抗腫瘤抗生素及耐藥對策(編輯修改稿)
2025-06-22 12:03 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 來霉素 A5）、博安霉素（博來霉素 A6）為其重要的衍生物。 ? 泰萊霉素，印度斯坦鏈異壁菌的發(fā)酵產(chǎn)物，第三代博來霉素 ? 作用機制 ? 這類抗腫瘤藥物主要通過斷裂 DNA分子產(chǎn)生抗腫瘤作用 ? 體內(nèi)活性成分：博來霉素 金屬 O2復合物 ? 放線菌素 D：與 DNA雙鏈緊密結合，干擾 DNA的復制與轉(zhuǎn)錄 ? 烯二炔類抗生素 —— 卡利霉素等：經(jīng)代謝后與 DNA小溝作用，斷裂 DNA ? 鏈黑菌素：柔毛鏈霉菌的發(fā)酵產(chǎn)物，氨基苯醌類抗生素，與金屬離子絡合形成復合物，斷裂染色體、細胞毒性強 ? 多色霉素：與 DNA大溝作用，與黃曲霉毒素類似 ? 丙霉素 A，棘霉素：與雙柔紅霉素作用機理類似 ? 色霉素：先在 Mg2+的作用下環(huán)化，再嵌入 DNA富含 GC的區(qū)域，形成色霉素 DNA復合物 ? 云南霉素、力達霉素：國產(chǎn)抗腫瘤藥物 ? 腫瘤細胞多藥抗性（ MDR） ? 哺乳動物細胞對一些特定的細胞毒產(chǎn)物具有耐藥性，并且能發(fā)展成對在臨床上所用的化學結構和作用機制不同的藥物的耐藥性 ? ? MDR的證明： ? 交叉耐藥性、藥物轉(zhuǎn)運、 P糖蛋白、 MDR細胞表型 ? MDR分子遺傳學 ? ①基因擴增細胞遺傳學 ? 具有 MDR的細胞，能在電
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