作用機制ppt課件(編輯修改稿)
2025-05-29 00:14 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 的調(diào)節(jié)，經(jīng)常處于動態(tài)變化之中。 14 ⑵配體與受體結(jié)合 親和力 (affinity)： 配體與受體結(jié)合的能力 。 決定藥物的作用強度。配體與受體的結(jié)合主要通過共價鍵、離子鍵、偶極鍵、氫鍵以及范德華引力，其中以離子鍵較常見。 內(nèi)在活性 (intrinsic activity)： 配體激動受體的能力 。決定藥物的最大效應(yīng)。 受體激動藥 (full agonist)有親和力又有內(nèi)在活性的藥物。 15 部分受體激動藥 (partial agonist)有親和力有較弱內(nèi)在活性的藥物。又稱為具有內(nèi)在活性的拮抗藥 受體拮抗藥 (antagonist)有親和力而沒有內(nèi)在活性的藥物 ， 應(yīng)用后可占據(jù)受體，阻斷受體激動藥（ 主要是內(nèi)在活性物質(zhì) ）對受體的激動作用。 16 受體結(jié)合量與效應(yīng)的關(guān)系 D+R DR E 17 根據(jù)受體拮抗藥與受體結(jié)合是否具有可逆性而分為競爭性受體拮抗藥和非競爭性受體拮抗藥。 競爭性受體拮抗藥 （ petitive antagonist） 能與受體激動藥競爭相同受體，其結(jié)合是可逆的，能夠通過增加受體激動藥的劑量，使競爭性受體拮抗藥的拮抗作用減弱直至消失； 18 單用激動藥 激動藥 + 拮抗藥 大劑量激動藥 + 拮抗藥 19 非競爭性受體拮抗藥 （ nonpetitive antagonist） 與受體的結(jié)合是以共價鍵結(jié)合，多為不可逆性結(jié)合，可引起受體構(gòu)型的改變，干擾受體激動藥再與受體的結(jié)合，因此，通過增加受體激動藥的劑量，不能使非競爭性受體拮抗藥的拮抗作用減弱，受體激動藥作用的恢復(fù)要待新受體的形成 20 激動藥 藥物的對數(shù)濃度 最大效應(yīng)（%） ＋競爭性拮抗藥 ＋非競爭性拮抗藥 21 ⑶受體的調(diào)節(jié) 在生理、病理或藥理等因素的影響下，受體的數(shù)量、親和力或效應(yīng)力方面的變化稱為受體的調(diào)節(jié)。受
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