【正文】 阿片類(lèi)藥物與受體的親和力∝鎮(zhèn)痛效應(yīng)阿片受體在中樞和外周分布廣泛 內(nèi)阿片肽內(nèi)源性活性物質(zhì)：腦啡肽（甲硫氨酸、亮氨酸腦啡肽）、內(nèi)啡肽（β內(nèi)啡肽，強(qiáng)啡肽）抗痛系統(tǒng)：阿片受體與內(nèi)源性活性物質(zhì)在體內(nèi)構(gòu)成“抗痛系統(tǒng)”或“抗傷害系統(tǒng)”。因此，常先用苯巴比妥等作用較快的藥物控制發(fā)作，在改用苯妥英鈉的同時(shí)。碳酸鋰用于治療何種精神障礙？ 【碳酸鋰】顯著抗躁狂作用，而對(duì)正常人精神活動(dòng)幾無(wú)影響。對(duì)其他精神病伴有的興奮、躁動(dòng)、緊張、幻覺(jué)、妄想等癥狀也有效?！韭缺骸克幚碜饔眉皺C(jī)制（一）對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用 chlorpromazine對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有較強(qiáng)的抑制作用，也稱(chēng)神經(jīng)安定作用。地西泮的抗焦慮作用可能是通過(guò)對(duì)邊緣系統(tǒng)中的BZ受體（苯二氮類(lèi)受體）的作用而實(shí)現(xiàn)的?！井惐I上腺素】 藥理作用：(1).心臟作用 具典型的β1 受體激動(dòng)作用，表現(xiàn)為正性肌力和正性縮率作用，縮短收縮期和舒張期。因?yàn)榭鼓憠A酯酶藥不僅不能拮抗琥珀毒堿的肌松作用，反而能加強(qiáng)之。【山莨菪堿】①、與阿托品比較，其解痙作用較強(qiáng)，選擇性高，解除平滑肌痙攣,改善微循環(huán)。（3）.中樞：易入腦，CNS作用明顯中藥麻醉催醒洋金花（）中樞MR，出現(xiàn)麻醉作用，毒扁豆堿易通過(guò)BBB（，）中樞chE，間接（+）MR。耐受性患者耐藥性病原體身體依賴(lài)性（成癮性）：是由反復(fù)用藥造成的一種適應(yīng)狀態(tài)，中斷用藥產(chǎn)生一系列難以忍受的戒斷癥狀。評(píng)價(jià)藥物安全性的指標(biāo) 治療指數(shù)：即LD50∕ED50 安全范圍：LD5∕ED95的值或LD5～ED95之間的距離激動(dòng)藥：既有親和力又有內(nèi)在活性(α)完全激動(dòng)藥 ：α=1部分激動(dòng)藥: 0拮抗藥：有較強(qiáng)的親和力，而無(wú)內(nèi)在活性(α=0)的藥物。不可避免，為可逆性功能變化，產(chǎn)生的原因與藥物作用的選擇性差有關(guān)，在特定條件下可轉(zhuǎn)化為治療作用。，臨床，不良 藥理：【其藥理作用在超生理劑量時(shí)才發(fā)生】促進(jìn)機(jī)體生理代謝，特別是三大營(yíng)養(yǎng)素；對(duì)其他激素的釋放有允許作用；抗炎；免疫抑制和抗過(guò)敏；抗休克；其他：退熱；刺激骨髓造血功能；抑制成骨細(xì)胞活性導(dǎo)致骨質(zhì)疏松；提高中樞興奮性；增加胃酸胃蛋白酶分泌抑制胃黏液分泌導(dǎo)致消化性潰瘍臨床：腎上腺切除術(shù)后替代治療；嚴(yán)重急性感染；嚴(yán)重慢性炎癥與后遺癥；自身免疫性疾病和過(guò)敏性疾??