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生藥學課件第一章生藥學基礎(編輯修改稿)

2025-02-17 23:14 本頁面
 

【文章內容簡介】 達爾文在奠定進化論、論證人工選擇原理的過程中,即曾參閱了 《 古代中國百科全書 》 , 其內容即 《 本草綱目 》 之內容。 ? 如達爾文在 《 變異 》 中談到雞的變種、金魚家化史等,均吸取和引用了 《 本草綱目 》 的內容。 ? 李約瑟博士在評價 《 本草綱目 》 時寫道: ? “毫無疑問,明代最偉大的科學成就,是李時珍那部在本草書中登峰造極的著作 《 本草綱目 》 ?!? ? “李時珍作為科學家,達到了同伽里略、維薩里的科學活動隔絕的任何人所能達到的最高水平?!? ? “中國博物學家中‘無冕之王’李時珍寫的 《 本草綱目 》 ,至今這部偉大著作仍然是研究中國文化史的化學史和其他各門科學史的一個取之不盡的知識源泉?!? 現(xiàn)代生藥學的發(fā)展 天然藥物化學 年代 成分 生藥 藥理作用 1806 morphine 阿片 鎮(zhèn)痛 1816 emetine 吐根 鎮(zhèn)咳 1818 strychnine 番木鱉 中樞興奮 1820 quinine caffeine 金雞納樹皮 咖啡豆 治瘧疾 興奮劑 1828 nicotine 煙草 興奮劑,有毒 1829 atropine 顛茄根 解痙 1860 cocaine 古柯 局部麻醉 1864 eserine 毒扁豆 縮瞳,治療青光眼 1887 ephedrine 麻黃 鎮(zhèn)咳、平喘、發(fā)汗 有機化學的發(fā)展 年代 化學成分 結構式 藥理作用 1828 尿素 1935 SN類 抗菌 1940 penicillin 青霉素 抗菌 1944 Streptomycin Aspirin Antipyrine aminopyrine 鏈霉素 抗菌 解熱、鎮(zhèn)痛 1960 thalidomide 反應停 致胎兒畸形 H 2 N S O 2 N H 2COOHOHCOOHOCOCH3 學習生藥學的主要目的和任務 總目標:促進中醫(yī)藥現(xiàn)代化。 (一)研究生藥質量及其變化規(guī)律 研究生藥質量評價方法學。包括真實性、有效性和安全性評價方法。 ( 1)生藥的真實性鑒定方法: 即“真?zhèn)巍辫b定,包括基于藥用部位形態(tài)學的性狀和顯微鑒定方法,基于生藥化學成分的理化鑒定方法,基于遺傳物質的 DNA分子標記鑒定。 ( 2)生藥的有效性評價方法: 有效性評價即指對生藥中含有的能夠代表該生藥醫(yī)療效應的化學成分的評價,包括生藥中所含有效成份或主成分的定性和定量分析方法、含量限度等,科學評價生藥的質量優(yōu)劣,確保中藥療效。 ( 3)生藥的安全性評價方法: 包括生藥中內源性的毒性成分分析及其限量,外來有害物質如重金屬、農藥殘留等的檢測與限量等,保障用藥安全。 研究生藥質量變化的規(guī)律及調控 ? 藥材在生產(chǎn)和流通過程中(采收、產(chǎn)地加工、包裝、貯藏、運輸、炮制、調劑、制劑等), 質量是一個動態(tài)變化過程,因此研究影響生藥質量的因素,探討生藥適量的變化規(guī)律,進而對其質量進行全程動態(tài)監(jiān)測與調控,才是確保生藥質量為穩(wěn)定、均一和可控的關鍵。 ( 二)研究生藥資源及其可持續(xù)利用 ? 生藥資源不僅是生藥的質量控制的源頭,因為是藥品研制、生產(chǎn)、開發(fā)和應用整個過程的源頭,它直接影響著中藥的質量與生產(chǎn)規(guī)模。 ? 應用建立的生藥質量評價方法,在真實性鑒定的基礎上,通過化學成分分析和安全性評價研究,尋找同科屬或不同科屬中含有相同或相似成分生藥,從中尋找更優(yōu)良的生藥,或原生藥的代用品,或發(fā)現(xiàn)新的生藥資源,以確保生藥資源優(yōu)良, 實現(xiàn)資源的可持續(xù)利用。 從草藥、民間藥、民族藥中尋找新資源 ? 歐洲短葉紅豆杉 Taxus brevifolia 的抗腫瘤活性物質紫杉醇( taxol). ? 貫葉金絲桃 Hypericum perforatum 備的具有抗憂郁作用的提取物。 ? 銀杏 Ginko biloba 的提取物。 根據(jù)植物類群之間的親緣關系或化學成份線索,尋找新資源 ? 沉香 Aquilaria agallocha 、越南、柬埔寨,我國長期進口。 