《作業(yè)講解》ppt課件-全文預覽
【正文】 由 2?脫氧 5碘 尿苷 (1,IDU)演變。 抗 HCMV病毒藥物西多福韋的生物利用度僅 4%，原因是其水溶性非常大，給藥后，大部分藥物經(jīng)腎排除。 P45014DM則是唑類藥物抗真菌作用的基本靶酶，而且其基本結(jié)構已清楚。 第六章作業(yè) ? 在唑類抗真菌藥物研究中，為什么要選擇細胞色素 P45014DM作為靶酶，而不選擇環(huán)氧化酶作為靶酶？ 答：抗真菌藥物作用的靶酶主要有三個：角鯊烯環(huán)氧化酶、△ 24甲基轉(zhuǎn)移酶和 P45014DM。利用這一規(guī)律設計新藥的道理稱為新藥設計中的生物電子等排體原理。 前藥原理在新藥設計中的應用主要有那些？ 答：一、改善藥物的體內(nèi)動力學特性； 二、降低藥物的毒副作用； 三、掩蔽藥物的不適氣味； 四、結(jié)構拼合。這種使藥物潛伏化的道理稱為前藥原理。 類型演化 —— 通過對多種模型化合物的結(jié)構剖析，確定顯效化學結(jié)構或藥效基團模型，確定模型化合物或稱為先導化合物，進而獲得全新結(jié)構的化合物。 “ me too” 類藥物的開發(fā)。 用化學方法將具有生物活性的原藥轉(zhuǎn)化為體外無生物活性的衍生物，后者在 體內(nèi)經(jīng)酶或非酶作用水解釋放出原藥而發(fā)揮藥效 。提高藥物對靶位的選擇性，去除或降低毒副作用，改善藥物的不良反應等。 ? 第四章作業(yè) 什么叫新藥設計中的電子等排體原理？生物電子等排體在新藥設計中為什么往往能得到活性與母體相似的藥物？ 答：電子等排體的理化性質(zhì)是相近的，因而在藥物設計中，以一個電子等排體代替另一個電子等排體，常得到具有相近或相拮抗的生物活性。 此外，聯(lián)合治療的協(xié)同作用還能減少藥物的劑量，減輕藥物的潛在毒性，增強患者的耐受性和戰(zhàn)勝
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