硫酸異帕米星ppt課件(編輯修改稿)
2025-05-28 22:23 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 . 5 %2 . 8 %1 . 2 %0 . 0 %2 . 0 %4 . 0 %6 . 0 %8 . 0 %1 0 . 0 %慶大霉素 妥布霉素 奈替米星 阿米卡星 異帕米星? 比利時 13所大學附屬醫(yī)院住院的敗血癥患者的采血樣本； ? 共分離 1102株致病菌，其中，大腸桿菌 (%)、綠膿桿菌 (%)、克雷伯肺炎桿菌 (%)、其它腸桿菌 (%) ? 阿米卡星是該國家臨床主要氨基糖苷藥物，占全部氨基糖苷藥物使用的 55％ 資料來源： Journal of Antimicrobial Chemotherapy (1999) 44, 483488 產(chǎn) ESBLs腸桿菌導致臨床一線抗菌藥物的失效 住院時間延長 治療成本增加 死亡率增加 正在向 社區(qū)擴散 我國 ESBL腸桿菌檢出率居亞洲最高 產(chǎn) ESBL酶大腸桿菌和克雷伯肺炎桿菌監(jiān)測 * 19981999 0 10 20 30(%) 日本 ％ 0％ 澳大利亞 香港 ％ ％ 中國 菲律賓 ％ 新加坡 ％ ％ 南非 ％ 臺灣 合計 ％ 大腸桿菌 0 10 20 30 40 50 60 70(%) 日本 ％ ％ 澳大利亞 香港 ％ ％ 中國 菲律賓 ％ 新加坡 ％ ％ 南非 ％ 臺灣 合計 ％ 肺炎克雷伯桿菌 * SENTRY耐藥菌監(jiān)測中心 19981999期間從感染患者血液樣本中分離；其中我國北京醫(yī)科大學、廣州市第一人民醫(yī)院、中山醫(yī)科大學第一附屬醫(yī)院參加此項研究 資料來源： Commun Dis Intell 2022。27 (Suppl.):S61–S66 異帕米星對 ESBL大腸桿菌顯示高效殺菌活性 異帕米星 慶大霉素 阿米卡星 異帕米星 試驗菌種： 1998～ 2022年日本 九州 ? 地區(qū)分離出的產(chǎn) ESBL酶的大腸桿菌 MIC(最小抑菌濃度 )測定法： NCCLS標準平板法 (資料來源：日本化療學會雜志 , 2022。52(10):556) 對耐藥金葡菌 (MRSA)同樣顯示了強大抑菌作用 七種抗生素對 MRSA的抑菌率 (%)比較 020406080100異帕米星 奈替米星 阿米卡星 慶大霉素 司帕沙星 頭孢噻肟 頭孢曲松資料來源：中國抗生素雜志 1997。22(6):447450 對 MRSA的 MIC90值同類中最低 83264128020406080100120140異帕米星 阿米卡星 慶大霉素 頭孢替安MIC90(mg/L) 資料來源：中國抗生素雜志 1997。22(6):447450 （二）異帕米星 耳腎毒性評估 氨基糖苷類耳腎毒性的病理機制 內(nèi)耳毛細胞和腎皮質(zhì)細胞主動攝取 內(nèi)耳 與毛細胞核糖體 RNA結(jié)合，引起 mRNA錯譯，生成 有毒的超氧自由基，導致毛細胞壞死； 腎臟 與腎皮質(zhì)細胞內(nèi)溶酶體結(jié)合，引起溶酶體磷脂質(zhì) 病，導致腎小管上皮壞死、凋亡； 影響耳腎毒性的因素 立體空間中 自由氨基 (NH2)和 自由甲胺 (NHCH3)基團的數(shù)量 藥物從內(nèi)耳和腎臟組織清除半衰期 (T1/2γ) 異帕米星在細胞漿內(nèi)的空間構(gòu)向與慶大霉素完全不同 膜磷脂 慶大霉素 膜磷脂 異帕米星 異帕米星空間立體結(jié)構(gòu)的自由氨基和甲胺基團的數(shù)量減少； 與磷脂的親和力降低，容易被替換，降低了腎皮質(zhì)細胞溶酶體磷脂質(zhì)病的 發(fā)生率； 異帕米星引起腎皮質(zhì)細胞損傷、修復和凋亡程度最小 幾種氨基糖苷類對腎皮質(zhì)細胞損傷和凋亡的基礎(chǔ)實驗研究 磷脂含量 (%對照組) 凋亡小體 (no/sqmm) DNA放射活性 (103 dpm/mgDNA) 對照組 (n=6)：給予生理鹽水 慶大霉素組 (n=6)： 10mg/kg 奈替米星組 (n=6)： 10mg/kg 異帕米星組 (n=6)： 10mg/kg 阿米卡星組 (n=6)： 40mg/kg 連續(xù)靜脈滴注 10天 資料來源： Antimicrobi
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