【文章內(nèi)容簡介】
毛果蕓香堿使瞳孔縮小，此時(shí)虹膜向中心拉緊，虹膜根部變薄，使處在虹膜周圍部分的 前房角間隙擴(kuò)大，房水易于通過小梁網(wǎng)到達(dá)睫狀體前靜脈而進(jìn)入血流，房水回流通暢，從而 使眼內(nèi)壓降低。
3．答案：E 解析：本題考查碘解磷定的相關(guān)知識(shí)。
碘解磷定因含碘，刺激性較大，必須靜脈注射。氯磷定溶解度大，溶液穩(wěn)定，無刺激性， 可替代碘解磷定。碘解磷定通過共價(jià)鍵與磷酰化膽堿酯酶結(jié)合，形成碘解磷定與磷 ?；憠A酯酶復(fù)合物，后者經(jīng)裂解產(chǎn)生磷?；饬锥ǎ鼓憠A酯酶游離而復(fù)活。
但對(duì)中毒過久的老化 磷?；憠A酯酶，解毒效果差。
4．答案：C 解析：本題考查腎上腺素受體激動(dòng)藥和阻斷藥的臨床應(yīng)用。
麻黃堿激動(dòng)α、β受體，收縮皮膚黏膜，腎臟及內(nèi)臟血管，擴(kuò)張骨骼肌血管，常用 0．5％～ l％的麻黃堿溶液滴鼻可消除粘膜腫脹引起的鼻塞。
5．答案：E 解析：本題考查β受體阻斷劑的藥理作用。
β腎上腺素受體阻斷藥由于阻斷了心臟β1 受體，可使心率減慢，心收縮力 減弱，心輸出量減少，血壓稍降低，這類藥物還能延緩心房和房室結(jié)的傳導(dǎo)。使 支氣管平滑肌收縮，增 加呼吸道阻力。另外通過抑制低血糖引起的兒茶酚胺釋放所致的糖原分解，從而延緩用胰島 素后血糖水平的恢復(fù)。
6．答案：D 解析：本題考查苯巴比妥類藥物的體內(nèi)過程。注：2020年大綱無此考點(diǎn)。
巴比妥類藥物進(jìn)入腦組織的速度與藥物脂溶性成正比，苯巴比妥脂溶性較小，即使靜脈 注射也需30min才起效。
7．答案：C 解析：本題考查左旋多巴的藥理作用。
左旋多巴抗帕金森病的作用特點(diǎn)包括A BDE四項(xiàng)，而對(duì)肌震顫的療效較差。8．答案：B 解析：本題考查哌替啶與嗎啡的藥理作用。哌替啶作為嗎啡的代用品用于各種劇痛的原 因主要是成癮性較嗎啡弱。
9．答案：B 解析：本題考查對(duì)乙酰氨基酚的藥理作用。
對(duì)乙酰氨基酚的解熱鎮(zhèn)痛作用緩和持久，強(qiáng)度類似乙酰水楊酸，但抗炎作用很弱，無實(shí) 際療效。
10．答案：A 解析：本題考查各全麻藥的作用特點(diǎn)。
硫噴妥鈉為超短時(shí)的巴比妥類藥物，脂溶性高，靜脈注射后幾秒鐘即可進(jìn)入腦組織，麻 醉作用迅速，無興奮期，使患者迅速進(jìn)入外科麻醉期。注：全麻藥在2020年大綱中未作明 確要求。
11．答案：E 解析：本題考查利多卡因的作用機(jī)制。
利多卡因主要作用于希一浦系統(tǒng)和心室肌，通過促進(jìn)K+外流，減少動(dòng)作電位4相除極率 并提高興奮閾值，降低心肌自律性。另外利多卡因抑制參與動(dòng)作電位復(fù)極2相的少 量Na +內(nèi)流，縮短浦肯野纖維和心室肌的動(dòng)作電位。心肌缺血時(shí)，心肌細(xì)胞外液[K+]升高，利多卡因 對(duì)之有減慢傳導(dǎo)作用，在細(xì)胞外低[K]組織，利多卡因促進(jìn)K外流，加快傳導(dǎo)速度，從而起到消除折返作用，產(chǎn)生抗心律失常作用。
12． 答案：E 解析：本題考查硝酸甘油的不良反應(yīng)及藥理作用。
硝酸甘油的多數(shù)不良反應(yīng)是由其血管舒張作用所繼發(fā)的。如頭、面、頸、皮膚血管擴(kuò)張 引起暫時(shí)性的面頰皮膚潮紅，腦膜血管舒張引起搏動(dòng)性頭痛，眼內(nèi)血管擴(kuò)張則可升高眼內(nèi)壓等。大劑量可引起直立性低血壓及暈厥。劑量過大可使血壓過度下降，冠狀 動(dòng)脈灌注壓過低， 并可反射性興奮交感神經(jīng)、增加心律、加強(qiáng)心肌收縮性反而可使耗氧量增加而加劇心絞痛發(fā) 作。超劑量時(shí)，還會(huì)引起高鐵血紅蛋白血癥，表現(xiàn)為嘔吐、發(fā)紺等。
