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正文內(nèi)容

作業(yè)講解ppt課件(編輯修改稿)

2025-06-02 01:10 本頁面
 

【文章內(nèi)容簡介】 方面比較接近,因此,往往能得到活性與母體相似的藥物。 第五章作業(yè) 對于核苷類抗病毒藥物生物利用度差的問題,可以采取哪些措施加以提高? 答: 1)成為酯或酰胺 2)形成磷酸酯或內(nèi)酯 什么是“雞尾酒療法”,這種療法為什么在治療愛滋病方面具有特殊的用途? 答:抗病毒聯(lián)合治療又稱為雞尾酒療法,已顯示出比單一藥物治療效果好的特點,主要包括:藥物的協(xié)同作用和活性提高;藥物在體內(nèi)分布更廣;減少了耐藥株的出現(xiàn);具有抗病毒復(fù)制多環(huán)節(jié)的靶位作用。 此外,聯(lián)合治療的協(xié)同作用還能減少藥物的劑量,減輕藥物的潛在毒性,增強(qiáng)患者的耐受性和戰(zhàn)勝疾病的信心。 第六章作業(yè) ? 在唑類抗真菌藥物研究中,為什么要選擇細(xì)胞色素 P45014DM作為靶酶,而不選擇環(huán)氧化酶作為靶酶? 答:抗真菌藥物作用的靶酶主要有三個:角鯊烯環(huán)氧化酶、△ 24甲基轉(zhuǎn)移酶和 P45014DM。 角鯊烯環(huán)氧化酶在角鯊烯轉(zhuǎn)化為剛性甾體環(huán)的過程中起重要作用,哺乳動物膽固醇合成中存在的類似作用導(dǎo)致此類酶抑制劑毒性通常較大,臨床多應(yīng)用于治療淺表性真菌感染,代表藥物為烯丙胺類和硫代氨基甲酸酯類。 由于哺乳動物體內(nèi)沒有△ 24甲基轉(zhuǎn)移酶,因而針對此酶的作用具有良好的選擇性,可能的毒副作用較少,是一個很有吸引力的靶酶。對這兩種酶的抑制劑的研究主要集中在設(shè)計高能中間體或轉(zhuǎn)移相類似物上。 P45014DM則是唑類藥物抗真菌作用的基本靶酶,而且其基本結(jié)構(gòu)已清楚。 思考題: 近代藥物研究中發(fā)現(xiàn)新藥的手段有哪些? 答:①天然產(chǎn)物作為新藥發(fā)現(xiàn)的來源 ②現(xiàn)有藥物作為新藥發(fā)現(xiàn)的基礎(chǔ) ③廣泛篩選發(fā)現(xiàn)新藥 ④生理機(jī)制研究為新藥設(shè)計開發(fā)提供理
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