紫杉醇溶解度的改變方法總結(jié)(編輯修改稿)
2024-12-22 22:54 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 Abstract ? 針對 耐藥性肺癌 化療，此項研究中合成聚乙二醇 Dα 生育酚 1000琥珀酸酯 三苯基膦聚合物 (TPGS1000TPP)作為 線粒體靶向分子 ，包裹在紫杉醇脂質(zhì)體的表面，治療耐藥性的肺癌。使用人 A549 細胞 A549/cDDP耐藥肺癌細移植瘤小鼠模型。 TPGS1000TPP 合成率為50%，粒徑約 80nm。相對于紫杉醇和常規(guī)紫杉醇脂質(zhì)體，靶向紫杉醇脂質(zhì)體的體內(nèi)體外的治療效率最高。靶向紫杉醇脂質(zhì)體可以促進細胞對藥物的吸收，選擇性的積累在線粒體中，引起 細胞色素 C的釋放 ，靶向傳遞引發(fā) 半胱天冬酶 9和 3的瀑布式反應。 激活促凋亡蛋白和Bid蛋白 ， 抑制抗凋亡 Bcl2蛋白 的活性，因此通過作用在 線粒體通路 加強細胞的凋亡?？傮w來看，靶向紫杉醇脂質(zhì)體有治療耐藥性肺癌的潛力 Introduction 研究背景：藥物的非靶向性引起全身組織的藥物分布，是臨床治療失敗的一個原因。靶向藥物提供一種有潛力的治療策略。 存在的問題和研究重點 解決方法或研究理由 本文采取的方案 抗癌藥物的作用方式 直接殺死細胞 誘導細胞凋亡（細胞凋亡固有的途徑起始于線粒體上的位點） 線粒體靶向 癌細胞的線粒體帶負電 使用帶正電的藥物載體 三苯基膦（ TPP） （一種非定域的親脂性陽離子，可以穿過線粒體膜，在帶負電的線粒體中高度聚集） 紫杉醇難溶于水，臨床使用制劑的輔劑副作用大 脂質(zhì)體，降低系統(tǒng)毒性加強藥效 聚乙二醇 1000Dα 生育酚琥珀酰酯 三苯基膦聚合物 (TPGS1000TPP) 總結(jié)：在本次研究中，合成 TPGS1000TPP作為線粒體靶向分子，啟動耐藥性肺癌細胞的凋亡程序。本次研究的主題是開發(fā)靶向紫杉醇制劑，研究作用機制和在動物模型中評估抗癌效果。 Results and discussion Anticancer efficacy in the resistant lung cancer xenografts Synthesis of TPGS1000TPP Preparation of targeting paclitaxel liposomes Cytotoxicity and apoptosis inducing effect Cellular uptake and mitochondrial targeting Apoptosis signaling pathways 腫瘤體積和小鼠體重變化 細胞色素 C釋放、半胱天冬酶活性 Bcl2家族蛋白的表達 藥物吸收和胞內(nèi)分布 細胞毒性和誘導凋亡活性 粒徑、形狀、 Zeta電勢 藥物釋放效率 MS、 1HNMR檢測合成率 Synthesis of
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