藥物化學(xué)ppt課件(編輯修改稿)
2025-02-01 18:36 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 原子取代 ， 如硫噴妥鈉 ， 由于脂溶性強(qiáng) ， 易通過(guò)血腦屏障 ， 進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的速度快 。 因此起效快 ， 而作用時(shí)間較短 。 臨床上多作為靜脈麻醉藥 。 CCC NCNOOHHC 2 H 5C HSC H 2C H 3C H 2C H 3 4. N N3亞胺上的氫原子同時(shí)被取代的產(chǎn)物 ， 無(wú)催眠作用 。 僅有一個(gè)氫原子被甲基取代 ， 可降低酸性 ，增加脂溶性 ， 生成起效快 ， 作用時(shí)間短的巴比妥類(lèi)物 。如己瑣巴比妥 ， 是臨床應(yīng)用的超短時(shí)催眠和靜脈麻醉藥 。 CCC NCNC H 3OOC H 3HO（四）典型藥物 NNOOOH 3 CHH苯巴比妥 Phenobarbital C H 3C H 3NNHHH 3 COOO異戊巴比妥 Amobarbital 二、苯并二氮雜卓類(lèi) 苯并二氮雜卓類(lèi)是上世紀(jì) 50年代后期發(fā)展起來(lái)的一類(lèi)鎮(zhèn)靜催眠藥，同時(shí)還具有抗焦慮、抗驚厥及中樞性肌肉松弛作用。 1957合成了本類(lèi)藥物中的第一個(gè)化合物氯氮卓。目前這類(lèi)藥物達(dá) 40多種，由于其毒副作用較小，在臨床上已成為鎮(zhèn)靜、催眠、抗焦慮的首選藥物。 苯環(huán)和七元亞胺內(nèi)酰胺環(huán)并合 的母核 98752CBAR3R2R1ONN1346 研究這類(lèi)藥物的體內(nèi)代謝時(shí)發(fā)現(xiàn)，這類(lèi)藥物在體內(nèi)經(jīng)氧化、甲基化等生化轉(zhuǎn)化，生成活性代謝產(chǎn)物，仍然有安定作用，其作用強(qiáng)度與地西泮相當(dāng)，已應(yīng)用于臨床。 C l O N N C l O H H O N N C l O H H 奧沙西泮 勞拉西泮 在苯并二氮卓環(huán)的 1， 2位并合三唑環(huán) ， 能增加這類(lèi)藥物的代謝穩(wěn)定性和對(duì)受體的親和力 ， 生物活性明顯提高 ， 如艾司唑侖 （ 舒樂(lè)安定 ） 、 阿普唑侖 （ 甲基三唑安定 ） 、 三唑侖等 ， 都是臨床廣泛應(yīng)用的鎮(zhèn)靜催眠及抗焦慮藥 。 如阿普唑侖的鎮(zhèn)靜作用為安定的 25～ 30倍 。 催眠作用也是安定三倍以上 。 C lNNNN艾司唑侖 Estazolam 典型藥物 ： OC H3C lNN地西泮 Diazepam HO HC lNNO奧沙西泮 Oxazepam 三、氨基甲酸酯類(lèi) 最早用于臨床的氨基甲酸酯類(lèi)藥物是氨基甲酸乙酯 （ 烏拉坦 ） 。 在研究丙二醇的氨基甲酸酯的衍生物時(shí) ， 于 1951年發(fā)現(xiàn)甲丙氨酯 （ 眠爾通 ） 。主要用于治療神經(jīng)官能癥的焦慮 、 緊張及失眠 ，也用于精神緊張性頭痛及眩暈癥 。 C H 3 C H 2 C H 2 C H 3 C H 2 O C O N H 2 C C H 2 O C O N H 2 甲丙氨酯 四、 其他類(lèi) （一）哌啶二酮類(lèi) C 6 H 5 N C 2 H 5 O O C H 3 H C 2 H 5 N O O H 格魯米特 貝美格 （二）喹唑酮類(lèi)衍生物 C H 3 O R N N R C H 3 C l _ _ 甲喹酮 甲氯喹酮 （三）醛類(lèi) 醛類(lèi)藥物中的水合氯醛是最早用于催眠的有機(jī)藥物。具有作用可靠、生產(chǎn)方便、性質(zhì)穩(wěn)定等優(yōu)點(diǎn)，所以在臨床上長(zhǎng)期使用，至今仍為許多國(guó)家的法定藥物。 OH OH CH Cl 3 C 2， 2， 2三氯 1， 1乙二醇，又名水合三氯乙醛 物理性質(zhì)： 白色或無(wú)色透明結(jié)晶。有刺激性特臭，味微苦。在空氣中能逐漸揮發(fā)，露置空氣中能潮解而出現(xiàn)部分液化。在水中極易溶解，易溶于乙醇、氯仿及乙醚。熔點(diǎn) 57℃ 。 化學(xué)性質(zhì)： 水溶液久置 ， 會(huì)慢慢發(fā)生水解 ,加熱分解更快 。 分解產(chǎn)物為鹽酸 、 三氯乙酸等 。 ++ + H 2 O C H C l 2 C H O
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