組胺受體拮抗劑及抗過敏和抗?jié)兯幎?編輯修改稿)
2025-02-04 06:50 本頁面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 2C lNC H C H 2 C H 2 N ( C H 3 ) 2B r 溴苯那敏 ?這三個(gè)藥物的 H1受體 優(yōu)映體 均為 S（ +）體 ?后兩者的抗組胺作用 強(qiáng) 而持 久 。 臨床 以 外消旋體 供藥 氯苯那敏 撲爾敏 一、經(jīng)典的 H1受體拮抗劑 — 抗過敏 丙胺類 改造 N C H 2 C H 2 NA r C H 2A r 39。R 39。RC H O C H 2 C H 2 NRR 39。A r 39。A rC H C H 2 C H 2 NR 39。RA r 39。A rNC H 3HNCNC H 3CC H 2 NHC HC HH O O C阿伐斯丁?吡啶環(huán)上 增加一個(gè)親水的丙烯酸基團(tuán) ，為 兩性 化合物，難以通過血腦屏障，因此 無鎮(zhèn)靜 作用（為 非鎮(zhèn)靜性 抗組胺藥）。選擇性阻斷 H1受體。 EZ 曲普利啶 在丙胺 鏈中引入雙鍵 ，產(chǎn)生順、反異構(gòu)體，其活性顯著不同（ EZ型）。 活性 與氯苯那敏相當(dāng) 優(yōu)先基團(tuán)在雙鍵同側(cè)的為 Z 構(gòu)型，在雙鍵異側(cè)的為 E 構(gòu)型 一、經(jīng)典的 H1受體拮抗劑 第一代 1933始 分類 ：按照化學(xué)結(jié)構(gòu)分為 4類 乙二胺類 氨烷基醚類 丙胺類 三環(huán)類 N C H 2 C H 2 NA r C H 2A r 39。R 39。RC H O C H 2 C H 2 NRR 39。A r 39。A rC H C H 2 C H 2 NR 39。RA r 39。A r一、經(jīng)典的 H1受體拮抗劑 第一代 1933始 三環(huán)類 N C H 2 C H 2 NA r C H 2A r 39。R 39。RC H O C H 2 C H 2 NRR 39。A r 39。A rC H C H 2 C H 2 NR 39。RA r 39。A r兩個(gè)芳環(huán)通過不同基團(tuán) Y在鄰位相連 NSNC H 3C H 3C H 3異丙嗪 ?其鹽酸鹽稱非那根 ,為 吩噻嗪類 H1受體拮抗劑。 ?抗組胺作用 比 苯海拉明強(qiáng) 而持 久 ?鎮(zhèn)靜 副作用較 明顯 。 一、經(jīng)典的 H1受體拮抗劑 第一代 1933始 三環(huán)類 NSNC H 3C H 3C H 3異丙嗪 SC lN C H 2 C H 2 HH 3 CH 3 C氯普噻噸 ?反式 （ E型）氯普噻噸的 抗組胺 活性為苯海拉明的 17倍，強(qiáng)于順式異構(gòu)體。 ? 順式 （ Z型）氯普噻噸的安定作用比反式（ E型）異構(gòu)體大，為 抗精神病 藥。 氯丙嗪 抗精神病 一、經(jīng)典的 H1受體拮抗劑 第一代 1933始 三環(huán)類 NSNC H 3C H 3C H 3異丙嗪 氯普噻噸 氯丙嗪 抗精神病 SC lN C H 2 C H 2 HH 3 CH 3 C反式 E型 抗組胺 順式 Z型 抗精神病 NC H 3賽庚啶 ?抗組胺活性 比氯苯那敏和異丙嗪強(qiáng) 。 可治療蕁麻疹、濕疹、過敏性和接觸性皮炎、皮膚瘙癢、過敏性鼻炎、支氣管哮喘等。 ?有抗 5羥色胺和抗膽堿作用，可抑制醛固酮和促腎上腺皮質(zhì)激素的分泌，故亦可用于治療偏頭痛、腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)癥及肢端肥大癥 一、經(jīng)典的 H1受體拮抗劑 第一代 1933始 三環(huán)類 NSNC H 3C H 3C H 3異丙嗪 氯普噻噸 氯丙嗪 抗精神病 SC lN C H 2 C H 2 HH 3 CH 3 C反式 E型 抗組胺 順式 Z型 抗精神病 NC H 3賽庚啶 比氯苯那敏和異丙嗪強(qiáng) NC H 3OS酮替芬 ?臨床上用其富馬酸鹽。 ?既是 H1受體拮抗劑 ，又是 過敏介質(zhì)釋放 抑制劑 ，具有 很強(qiáng) 的 抗過敏作用 ，對(duì)內(nèi)源性及外源性 哮喘 有防治作用。 ?有較強(qiáng)的中樞抑制和嗜睡 副作用 。 一、經(jīng)典的 H1受體拮抗劑 第一代 1933始 三環(huán)類 NSNC H 3C H 3C H 3異丙嗪 抗組胺 氯普噻噸 氯丙嗪 抗精神病 SC lN C H 2 C H 2 HH 3 CH 3 C反式 E型 抗組胺 順式 Z型 抗精神病 NC H 3賽庚啶 比氯苯那敏和異丙嗪強(qiáng) NC H 3O
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