主管藥師考試第八單元重要考點(diǎn)(編輯修改稿)
2025-07-04 14:02 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 沉淀析出的pH弱堿：pHm=pKa+lg(S0/SS0) pHm：弱酸溶解時(shí)的最高pH(2)同離子效應(yīng) 若藥物的解離型或鹽型是限制溶解的組分，則其在溶液中的相關(guān)離子的濃度是影響該藥物溶解度大小的決定因素。一般向難溶性鹽類飽和溶液中，加入含有相同離子化合物時(shí)，其溶解度降低。(三) 增加藥物溶解度的方法1制成鹽類一些難溶性的弱酸或弱堿藥物，其極性小，在水中溶解度很小或不溶。若加入適當(dāng)?shù)膲A或酸，將它們制成鹽類，使之成為離子型極性化合物，從而增加其溶解度。含羧基、磺酰胺基、亞胺基等酸性基團(tuán)的藥物，?？捎脷溲趸c、碳酸氫鈉、氫氧化鉀、氫氧化銨、乙二胺、二乙醇胺等堿作用生成溶解度較大的鹽。天然及合成的有機(jī)堿，一般用鹽酸、醋酸、硫酸、硝酸、磷酸、氫溴酸、枸櫞酸、水楊酸、馬來酸、酒石酸等制成鹽類。通過制成鹽類來增加溶解度，還要考慮成鹽后溶液的 pH 、溶解性、毒性、刺激性、穩(wěn)定性、吸潮性等因素。如：新生霉素單鈉鹽的溶解度是新生霉素的 300 倍，但其溶液不穩(wěn)定而不能用。2加入增溶劑：增溶(solubilization)是指某些難溶性藥物在表面活性劑的作用下，在溶劑中溶解度增大并形成澄清溶液的過程。具有增溶能力的表面活性劑稱為增溶劑，被增溶的物質(zhì)稱為增溶質(zhì)。對(duì)于以水為溶劑的藥物，增溶劑的最適HLB值為15~18。常用的增溶劑為聚山梨酯類和聚氧乙烯脂肪酸酯類。每1g增溶劑能增溶藥物的克數(shù)稱增溶量。增溶劑使增溶制劑具有較好的穩(wěn)定性：①可防止藥物被氧化，藥物由于嵌入到膠束中與空氣隔絕而受到了保護(hù)。②防止藥物的水解，可能是因?yàn)槟z束上的電荷排斥或膠束阻礙了催化水解的 H+或OH接近藥物的緣故。影響增溶的因素：① 增溶劑的種類：種類不同，其增溶量不一樣。同系列的增溶劑，其碳鏈越長，其增溶量越多 。對(duì)極性或非極性溶質(zhì)，非離子型增劑劑的HLB值愈大，其增溶效果愈好。但極性藥物，結(jié)果則相反。② 藥物的性質(zhì)增溶劑的種類和濃度一定時(shí)，同系物藥物的分子量愈大，增溶量愈小。③ 加入順序一般先將藥物與增溶劑混合，再加水稀釋。④增溶劑的量：若配比不當(dāng)則得不到澄清溶液，或稀釋時(shí)變混濁。3加入助溶劑：助溶(hydrotropy) 系指難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性絡(luò)合物、復(fù)鹽或締合物等，以增加藥物在溶劑(主要是水)中的溶解度，這第三種物質(zhì)稱為助溶劑。助溶劑可溶于水，多為低分子化合物(不是表面活性劑)，可與藥物形成絡(luò)合物。助溶劑常分為兩大類：
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