13． 答案：C 解析：本題考查利尿藥和脫水藥的不良反應(yīng)。
氫氯噻嗪可直接增加遠(yuǎn)曲小管鉀離子的分泌，另外原尿中HC03 的增加也可促進(jìn)鉀的分 泌，因此長期服用可導(dǎo)致低血鉀。
14．答案：A 解析：本題考查肝素的相關(guān)知識(shí)。
肝素靜脈注射后，抗凝作用立即發(fā)生，可使多種凝血因子滅活，抗凝作用迅速而強(qiáng)大。
15．答案：A 解析：本題考查各藥物的分類。
異丙阿托品為抗膽堿類藥，麻黃堿、沙丁胺醇、異丙腎上腺素、克侖特羅為腎上腺素受 體激動(dòng)劑。
16．答案：C 解析：本題考查糖皮質(zhì)的禁忌證，與不良反應(yīng)有交叉。
長期高利量的服用糖度質(zhì)激素可引起腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)，因此高血壓、動(dòng)脈粥樣硬化、水腫、糖尿病患者禁用；由于糖皮質(zhì)激素抑制骨質(zhì)蛋白合成，增加鈣磷排泄，抑制腸對(duì)鈣的吸收，所以創(chuàng)傷修復(fù)期骨折患者禁用；糖皮質(zhì)激素增加胃酸和胃蛋白酶的分泌，阻礙組織修 復(fù)，可誘發(fā)或加重胃潰瘍，胃潰瘍者慎用。另外它還能導(dǎo)致欣快，偶爾導(dǎo)致精神失?；蛘T發(fā) 癲癇發(fā)作，有精神病史者慎用。
17．答案：A 解析：本題考查避孕藥的不良反應(yīng)。注：2020年大綱未作此要求。
抑制排卵避孕藥的較常見不良反應(yīng)有類早孕反應(yīng)，子宮不規(guī)則出血，閉經(jīng)，乳汁減少， 凝血功能亢進(jìn)，輕度損害肝功能。
18．答案：D 解析：本題考查硫脲類藥物的不良反應(yīng)。
硫脲類藥物的不良反應(yīng)有過敏反應(yīng)(最常見多為瘙癢、藥疹，少數(shù)伴有發(fā)熱)、消化道反應(yīng)、粒細(xì)胞缺乏癥(為嚴(yán)重不良反應(yīng)，若用藥后出現(xiàn)咽痛或發(fā)熱，應(yīng)立即停藥進(jìn)行相應(yīng)檢查)、甲狀腺腫等，但不包括誘發(fā)甲亢，其本身為甲亢的內(nèi)科治療用藥。19．答案：A 解析：本題考查青霉素類藥物的臨床作用。
氨芐西林臨床上用于治療敏感茵引起的泌尿道感染、傷寒和其他沙門菌感染、G桿菌敗血病、茵痢、細(xì)菌性腦膜炎、膽道感染、中耳炎等。美西林抗菌譜與氨芐西林相同，療效好于氨芐西林，；臨床主要用于敏感細(xì)菌所致的尿路感染和傷寒的治療，故本題選A。
20．答案：D 解析：本題考查抗茵藥物的聯(lián)合應(yīng)用。
亞胺培南在體內(nèi)易被脫氫肽酶水解失活，一般均與脫氫肽酶抑制劑西司他汀等量混合制 成注射劑泰能應(yīng)用。
21．答案：B 解析：本題考查特殊人群的用藥選擇。對(duì)幼年動(dòng)物，氟喹諾酮類藥物可引起輕度的軟骨組織損害，禁用于妊娠婦女和骨質(zhì)未發(fā) 育完全的小兒。
22．答案：C 解析：本題考查異煙肼的不良反應(yīng)。
由于異煙肼的化學(xué)結(jié)構(gòu)與維生素B5 相似，競爭同一酶系或結(jié)合成腙，由尿路排出，降 低了B6 的利用，引起氨基酸代謝障礙而產(chǎn)生周圍神經(jīng)炎。故同服維生素B6 預(yù)防之。23．答案：B 解析：本題考查各抗寄生蟲病藥物的臨床作用。
吡喹酮是20世紀(jì) 70年代發(fā)展起來的抗血吸蟲和其他吸蟲病的藥物，由于其具有吸收快、 降解快和排泄快，多次給藥無蓄積性等特點(diǎn)，成為目前臨床治療血吸蟲病的首選藥。24．答案：B 解析：本題考查甲氨蝶呤臨床應(yīng)用。
甲氨蝶呤臨床用于兒童急性白血病和絨毛膜上皮癌。
[25～27] 答案：A、C、D 解析：本組題考查各藥物的作用機(jī)制。