；抗休克；局部炎癥，眼、皮膚等，但角膜潰瘍這禁用；血液病不良：：醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)癥，又稱(chēng)Cushing綜合征，為糖皮質(zhì)激素生理功能的延續(xù)和加強(qiáng)所導(dǎo)致的物質(zhì)代謝和水電解質(zhì)代謝紊亂，一般停藥后可自行消退；誘發(fā)或加重感染；誘發(fā)或加重潰瘍；傷口愈合遲緩；高血壓和動(dòng)脈粥樣硬化；骨質(zhì)疏松及椎骨壓迫性骨折；骨缺血性無(wú)感染壞死；神經(jīng)精神異常；白內(nèi)障和青光眼 ：藥源性腎上腺皮質(zhì)萎縮和功能不全；反跳現(xiàn)象 ，如B內(nèi)酰胺類(lèi)，萬(wàn)古霉素類(lèi) ，多粘菌素類(lèi)：分別作用于蛋白質(zhì)合成的不同階段，起始、終止階段為氨基糖苷類(lèi)、肽鏈延伸階段為四環(huán)素類(lèi)、氯霉素類(lèi)、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)：喹諾酮類(lèi)抑制DNA回旋酶，利福平抑制細(xì)菌DNA依賴(lài)的RNA多聚酶：磺胺類(lèi)和甲氧芐啶分別抑制二氫蝶酸合成酶和二氫葉酸還原酶，一起用其協(xié)同作用，使其在到達(dá)靶位前失去活性：水解酶，水解抗菌藥物的易水解的敏感化學(xué)鍵破壞其完整性，如B內(nèi)酰胺酶是B內(nèi)酰胺環(huán)裂解破壞B內(nèi)酰胺類(lèi)抗菌素活性基因轉(zhuǎn)移酶，共價(jià)修飾抗菌藥物導(dǎo)致其變構(gòu)，失去與靶點(diǎn)結(jié)合的能力，如氨基糖苷類(lèi)鈍化酶【包括磷酸、核苷、腺苷、乙酰轉(zhuǎn)移酶四種】，對(duì)氯霉素類(lèi)的乙酰基轉(zhuǎn)移酶 氧化酶，少見(jiàn)，TetX介導(dǎo)的對(duì)四環(huán)素的氧化：固有耐藥性作用靶位完全缺失，獲得耐藥性靶位改變、靶位代謝旁路、靶位高產(chǎn)：細(xì)菌接觸抗菌藥物后，改變通道蛋白的性質(zhì)和數(shù)量導(dǎo)致抗菌藥物進(jìn)入減少 ：細(xì)菌存在針對(duì)抗菌藥物的外排泵系統(tǒng) ： 應(yīng)有效地控制感染，爭(zhēng)取最佳療效；預(yù)防和減少抗菌藥物的不良反應(yīng)；注意合適的劑量和療程，避免產(chǎn)生耐藥菌株；密切注意藥物對(duì)人體內(nèi)正常菌群的影響；根據(jù)微生物的藥敏試驗(yàn)，調(diào)整經(jīng)驗(yàn)用藥，選擇有針對(duì)性的藥物，確定給藥途徑，防止浪費(fèi),b【固有耐藥性】，d ，抗菌機(jī)制革蘭陽(yáng)性菌、革蘭陰性球菌、螺旋體和放線菌；，抑制轉(zhuǎn)肽酶活性，阻止細(xì)胞壁肽聚糖合成 ：對(duì)G+菌：4＞2＞3；對(duì)G菌：3＞2＞1；第4代有較強(qiáng)抗銅綠假單胞菌作用 ：對(duì)G+菌：4＞2＞3；對(duì)G菌：4＞3＞2＞1 ：1＞2＞3＞4 +菌感染，2代主用于G菌感染，3代用于多重嚴(yán)重耐藥菌感染及G桿菌感染，4代用于3代耐藥的G桿菌所致嚴(yán)重感染 常用有紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素，共同特點(diǎn)如下：，對(duì)G+菌,G球菌，厭氧菌、支原體、衣原體、軍團(tuán)菌有效 【肽鏈延伸階段】 