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外源化學物在體內的生物轉運(編輯修改稿)

2025-02-09 18:46 本頁面
 

【文章內容簡介】 /Ka = ?HA?/?H+? ?A? 1/Ka = ?BH+?/?H+??B? pKa = pH log?A?/?HA? pKa=pHlog?B?/?BH+? pH–pKa=log?A?/?HA? pKa –pH=log?BH+?/?B? when pH = pKa, ?A? = ?HA? ?B? = ?BH+? 22 pH–pKa= log [A] / [HA] weak acid (弱酸 ) HandersonHasselbalch equation 10 pHpKa = [A] / [HA] HA = H+ + A Ka = [H+] [A] / [HA] (解離常數) pKa: Ka 的負對數 pH: [H+]濃度負對數 23 BH+=H+ + B Ka =[H+][B]/[BH+] weak base (弱堿 ) pKapH=log[BH+]/[B] 10 pKapH=[BH+]/[B] 24 ?膜兩側不同 pH狀態(tài),弱酸弱堿物質被動運轉達平衡時,膜兩側濃度比較: 例:某弱酸性物 pKa= 分子型 離子型 藥物總量 (分子型 +離子型) 血漿 pH= 胃液 pH= [HA] 1 [A] 100 101 [HA] 1 [A] 25 ( 2)濾過擴散(膜孔或水溶擴散) : 指分子量小的水溶性物質 如尿素、水、乙醇等。受流體靜壓或滲透壓的影響,通過膜孔被動轉運。 歸納: 弱酸性藥物在酸性環(huán)境中,解離少,吸收多,排泄少;而在堿性環(huán)境中,解離多,吸收少,排泄多。 當藥物 pKa不變時,改變溶液的 pH,可明顯影響藥物的解離度,從而影響藥物的跨膜轉運。 26 ( 3) 易化擴散 ( facilitated diffusion) ?通過細胞膜上的某些特異性蛋白質 通透酶幫助而擴散,不需供應 ATP ?兩種類型: ①一種是所謂 “ 載體 ” 為中介: 特點是:結構特異性 飽和性 競爭性抑制 不消耗 ATP 27 ② 另一種是所謂 “ 通道 ” 為中介:膜上存在多種離子通道蛋白,如 Na+、 K+、 Ca2+電壓依賴性通道( VDC)受膜兩側電位差的影響 . 化學依賴性通道( CDC)主要受化學物質決定。 根據通道開關的條件可分為: ?電壓門控通道 ?化學門控通道 ?機械門控通道 28 ?轉運需要膜上的特異性載體蛋白 ?需要消
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