【文章內(nèi)容簡介】
結(jié)合選擇性更高,穩(wěn)定性更強。 雷貝拉唑 苯并咪唑類可逆型,對質(zhì)子泵抑制作用起效速度比奧美拉唑、蘭索拉唑和泮托拉唑快。 NHNH 3 C O SNOH 3 C O C H 3C H 3NHN SO NH 3 C O C F 3NHN SO NH 3 C O O C H 3OH F 2 CNHN SO NH 3 C O O C H 3質(zhì)子泵抑制劑 ? 作用特點: 與 H2受體拮抗劑相比,具有作用強,選擇性高,副作用較小等優(yōu)點。 ? 分類及代表藥物: -不可逆型:奧美拉唑、蘭索拉唑、泮托拉唑 -可逆型:雷貝拉唑 CH 3OC H 3C H 3OSNNHNOC H 313512代表藥物 : 奧美拉唑 Omeprazole 結(jié)構(gòu)特點: 苯并咪唑 吡啶環(huán) 亞磺?;?, S有旋光性 理化性質(zhì): ,對強酸不穩(wěn)定。 作用機制: 奧美拉唑 H+ 螺環(huán)中間體 次磺酸 次磺酰胺 HS - E 次磺酰胺- S - S - E 螺環(huán)中間體 次磺酸次磺酰胺- - -螺環(huán)中間體 次磺酸次磺酰胺- - -螺環(huán)中間體 次磺酸-次磺酰胺- - -螺環(huán)中間體 次磺酸-次磺酰胺- - -螺環(huán)中間體 次磺酸? 臨床應(yīng)用:主要用于十二指腸潰瘍和卓 艾綜合癥,也可用于胃潰瘍和反流性食管炎。本品與阿莫西林和克拉霉素或與甲硝唑、克拉霉素合用,可有效的殺滅幽門螺旋桿菌。 卓 艾綜合癥:由胃竇 G細胞增生或分泌胃泌素的腫瘤引起。其特點是高胃泌素的血癥伴大量胃酸分泌而引起的上消化道多發(fā)性,難治性消化道潰瘍 。 結(jié)構(gòu)改造: F C H 3OSNNHNOC H 3F F 蘭索拉唑 1. OC H 3C H 3OSNNHNOC H 3F HF 泮托拉唑 2. 均為不 可逆質(zhì) 子泵抑 制劑, 該類藥 物不易 長期連 續(xù)使用。 3. Why 可逆的質(zhì)子泵抑制劑的研發(fā): N H2O NNC H 3SCH32651 OC H3C H3N HNC H3OSKamp。F96067 已發(fā)現(xiàn)一些化合物與 H+/