[醫(yī)學]2-核醫(yī)學儀器1基礎知識(編輯修改稿)
2025-01-03 23:06 本頁面
【文章內容簡介】 的時間；生物半衰期是指由于生物代謝，生物體內的放射性核素從體內排泄到原來引入量的半數所需要的時間；有效半衰期是指由于放射性衰變和生物代謝的共同作用，生物體內的放射性核素減少到原來引入量的一半所需要的時間。它們之間的關系是： = +?物 理 半 衰 期 生 物 半 衰 期有 效 半 衰 期 物 理 半 衰 期 生 物 半 衰 期對放射性藥物的要求（續(xù)） 3） 放射性藥物的制備過程應簡單、快速，不需要復雜的設備和反應條件 最理想的制備方法是一步法，即預先將標記過程中所需要的除放射性核素以外的所有物質通過簡單混合或使其產生預反應而制成放射性藥物的半合成品藥盒，需要標記時，只需要將放射性核素加入，即可一步標記成功。目前，已有數十種商品化的半成品藥盒供給臨床使用。 4） 具有良好的穩(wěn)定性 放射性藥物的穩(wěn)定性的含義包括：化學穩(wěn)定性、輻射穩(wěn)定性、標記穩(wěn)定性和體內穩(wěn)定性。 化學穩(wěn)定性是指放射性藥物具有確定的較為穩(wěn)定的化學結構，使其在制備過程和藥物儲存過程中，不易發(fā)生分解 、 氧化 、 還原等化學變化，否則由此而生成復雜的副產物將影響藥物的使用性能和有效使用期。 ? 輻射穩(wěn)定性是指藥物對自身輻射作用的耐受能力。輻射自分解是影響放射性藥物穩(wěn)定性的一個重要因素。一般說來，輻射自分解作用的強弱與放射性藥物的比活性和射線的性質有關。比活性越高，射線程越短，電離密度越大，自分解作用就越強。 ? 標記穩(wěn)定性是指放射性核素的原子或基團與化合物結合的牢固程度，只有那些牢固的不易因時間、溫度、介質等條件的影響而脫落的標記物，才適用于核醫(yī)學的顯像。標記穩(wěn)定性與核素的原子同標記物分子結合方式及位置等因素有關。 ? 體內穩(wěn)定性是指當放射性藥物引入機體后，不會因為介質條件的改變或生物活性物質的改變 (如酶的作用等 )而發(fā)生分解、變性或標記核素的脫落，一般通過動物體內試驗來鑒定。 99Tcm的標記方法 ? 從 99Mo－ 99Tcm發(fā)生器獲得的 99Tcm以 Na99TcmO4形式存在于洗脫液中。 99Tcm的氧化態(tài)可以從 +1價到 +7價。 99Tcm高氧化態(tài) (+7價 )既不能與絡合劑絡合，也不被顆粒所吸附，因此不能用它直接制備供臨床使用的標記藥物。 欲制備 99Tcm標記用藥物必須使用還原劑，首先將高氧化態(tài)锝還原為低氧化態(tài)，這是 99Tcm標記絡合物的第一步。因為 99TcmO4ˉ是一種酸根陰離子，而根據絡合理論，陰離子只能作為絡合物的配位體，而不能成為中心離子。最常用的還原方法是采用氯化亞錫 ()作還原劑。 Sn2+在標記過程中可能具有兩方面的作用：一是把 99TcmO4還原成可被絡合劑絡合的低價態(tài) 99Tcm，再者可作為雙金屬鰲合物中的第二種金屬離子。 ?在酸性介質中反應如下 : 299TcmO4 + 16H+ + 3Sn2+ == 299Tcm＋ 4 + 3Sn＋ 4 ＋ 8H2O 此處 99Tcm自 +7價還原為 +4價。在其他物理化學條件下， 99Tcm還可能被還原為 +3價或 +5價。 在低氧化態(tài) 99Tcm化學性質活潑，在一定 pH條件下可以和許多含 O、 N、 S等有機或無機物產生作用形成絡合物。這些 99Tcm絡合物無論在體內或體外均比較穩(wěn)定，是目前臨床應用最廣泛的放射性藥物，幾乎占全部 SPECT顯像劑的 90%以上。 常用的 99Tcm的標記化合物及其用途 ? 99Tcm的標記物一般可分為 3類： ①標記微粒： 99Tcm－ MAA、 99Tcm－ RBC等； ②形成絡合物 :99Tcm－ MIBI、 99Tcm－ ECD、 99Tcm－ DTPA等。 ③通過功能基團絡合配基： 99Tcm－ DTPA－ HSA等 目前常用的 99Tcm放射性藥物均能很方便地獲得發(fā)生器配套藥盒，其中包含待標記物、還原劑Sn
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