作業(yè)講解ppt課件(編輯修改稿)
2025-06-02 01:10 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 方面比較接近，因此，往往能得到活性與母體相似的藥物。 第五章作業(yè) 對(duì)于核苷類(lèi)抗病毒藥物生物利用度差的問(wèn)題，可以采取哪些措施加以提高？ 答： 1）成為酯或酰胺 2）形成磷酸酯或內(nèi)酯 什么是“雞尾酒療法”，這種療法為什么在治療愛(ài)滋病方面具有特殊的用途？ 答：抗病毒聯(lián)合治療又稱(chēng)為雞尾酒療法，已顯示出比單一藥物治療效果好的特點(diǎn)，主要包括：藥物的協(xié)同作用和活性提高；藥物在體內(nèi)分布更廣；減少了耐藥株的出現(xiàn)；具有抗病毒復(fù)制多環(huán)節(jié)的靶位作用。 此外，聯(lián)合治療的協(xié)同作用還能減少藥物的劑量，減輕藥物的潛在毒性，增強(qiáng)患者的耐受性和戰(zhàn)勝疾病的信心。 第六章作業(yè) ? 在唑類(lèi)抗真菌藥物研究中，為什么要選擇細(xì)胞色素 P45014DM作為靶酶，而不選擇環(huán)氧化酶作為靶酶？ 答：抗真菌藥物作用的靶酶主要有三個(gè)：角鯊烯環(huán)氧化酶、△ 24甲基轉(zhuǎn)移酶和 P45014DM。 角鯊烯環(huán)氧化酶在角鯊烯轉(zhuǎn)化為剛性甾體環(huán)的過(guò)程中起重要作用，哺乳動(dòng)物膽固醇合成中存在的類(lèi)似作用導(dǎo)致此類(lèi)酶抑制劑毒性通常較大，臨床多應(yīng)用于治療淺表性真菌感染，代表藥物為烯丙胺類(lèi)和硫代氨基甲酸酯類(lèi)。 由于哺乳動(dòng)物體內(nèi)沒(méi)有△ 24甲基轉(zhuǎn)移酶，因而針對(duì)此酶的作用具有良好的選擇性，可能的毒副作用較少，是一個(gè)很有吸引力的靶酶。對(duì)這兩種酶的抑制劑的研究主要集中在設(shè)計(jì)高能中間體或轉(zhuǎn)移相類(lèi)似物上。 P45014DM則是唑類(lèi)藥物抗真菌作用的基本靶酶，而且其基本結(jié)構(gòu)已清楚。 思考題： 近代藥物研究中發(fā)現(xiàn)新藥的手段有哪些？ 答：①天然產(chǎn)物作為新藥發(fā)現(xiàn)的來(lái)源 ②現(xiàn)有藥物作為新藥發(fā)現(xiàn)的基礎(chǔ) ③廣泛篩選發(fā)現(xiàn)新藥 ④生理機(jī)制研究為新藥設(shè)計(jì)開(kāi)發(fā)提供理
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