麻黃堿通過直接作用于腎上腺素受體和促進(jìn)去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放遞質(zhì)而間接發(fā)揮作用。故本題選 A。去甲腎上腺素是去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放的主要遞質(zhì)。內(nèi)源性和外源性的去甲腎上腺素都可被去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢和非神經(jīng)細(xì)胞攝取(分別稱為攝取 1和攝取2)。被攝取的去甲腎上腺素大多又經(jīng)囊泡攝取貯存起來；被攝入非神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)者， 大多被代謝而失活，并不影響遞質(zhì)釋放，故排除 E。5氟尿嘧啶(5～FU)為尿嘧啶 5位的氫 被氟取代的衍生物，是阻止嘧啶類核苷酸形成的抗代謝藥。5FU在細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)換為5氟尿嘧 啶脫氧核苷酸(5FdUMP)，競爭性抑制胸苷酸合成酶，阻止脫氧尿苷酸甲基化為脫氧胸苷酸， 從而影響DNA的合成。奧美拉唑是H +，K+ ATP酶抑制劑，這類藥物是目前已發(fā)現(xiàn)的作用最 強(qiáng)的一類胃酸抑制劑。
[28～30] 答案：D、C、B 解析：本組題考查擬膽堿藥、抗膽堿藥、擬腎上腺素藥和腎上腺素受體阻斷劑的代表藥 物。
毛果蕓香堿是從毛果蕓香屬植物葉中提出的生物堿，能夠選擇性興奮M膽堿受體，發(fā)揮 M樣作用。腎上腺素是腎上腺髓質(zhì)分泌的主要激素，能夠激動(dòng)α,β兩類受體，產(chǎn)生較強(qiáng)的 α型和β型作用。異丙腎上腺素是人工合成品，化學(xué)結(jié)構(gòu)是去甲腎上腺素氨基上的一個(gè)氫 原子被異丙基取代。是經(jīng)典的β1β 2 受體激 動(dòng)劑。
[31～33] 答案：B、A、D 解析：本組題考查巴比妥類藥物的作用特點(diǎn)。
硫噴妥是巴比妥酸C2位的0被S取代，則其脂溶性增高靜脈注射立即生效，但維持時(shí) 間短。由于苯巴比妥比巴比妥在C5多了一個(gè)脂溶性基團(tuán)苯基，所以巴比妥的脂溶性更低一 點(diǎn)。戊巴比妥是中效鎮(zhèn)靜催眠 藥。
[34～36] 答案：A、B、D 解析：左旋多巴在腦內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)槎喟桶?，補(bǔ)充紋狀體中多巴胺的不足，因而具有抗帕金森 病的療效。
苯海索為膽堿受體阻斷藥，可減弱紋狀體中乙酰膽堿的作用。金剛烷胺原為抗病毒藥， 后發(fā)現(xiàn)其也有抗帕金森的作用，療效不及左旋多巴，但優(yōu)于膽堿受體阻斷藥。其抗帕金森的機(jī)制在于促使紋狀體中殘存的完整多巴胺能神經(jīng)元釋放多巴胺，并能抑制多巴胺的再攝取， 且有直接激動(dòng)多巴胺受體的作 用。
[37～38] 答案：B、E 解析：本組題考查鎮(zhèn)痛藥的相關(guān)知識(shí)。
四氫帕馬汀又名延胡索乙素，研究證明其鎮(zhèn)痛作用與腦內(nèi)阿片受體無關(guān)。納洛酮化學(xué)結(jié) 構(gòu)與嗎啡極其相似，對(duì)四種類型阿片受體都有拮抗作用。2020年大綱中未提及A、B、C、D 四藥，但考生也需要了解。
[39～40] 答案：A、C 解析：血小板中前列環(huán)素(PG)合成酶對(duì)阿司匹林的敏感性遠(yuǎn)較血管中P G合成酶高，因 而建議采用小劑量用于防止血栓形 成。
尼美舒利為選擇性誘導(dǎo)型環(huán)氧酶抑制劑，口服解熱作用比對(duì)乙酰氨基酸強(qiáng)200倍，鎮(zhèn)痛 作用比阿司匹林強(qiáng)24倍，由于對(duì)COX2選擇性較高，胃腸道和腎的不良反 應(yīng)較少。
[41～42] 答案：B