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抗真菌藥物專業(yè)版(留存版)

2025-09-19 06:11上一頁面

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【正文】 過血腦屏障,腦脊液濃度可達(dá)血藥濃度的 60%100%。 ? 不通過透析 臨床應(yīng)用 ? 發(fā)熱、中性粒細(xì)胞減少患者的經(jīng)驗性治療 ? 念珠菌病 ? 侵襲性曲霉菌病對其他抗真菌藥耐藥或不耐受者 ? 幾乎沒有不良反應(yīng),主要不良反應(yīng)為組胺介導(dǎo)的輸注反應(yīng)。 不良反應(yīng) ? 有厭食、惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應(yīng)。 ? 吸收后僅有微量藥物進(jìn)入腦脊液 , 因此 , 用兩性霉素 B治療隱球菌腦膜炎時需鞘內(nèi)注射 ( 與 5Fc合用 ) 。 ? 可引起獨(dú)特的高血壓 、 低血鉀 、 水腫三聯(lián)征 , 主要見于老年人 。抗真菌藥物 抗真菌藥物分類 1. 吡咯類藥物( azoles) ? 作用機(jī)制:這類藥物通過抑制細(xì)胞色素 P450依賴酶, 使麥角固醇合成受阻 從而破壞了真菌細(xì)胞的完整性; ? 供外用:克霉唑、益康唑、咪康唑、聯(lián)苯芐唑、酮康唑等。 ? 皮膚癬菌病 、 花斑癬 、 糠秕孢子菌毛囊炎 、 皮膚粘膜念珠菌病 不良反應(yīng) ? 安全性較好 , 但能引起惡心嘔吐 , 嚴(yán)重者甚至迫使中斷治療 , 主要為環(huán)糊精所致 。 ? 蛋白結(jié)合率 9095%, 主要在肝臟內(nèi)代謝 , 緩慢以原形自腎排泄 , 每日約 25%的給藥量由尿派出 ,可維持到停藥 7w后 。 兩者聯(lián)合應(yīng)用治療念珠菌及隱球菌感染可起協(xié)同作用 , 尤以白念珠菌感染時這種協(xié)同作用更為明顯 。 ? 可出現(xiàn)暫時性的 ALP和轉(zhuǎn)氨酶的升高(一般不超過 3倍),不影響治療。 ? 此藥毒性低。 ? 臨床常用的多烯類藥物包括兩性霉素 B及其三種脂化兩性霉素 B、 制霉菌素等 。 ? 血漿蛋白結(jié)合率 99%, 不能通過血腦屏障; ? 主要在肝臟中代謝為 有活性 代謝產(chǎn)物 , 經(jīng)消化道和腎排泄 。 腦脊液中藥物濃度可達(dá)到血藥濃度的 5094%, 對正常和炎癥腦膜均具強(qiáng)大穿透力 。 ? 血漿蛋白結(jié)合率約 58%; 藥物在腦脊液中的濃度接近血漿 。 ? 為防止和減少不良反應(yīng)的發(fā)生 , 靜脈滴注前半小時可服用抗組胺藥物或解熱鎮(zhèn)痛藥 ,必要時在滴注液中加氫化考的松 25mg或地塞米松 2~ 5mg; 鞘內(nèi)注射時與地塞米松同時使用 。由于哺乳動物沒有細(xì)胞壁,因此, 這類藥物可選擇性作用于真菌 。 卡泊芬凈 caspofungin ? 是一種 β(1,3)葡聚糖合成酶抑制
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