扎來普隆分散片(編輯修改稿)
2025-07-19 07:05 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的損傷作用，但不影響乙醇的藥代動力學(xué)。丙咪嗪：本品與丙咪嗪合用后，清醒程度降低，運(yùn)動精神行為能力損傷，相互作用是藥效學(xué)，而沒有藥代動力學(xué)的變化。帕羅西?。罕酒放c帕羅西汀無相互作用。硫達(dá)利嗪：本品與硫達(dá)利嗪合用后，清醒程度降低，運(yùn)動精神行為能力損傷，相互作用是藥效學(xué)，而沒有藥代動力學(xué)的變化。與酶誘導(dǎo)/抑制藥物：與酶誘導(dǎo)劑比如利福平合用，會使本品的Cmax和AUC降低4倍。本品與苯海拉明合用無藥代動力學(xué)相互影響，但由于兩者都有鎮(zhèn)靜作用，合用需特別注意。與影響腎消除藥物合用：與布洛芬合用無明顯藥代動力學(xué)變化。藥物過量：扎來普隆用藥過量的臨床研究較少，在臨床前研究中注意到，過量用藥有中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用而表現(xiàn)，輕微的癥狀有：瞌睡、昏睡及意識模糊等。嚴(yán)重的癥狀有：共濟(jì)失調(diào)、肌張力減退、低血壓、有時昏迷直至死亡。建議的治療：按照藥物過量處理的一般進(jìn)行治療，并保證支持、對癥治療。動物研究表明氟馬西尼可拮抗扎來普隆，但還沒有用于臨床。藥理毒理：藥理作用扎來普隆為催眠藥，其化學(xué)結(jié)構(gòu)不同于苯二氮卓類、巴比妥類及其他已知的催眠藥，可能通過作用于γ氨基丁酸苯二氮卓（GABABZ）受體復(fù)合物而發(fā)揮其藥理作用。非臨床研究顯示扎來普隆可選擇性結(jié)合于腦GABAA受體復(fù)合物α亞單位的ω1受體。扎來普隆與純化GABAA受體（（α）1β1γ2[ω1]和（（α）2β1γ2[ω2]）結(jié)合試驗結(jié)果顯示其與上述受體親和力較低，可優(yōu)先結(jié)合于ω1受體。毒理研究生殖毒性：生殖毒性試驗中，大鼠在交配前經(jīng)口給予扎來普隆100mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的49倍），可導(dǎo)致動物死亡和生育力下降。后續(xù)研究顯示扎來普隆主要引起雌性動物生育力受損。妊娠大鼠和家兔致畸敏感期分別經(jīng)口給予扎來普隆達(dá)100和50mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的49倍和48倍），未見明顯致畸作用。但大鼠經(jīng)口給予扎來普隆100mg/kg/天后，胎仔在出生前、后均出現(xiàn)發(fā)育不良；此劑量也可產(chǎn)生母體毒性，使其在給藥期間出現(xiàn)中毒體征和體重增加減慢。對大鼠仔代發(fā)育無影響劑量為10 mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的5倍）。在所有給藥劑量下家
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