白木香 Aquilaria sinensis (Lour.)Gilg, 中國海南、廣西、廣東產(chǎn)。可作沉香藥用。 ? 資源短缺的肉蓯蓉 Cistanche deserticola Y. C. Ma 地區(qū)習慣用藥管花肉蓯蓉 C. tubulosa (Schrenk) Wight中有效成分松果菊苷( echinacoside) 含量較高,符合藥用標準,以被 《 中國藥典 》 2022版收載。 以生藥中所含有效成分為線索,尋找擴大新資源 解決藥源問題 ?注意野生資源的保護、更新或規(guī)范化栽培; ?應用生物技術生產(chǎn)有效成分; ?從同科屬親緣較近的種類或已知含有特定成分的植物類群中選擇含量高的種類。 ? 黃姜類藥材是合成甾體激素藥物的主要原料 ——薯蕷皂苷元( diosgenin)的資源植物。此類成分主要集中在薯蕷屬( Dioscorea)根莖組( Sect. Stenophora)植物的根莖中。 ? 如三角葉薯蕷( D. deltoidea Wall.)含 %;盾葉薯蕷( D. zingiberensis C. H. Wright)含 %。 ? 具有抗肝炎作用的齊墩果酸( oleanolic acid) ? 在木犀科植物女貞 Ligustrum lucidum 、龍膽科植物青葉膽 Swertia mileensis T. N. Ho et W. L. Shi全草和川西獐芽菜 S. mussotii 草種均有分布。 ? 工業(yè)生產(chǎn)的原料主要是五加科植物幾種楤木 如:曲蓮 Hemsleya amabilis Diels 雪膽 H. chinensis Cogn. ex Forb. et Hemal 的塊根,齊墩果酸提取率達 7%%。 加強中藥材質量標準規(guī)范化的研究 中藥資源的可持續(xù)發(fā)展和綠色中藥材( Green crude drug)生產(chǎn) 研究開發(fā)現(xiàn)代中藥制劑,參與國際市場競爭 生物技術在生藥學研究中的應用 中藥現(xiàn)代化信息系統(tǒng)的建立 海洋藥物的研究 我國近期內生藥學科的研究重點 ? 常用參考書 《 中藥材手冊 》 1959 《 藥材學 》 1960 《 全國中草藥匯編 》 及彩色圖譜 19751977 《 中藥大辭典 》 1977 《 中草藥學 》 1986 《 中藥志 》 19791998 《 中國中藥資源叢書 》 1994,包括 《 中國中藥資源 》 、《 中國中藥資源志要 》 、 《 中國中藥區(qū)劃 》 、 《 中國常用中藥材 》 、 《 中國藥材地圖集 》 、 《 中國民間單驗方 》 《 中國藥典 》 , 1953, 1964, 1977, 1985, 1990, 1995, 1998(英文版), 2022, 2022 《 常用中藥材品種整理和質量研究 》 19891990, 19911995;《 常用中藥材國際參照執(zhí)行標準 》 19962022 《 中藥辭海 》 19931998; 《 新華本草綱要 》 19881991;《 中華本草 》 19971998; 《 新編中藥志 》 2022; 《 中國藥材學 》 1996。 1 《 新華本草綱要 》 、 《 中國本草圖錄 》 、 《 原色中國本草圖鑒 》 ? 有關學術期刊 《 中國中藥雜志 》 《 中草藥 》 《 中藥材 》 《 中成藥 》 《 時珍國醫(yī)國藥 》 《 現(xiàn)代中藥研究與實踐 》 《 中國天然藥物 》 ? JOURNAL OF THE AMERICAN CHEMICAL SOCIETY; J. AM. CHEM. SOC. () ? NATURAL PRODUCT REPORTS ; NAT. PROD. REP. () ? JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY; J. ORG. CHEM. () ? TETRAHEDRON LETTERS; TETRAHEDRON LETT. () ? TETRAHEDRON () ? JOURNAL OF NATURAL PRODUCTS ; J. NAT. PROD. ? PHYTOCHEMISTRY () ? CHEMICAL amp。 