑤價廉、提取率高、安全：①根據化合物的溶解度不同進行分離,重結晶法、沉淀法、酸堿分離法②根據化合物在兩相溶劑中的分配比不同進行分離，兩相溶劑萃取法、逆流連續(xù)萃取法、液滴逆流層析、高速逆流層析、分配柱層析④ 根據化合物的吸附能力不同進行分離：大孔吸附樹脂法、吸附柱層析、薄層層析、聚酰胺吸附層析⑤ 相對分子質量差別：透析法、凝膠過濾、超濾法：答：直接開發(fā)利用、 全人工仿生合成利用、修飾合成利用、生物合成（1） 直接開發(fā)利用 一般為生物收獲量大，有效成分含量高，活性強且難以人工合成的。例如：%楝素殺蟲乳油，%苦皮藤素乳油（2） 全人工仿生合成利用、 適合在生物體內含量甚微，但生物活性較高，且結構相對簡單地化合物。早熟素。（3） 修飾合成利用、適合在植物體內含量高，活性低或毒性高的活性成分，在經簡單修飾后，可大幅度提高活性或降低毒性，且難以合成或成本太高。甲基阿維菌素（4） 生物合成， 利用生物技術進行生物合成，定向生產活性物質，經提取后加工成制劑使用。已開展了 微繁殖技術、細胞培養(yǎng)技術、器官培養(yǎng)技術、利用內生真菌合成目標化合物。① 微繁殖技術、印楝、苦楝、黃花蒿、番荔枝② 細胞培養(yǎng)技術、煙草、印楝、除蟲菊、雷公藤等植物殺蟲次生代謝物③ 器官培養(yǎng)技術、主要是根培養(yǎng)，包括天然根離體培養(yǎng)和發(fā)狀根（發(fā)狀根生長迅速、遺傳性狀穩(wěn)定、與天然根的合成能力相似）④ 利用內生真菌合成目標化合物。內生真菌：寄生在植物體內，度過整個或幾乎整個生活周期而不使寄主表現任何癥狀的真菌，是植物微生態(tài)中的天然組成成分。目前的研究表明植物體內均有大量的內生真菌。植物寄主可將其遺傳物質或信息傳遞給其內生真菌，使其在一定程度上具有和寄主相同或相似的代謝途徑。并導致其產生特定的物質。第三節(jié) 植物源農藥的直接開發(fā)利用1. 直接利用:提取植物中農藥活性成分，直接加工成農藥制劑。如苦參堿制劑2. 植物源農藥能否大規(guī)模生產，很大程度上取決于生產該農藥產品植物資源的豐富程度。3. 活性成分的化學研究，研究什么？答：①活性成分在植株中的分布。不同的殺蟲、殺菌植物，其有效成分在植株中的分布不同。如蛇床子、印楝等活性成分主要在種子中。②地域性對活性成分的影響。④ 長期對活性成分的影響。⑤ 活性成分對光、熱的穩(wěn)定性。4. 影響提取的因素答：物料細度、提取溫度、提取時間、濃度差、提取溶劑5. 常用的提取溶劑：水、甲醇、乙醇6. 常用的提取方法：浸漬法、滲漉法、回流提取法。連續(xù)提取法、水蒸氣蒸餾法、超臨界流體提取法、超聲波提取法、微波提取法7. 植物源農藥制劑加工中應注意問題答：①植物源母藥的特點：②原藥的前處理：③加入穩(wěn)定劑：④劑型的安全性 ：8. 如何做到質量控制：答：最主要的質量指標：有效成分的含量分析方法：化學分析或儀器分析，適用于主成分明確，并已建立了相應分析方法的植物源農藥制劑。如煙堿。生物測定：適用于活性成分為混合物，如精油。儀器分析+生物測定：分析標志性成分含量，并與活性對照，結合二者結果，衡量制劑質量。第四節(jié) 農藥植物資源的間接開發(fā)研究1. 間接開發(fā)研究包括：生物合成、全合成或修飾合成、先導化合物優(yōu)化、轉基因植物研發(fā)，以天然產物為探針發(fā)現新靶標生物合成2. 間接開發(fā)研究舉例答：①生物合成 適合與其他用途有競爭，且難以人工合成的天然產物。①利用植物細胞懸浮培養(yǎng)②不定根培養(yǎng)③發(fā)狀根培養(yǎng)④利用內生真菌合成目標化合物3. 為什么要進行生物合成？答：植物源農藥與傳統(tǒng)化學農藥相比之下有如下缺陷：原料不穩(wěn)定① 多植物源農藥的活性成分是混合物，但混合物形態(tài)的不穩(wěn)定性縮短了其貨架期② 受到植物材料來源的影響，植物源農藥產品的檢測標準和生產成本會有很大波動③ 由于源于自然，植物源農藥可在環(huán)境中完全得到降解，但也正因如此才使得持效期很短。若植物源農藥的有效成分供應充足、穩(wěn)定，便可做到更快供貨，得到單一的檢測標準和更多的施藥劑量，植物細胞、組織、器官等離體培養(yǎng)具有以下優(yōu)點：答：①離體培養(yǎng)不受地理和季節(jié)變化的影響②提供了一個確定的體系，保證了產物的持續(xù)性、均一性和產量③可以為發(fā)現新化合物提供可能④使下游處理更有效⑤容許通過從廉價的前體物質轉化得到新的產物⑥通過對細胞生長的控制和對代謝過程的調節(jié)可以有效地降低成本，成功工業(yè)化的植物次生代謝產物：人參皂苷、紫杉醇、紫草素、黃連素：含量低、結構簡單。如：早熟素、信息素：指以活性成分或具有相同分子母體骨架結構但活性很低乃至無活性的成分為原料人工半合成。 天然活性成分結構修飾最成功：阿維菌素——甲基阿維菌素PS：阿維菌素高毒，%，使用量少，稀釋5000X。防治對象：殺菌、殺蟲、殺螨。胃毒觸殺，不殺卵，對魚、蠶、蜜蜂高毒。小菜蛾、菜青蟲，甜菜夜蛾，根結線蟲。 甲基阿維菌素毒力更高，毒性降低，實際使用無毒性。：①結構新穎②有衍生化和改變結構的發(fā)展?jié)摿?，可以用作起始研究模型，經過結構優(yōu)化，開發(fā)出農藥新品種：煙堿（啶蟲脒、烯啶蟲胺、噻嗪酮、呋蟲胺）、毒扁豆堿（氨基甲酸酯）、桉樹腦（噁庚草烷）、大蒜（抗菌劑402）、除蟲菊除蟲菊酯類發(fā)展：農藥學書：答：①可提供結構新穎獨特的、傳統(tǒng)方法難以合成的化學結構，能使研究人員開闊分子設計視野②提供特異的、具高度專一性的新作用機制，如激素功能、行為控制功能③對環(huán)境安全，多數天然活性物質易降解，有較好的環(huán)境行為，易于開發(fā)出高安全性的新農藥。缺點：①化學結構復雜，模擬合成和結構優(yōu)化難度較大②生物體內含量少，活性水平不高，作用方式類型多，增加了生物篩選的難度，容易漏篩③在生物體內通常以混合物形式存在，組分復雜，或者性質不穩(wěn)定，以致其提取、分離和結構鑒定工作相當繁復和困難，需要花費研究者較多精力：利用作物本身為載體，經基因修飾或重組而開發(fā)的農藥，基表達農藥活性的轉基因植物，包括表達對病蟲草等有害生物有抗性的物質以及表達該物質所必需的遺傳材料。舉例：魚尼丁受體研究——鄰苯二甲酰類和鄰甲酰胺