、靶位改變、主動(dòng)外排泵機(jī)制增強(qiáng) ，主有胃腸道反應(yīng) ：廣譜，G+菌,G菌，立克次體、支原體、衣原體、放線菌、阿米巴原蟲(chóng)有效，對(duì)銅綠假單胞菌無(wú)效：與核蛋白體30s亞基結(jié)合抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成【肽鏈延伸階段】：胃腸道反應(yīng)；肝腎毒性；影響牙齒和骨骼發(fā)育，孕婦及兒童服用后見(jiàn)牙齒黃染及發(fā)育不全；二重感染；過(guò)敏反應(yīng)抗菌機(jī)制：與核蛋白體30s亞基結(jié)合抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成【肽鏈延伸階段】； 不良反應(yīng)：血液系統(tǒng)毒性，抑制骨髓造血功能，包括再障貧血和中毒性骨髓抑制導(dǎo)致的血細(xì)胞減少，前者與用藥劑量無(wú)關(guān)，后者有關(guān)；灰嬰綜合征；二重感染；過(guò)敏反應(yīng)；溶血性貧血 ：G桿菌：阻礙細(xì)菌蛋白質(zhì)合成 ：細(xì)菌產(chǎn)生鈍化酶：耳毒性，包括前庭功能障礙和耳蝸聽(tīng)神經(jīng)損傷；腎毒性；神經(jīng)肌肉麻痹；過(guò)敏反應(yīng) ，如抗體 ，金剛烷胺，核苷類(lèi)似藥、逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥 ，干擾素，蛋白酶抑制藥 ，干擾素，金剛烷胺，神經(jīng)酰胺酶抑制藥藥物：藥物指能影響機(jī)體生理、生化和病理過(guò)程，用以預(yù)防、診斷、治療疾病和計(jì)劃生育的化學(xué)物質(zhì)藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)（pharmacodynamics）簡(jiǎn)稱(chēng)藥效學(xué)，主要研究藥物對(duì)機(jī)體的作用、作用規(guī)律及作用機(jī)制，其內(nèi)容包括藥物與作用靶 位之間相互作用所引起的生物化學(xué)、生理學(xué)和形態(tài)學(xué)變化，藥物作用的全過(guò)程和分子機(jī)制。：用于鎮(zhèn)靜催眠時(shí)停藥后都有反跳性REMS睡眠延長(zhǎng)，前者程度、依賴(lài)性和戒斷癥狀嗶后者輕；前者無(wú)肝藥酶誘導(dǎo)作用，耐受性小，后者相反。第四篇：藥理學(xué)總結(jié)？過(guò)敏性休克主要由于小血管擴(kuò)張和毛細(xì)血管通透性增加而引起血壓下降,、β1和2受體，收縮血管，興奮心臟，升高血壓。主要用于高血壓、心絞痛及心律失常。（一）非選擇性β受體拮抗劑β2受體拮抗劑 普萘洛爾有旋光性，藥用普萘洛爾是等量的左旋和右旋異構(gòu)體的混合物，僅左旋體有β受體拮抗活性。β受體拮抗劑減慢心率和減弱收縮力的作用可降低心肌耗氧量，但因抑制心肌收縮而增大心室容積，延長(zhǎng)射血時(shí)間，又相對(duì)增加心肌耗氧量，其凈效應(yīng)是改善心肌耗氧和需氧之間的關(guān)系，使心絞痛患者運(yùn)動(dòng)耐量增加。不良反應(yīng)多，應(yīng)用少。完成例數(shù)大于2000例，在廣泛使用條件下，考察療效和不良反應(yīng)，應(yīng)注意罕見(jiàn)的不良反應(yīng)。