【大學(xué)論文】表面活性劑的新應(yīng)用(編輯修改稿)
2025-06-10 20:07 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 ，降低表面張力，使藥物和皮膚接觸更加緊密，從而有利于藥物的穿透。如將 1%的三苯氧胺 ( TAM )加入凡士林、聚乙二醇 ( PEG)和聚羧乙烯 ( Carbopo l)三種基質(zhì)中，分別測定其滲透系數(shù)，結(jié)果表明 ： TAM 在水溶性軟膏基質(zhì) PRG 和 Carbopo l 的滲透和釋放都優(yōu)于凡士林軟膏基質(zhì) [13]。 3 表面活性劑在新藥研制及新劑型中的應(yīng)用 在靶向制劑中的應(yīng)用 癌癥是人類健康的大敵，用化療的方法治療癌癥，在產(chǎn)生治療作用的同時也殺傷人體的正常細(xì)胞，副作用極大，若將藥物制成靶向制劑，則藥物可以選擇性地達(dá)到靶器官而產(chǎn)生藥效，從而減少藥物對正常細(xì)胞的損傷。在靶向制劑的生產(chǎn)過程中，表面活性劑得到了廣泛的應(yīng)用。隨著研究的深入，表面活性劑還可能不再作為助劑，而是作 為藥物的有效成分得以應(yīng)用。在各種抗癌藥劑中，表面活性劑的主要作用是乳化和增溶。表面活性劑的雙親結(jié)構(gòu)能顯著降低藥物與水相間的界面張力，利用其乳化作用增加藥物在水中的溶解度，從而提高療效。另外，許多藥物僅利用表面活性劑的乳化作用，其濃度達(dá)不到治療的要求，這時還需要利用表面活性劑的增溶作用。 用于抗癌制劑中表面活性劑一般是非離子表面活性劑，如吐溫、司盤。 國外一些研究表明，一些非離子表面活性劑可單獨(dú)使用或與其它脂質(zhì)混和物形成非離子表面活性劑囊泡（ niosome） [14]， niosome 在體內(nèi)非常穩(wěn)定，無毒，具有 生物相容性和可降解性，易大量生產(chǎn)，已成為磷脂的首選替代材料。這些表面活性劑有：單（雙）烷基聚三醇醚類、司盤類、吐溫類、芐澤類等。也有人用聚乙二醇二硬脂磷脂酰乙胺對阿霉素脂質(zhì)體進(jìn)行修飾，提高了包封率和穩(wěn)定性，并加大了藥物靶向性和在腫瘤中的分布，從而降低了藥物的毒性 [15]。 表面活性劑在經(jīng)皮給藥制劑中的應(yīng)用 經(jīng)皮給藥制劑是經(jīng)皮膚給藥的新制劑，這種給藥方式可以避免首過效應(yīng)，具有緩釋作用，提高病人的依從性，可以隨時終止給藥。它越來越引起藥學(xué)工作者的關(guān)注，對它的研究也取得了很大的成就。但由于皮膚角質(zhì)層的屏障作用， 如何促進(jìn)藥物的滲透是關(guān)鍵。表面活性劑可以在經(jīng)皮給藥制劑中作滲透促進(jìn)劑，常用的有：陰離子型的月桂酸鈉、十二烷基硫酸鈉；陽離子型的苯扎溴胺；非離子型的聚氧乙烯烷基醚、吐溫、泊洛沙姆等 [16]。磷脂是一種生物相容性很好的表面活性劑，應(yīng)用帶負(fù)電的磷脂可以減少藥物在皮膚中的滯留 [17]。 表面活性劑在 緩、控釋 劑型 中的應(yīng)用 為了能較持久的傳遞藥物，減少用藥頻率，降低血藥濃度的峰谷現(xiàn)象，提高藥效和安全性，近年來人們常將藥物制成緩、控釋劑，如緩釋骨架片、膜控釋包衣片、微球、微囊等。其中，表面活性劑的應(yīng)用范圍得到進(jìn)一步拓寬。 骨架材料 表面活性劑與其它骨架材料混合使用 ， 可以控制釋藥速率 ， 降低藥物的副作用。 潤濕劑 為增加制劑的親水性 ， 改善藥物吸收 ， 提高生物利用度 ， 可加入親水性表面活性劑。如 ： 在呋喃酮胃漂浮片中加入陰離子表面活性劑月桂醇硫酸鈉作為潤濕劑 ， 該制劑在人胃內(nèi)滯留時間為 4 小時 ~ 6 小時 ， 明 顯長于普通片劑 [18]。 阻滯劑 為了提高胃內(nèi)滯留片滯留能力 ， 可在制劑中添加密度相對小的疏水性表面活性劑。如 ： 在地西泮胃內(nèi)漂浮控釋片中添加單硬脂酸甘油酯作為阻滯劑 ，采用粉末直接壓片法制得 ， 藥物體外釋放時間顯著延長 ， 體內(nèi)吸收 AUC 為普通片的 2 倍 [19]。 凝膠材料 非離子表面活性劑泊洛沙姆 407 是一種新型的藥物緩釋材料 ， 毒 5 性低 ， 生物相容性好 ， 在低溫 （ 4℃ ） 條件下為流動的液體 ， 在人體溫范圍內(nèi)則迅速形成固體軟凝膠 [20]。以其為載體 ,將抗癌藥去甲斑蝥素制成注射用緩釋劑使用 ， 能起到減毒增效作用 ， 且泊洛沙
醫(yī)療健康相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號-1