PHARMACEUTICAL BULLETIN; CHEM. PHARM. BULL. () ? JOURNAL OF ASIAN NATURAL PRODUCTS RESEARCH;J. ASIAN. NAT. PROD. RES. () ? NATURAL PRODUCT LETTERS; NAT. PROD. LETT. () 生藥學在西方的發(fā)展 ? 印度, 《 壽命吠陀經(jīng) 》 (Ayruveba),年代不詳,最早的醫(yī)藥書籍。 Ayru——生活; veda——知識 ? 公元前約 1550年,古埃及 《 愛柏氏紙草紀事 》 (Papyrus Ebers) ? 原文記載于由紙草( Cyperus aquaticus)制成的紙上,從古墓中發(fā)現(xiàn)。 ? 公元 28年,希臘醫(yī)生 Pedanius Dioscorides,“西方醫(yī)學之父”, 《 藥物學 》 (De Materia Medica),書中記載 600種植物藥。如:綿馬(aspidium)、鴉片 (opium)、麥角 (ergot)、桂皮 (cinnamon)等。影響西方醫(yī)藥學近 1500年。 ? 公元 130201年,古羅馬醫(yī)生 Claudius Galen著書 20部,總結了復雜的古羅馬醫(yī)藥體系,記述了許多含藥用植物處方的制備方法。 如英文的 Galenical Pharmaceuticals(草藥制劑)一詞就是由 Galen的貢獻而來。 生藥學教學重點 ? 應用現(xiàn)代生藥學的基礎知識和操作技能,圍繞生藥的品種、生藥及其制劑的品質標準、生藥資源的開發(fā)利用進行講授。 第三章 生藥的采收、加工與貯存 第一節(jié) 生藥的采收與產(chǎn)地加工 生藥的合理采收,與要用植物的種類、藥用部分、采收季節(jié)密切相關。藥用植物活性成分在其體內的積累尚與個體的生長發(fā)育、群居的遺傳變異、生長環(huán)境密切相關。因此合理的采收應建立在對生藥的道地性有充分了解的前提下。把有效成分的積累動態(tài)與藥用部分的產(chǎn)量變化結合起來考慮,確定最佳采收期。只有這樣,才能獲得高產(chǎn)優(yōu)質的生藥。 一、確定適宜采收期 有效成分的積累動態(tài)與藥用部分產(chǎn)量的關系也因植物基源而異,必須根據(jù)具體情況加以研究,以確定最適宜的采收期,一般常見的有下述幾種情況: 化不顯著,則含量高峰期即為適宜采收期。 致時,要考慮有效成分的總含量,即有效成分的總量 =單產(chǎn)量 x有效成分百分含量,總量最大值時,即為適宜采收期。 二、一般采收原則 一般宜在植物生長停止,花葉萎謝的休眠期,或在春季發(fā)芽前采集。 應在植物生長最旺盛時,或在花蕾時或在花盛開而果實種子尚未成熟時采收。 樹皮多在春夏之交采收,易于剝離。根皮類多在秋季采收。 一般在花開放時采收。 應在已成熟和將成熟時采收;少數(shù)用未成熟的果實,如枳實等。 、藻、孢粉類 各自情況不一 昆蟲類生藥,必須掌握其孵化發(fā)育活動季節(jié)。 第二節(jié) 生藥的貯存 一、產(chǎn)地加工 中藥除少數(shù)如鮮生地、鮮石斛、鮮蘆根等鮮用外,大多于采收后在產(chǎn)地進行加工。根和根莖類生藥一般于采挖后經(jīng)過挑選,洗凈泥土,去除毛須,迅即干燥;有的須先刮去外皮使色澤潔白,如沙參、桔梗、山藥、半夏;有點質地堅硬或較粗,需趁鮮切片或剖開后干燥,如天花粉、苦參、地榆、狼毒、商陸、烏藥;有點需要抽取木心,如遠志;有的富含粘液質或淀粉粒,需用開水稍燙或蒸后干燥,如天麻、百部、延胡索、白及、郁金。皮類生藥一般在采收后修切成一定大小而后曬干;或加工成單筒、雙筒,如厚樸;或先削去栓皮,如關黃柏、丹皮。葉類及草類生藥含揮發(fā)油較多的,采后放通風處陰干;草類一般先行捆扎,使成一定的重量或體積,而后干燥,如薄荷?;惿幵诩庸r要注意花朵的完整和保持色澤鮮艷,一般是直接曬干或烘干。果實類似于一般采后直接干燥;有的經(jīng)烘烤、煙熏等加工過程,如烏梅;或經(jīng)切割加工,如枳實、枳殼、化州橘紅。種子類生藥通常采收果實干燥后去果皮取種子,或直接采收種子干燥;也有將果實干燥貯存,使有效成分不致散失,用時取種子入藥,如豆蔻。 二、干燥 (一)常用的干燥方法 生藥的干燥溫度常因所含成分而異。一般含苷類和含生物堿的干燥溫度為 5060℃ ,這樣可抑制所含酶的作用而避免成分的分解;含維生素
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