青霉素及頭孢ppt課件(編輯修改稿)
2025-06-08 13:37 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 青霉素 V（ penicillinV） 非奈西林（ phehicillin） 特點： ① 耐酸，口服吸收好 ② 不耐 β 內(nèi)酰胺酶 ③ 抗菌譜似青霉素，但抗菌活性不及青霉素，主要用于革蘭陽性球菌引起的較度感染 2. 耐酶青霉素類 甲氧西林（ methicillin）苯唑西林（ oxacillin） 氯唑西林 （ cloxacillin ）雙氯西林（ dicloxacillin） 氟氯西林（ flucloxacillin） 特點： ? 耐酸耐酶 ? 可口服，血漿蛋白結(jié)合率高， 不易透過血 腦屏障 ?抗菌譜似青霉素，但抗菌活性不及青霉素以 雙氯西林 作用 最強(qiáng) ， ? 主要用于耐青霉素 G的金葡菌感染 3. 廣譜青霉素類 氨芐西林（ Ampicillin ) 、阿莫西林、匹氨西林 等 特點 ： ? 耐酸 —— 可口服， ? 不耐酶 —— 對耐藥金葡菌感染無效； ? 對 G桿菌有效， 但對銅綠假單胞菌無效 —— 可用于傷寒、副傷寒以及 G桿菌所致的呼吸道感染、尿路感染。 4. 抗銅綠假單胞菌廣譜青霉素 羧芐西林 （ Carbenicillin） 替卡西林（ ticarcillin） 磺芐西林（ sulbenicillin） 哌拉西林（ piperacillin） 阿洛西林（ azlocillin） 美洛西林（ mezlocillin）等。 特點： ① 不耐酸，不耐酶 —— 口服無效，對耐藥金葡菌無效； ② 對大多數(shù) G菌有效 —— 可用于 G桿菌所致的呼吸道 、 膽道 及泌尿道感染； ③ 對銅綠假單胞菌作用強(qiáng) —— 主要用于銅綠假單胞菌所致的 感染 ， 如燒傷創(chuàng)面感染 （五）主要作用于 G菌的青霉素 美西林 （ mecillinam） 匹美西林（ pivmecillinam） 替莫西林 （ temocillin） 特點： 1. 對 G菌 產(chǎn)生的 ?內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定 2. 主要用于 G桿菌所致的尿路感染 小 結(jié) 各種青霉素類對胃酸和青霉素酶的穩(wěn)定性 天然青霉素： 耐酸青霉素類： 耐酶青霉素類： 廣譜青霉素類： 抗銅綠假單胞菌廣譜青霉素： 不耐酸不耐酶 耐酸不耐酶 耐酸耐酶 耐酸不耐酶 不耐酸不耐酶 二、頭孢菌素類 【 化學(xué)與分類 】 頭孢菌素類抗生素是從頭孢菌素的母核 7氨基頭孢烷酸（ 7ACA） 接上不同側(cè)鏈而制成的半合成抗生素。本類抗生素 優(yōu)點為 ： 抗菌譜廣、殺菌力強(qiáng)、對胃酸及對 β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，過敏反應(yīng)少 （與青霉素僅有部分交叉過敏現(xiàn)象）等。該類抗生素發(fā)展極快，日益受到臨床重視。根據(jù)其發(fā)展次序、抗菌作用特點、對 β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性和對腎臟毒性不同，可分為四代頭孢菌素 NSC H2C O O HONHCROR常用頭孢菌素的分類 第一代： 頭孢噻吩 cefalothin 頭孢唑啉 cefazolin 頭孢氨芐 cefalexin 頭孢拉定 cefradin 等 第二代： 頭孢呋辛 cefuroxime 頭孢孟多 cefamandole 頭孢克洛 cefaclor 頭孢丙烯 cefprozil 等 第三代： 頭孢噻肟 cefotaxime 頭孢曲松 ceftriaxone 頭孢他定 ceftazidime 頭孢哌酮 cefoperazone 第四代： 頭孢匹羅 cefpirome 頭孢 吡肟 cefepime 頭孢利定 cefolidin 頭孢噻利 cefoselis 等 【 體內(nèi)過程 】 多數(shù)頭孢菌素需注射給藥，但頭孢拉定、頭孢氨芐、頭孢羥氨芐、頭孢克洛耐酸，胃腸吸收好，可 口服 。吸收后廣泛分布于體內(nèi)各組織，易透過胎盤，在關(guān)節(jié)腔和心包積液中可達(dá)較高濃度，第三代頭孢菌素還可透過 血 腦屏障 ，可在腦脊液中達(dá)有效濃度。一般經(jīng)腎排泄，尿中濃度較高。 注意： 頭孢哌酮、頭孢曲松主要經(jīng)膽汁排泄 【 抗菌作用和臨床應(yīng)用 】 頭孢菌素類 抗菌機(jī)制 與青霉素類相同，能與細(xì)菌細(xì)胞膜上的 青霉素結(jié)合蛋白結(jié)合 ，妨礙粘肽的合成，抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，屬繁殖期殺菌藥。細(xì)菌對頭孢菌素可產(chǎn)生耐藥性，并與青霉素類有部分交叉耐藥。
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