間接效應(yīng)：通過(guò)機(jī)體反射機(jī)制或生理性調(diào)節(jié)間接產(chǎn)生的效應(yīng)）（藥物作用常是藥物與靶點(diǎn)有特異性的親和力而識(shí)別和結(jié)合，發(fā)生相互作用并引發(fā)藥理效應(yīng)）治療作用與不良反應(yīng)：（治療作用與不良反應(yīng)是由藥物生物活性、作用機(jī)制決定而且必定存在的兩重性作用）①治療作用：指符合用藥目的、有利于防治疾病的藥物作用②不良反應(yīng)ADR：指不符合用藥目的、并引起患者其他疾病或危害的反應(yīng)。隨后出現(xiàn)PR間期延長(zhǎng) QT間期縮短PP間期延長(zhǎng)等 中毒量可引起各種心率失常的心電圖變化）作用機(jī)制（正性肌力作用機(jī)制）療量強(qiáng)心苷與心肌細(xì)胞膜上的強(qiáng)心苷受體Na+K+ATP酶結(jié)合并輕度抑制其活性，使Na+K+交換減少及Na+Ca2+交換增強(qiáng)，導(dǎo)致心肌細(xì)胞內(nèi)可利用Ca2+ 增加。桿菌：較弱。（5）血液?。喝缂毙粤馨图?xì)胞性白血病、再生障礙性貧血等。水楊酸反應(yīng)阿司匹林劑量過(guò)大（每天＞5g）時(shí)，可出現(xiàn)頭痛眩暈惡心嘔吐 耳鳴視力聽(tīng)力減退等中毒反應(yīng)，稱(chēng)為水楊酸反應(yīng)，嚴(yán)重者出現(xiàn)過(guò)度呼吸，酸堿平衡失調(diào) 高熱 脫水 精神錯(cuò)亂昏迷甚至危及生命。第一篇：藥理學(xué)要點(diǎn)總結(jié)藥理學(xué)要點(diǎn)總結(jié)一 名詞解釋不良反應(yīng)：凡是不符合用藥目的，并給患者帶來(lái)不適或痛苦的反應(yīng)稱(chēng)為藥物不良反應(yīng)。瑞夷綜合征童在病毒感染（如流感、感冒或水痘）康復(fù)過(guò)程中得的一種罕見(jiàn)的病，以服用水楊酸類(lèi)藥物（如阿司匹林）為重要病因。（6）主要用于某些皮膚病及眼病。其他：螺旋體、放線菌。而增強(qiáng)心肌收縮力**（動(dòng)過(guò)速，甚至心室顫動(dòng)。1）機(jī)制相關(guān)的不良反應(yīng)MBADR：起因于藥物治療作用相同的藥理機(jī)制，依據(jù)機(jī)制可預(yù)期。第八節(jié)腎上腺素受體阻斷藥一、α受體阻斷藥能選擇性地阻斷α受體，使腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓作用，該現(xiàn)象稱(chēng)為“腎上腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn)adrenaline reversal”。主要用于外周血管痙攣性疾病，或局部浸潤(rùn)注射以防止去甲腎上腺素外漏引起的局部組織壞死。（2）血管和血壓：非選擇性β受體拮抗劑對(duì)血管β2具有較弱的拮抗作用，加之心輸出量減少而反射性興奮教官神經(jīng)，使血管收縮，外周阻力增加，肝、腎和骨骼肌等器官/組織的血流量均減少；冠狀血管的血流量也降低，其中以心外膜下血流量降低較為明顯，且在血壓變化不大時(shí)，冠狀動(dòng)脈流量已見(jiàn)減少，故認(rèn)為這是由于冠狀血管β2受體阻斷后增加冠狀動(dòng)脈阻力的結(jié)果。有首過(guò)效應(yīng)。也可用于甲狀腺功能亢進(jìn)和預(yù)防偏頭痛等。同時(shí)舒張支氣管平滑肌，消除黏膜水腫，緩解呼吸困難，逆轉(zhuǎn)病理過(guò)程，故能迅速解除休克癥狀。：前者安全性比后者強(qiáng)。藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)的研究為臨床合理用藥、避免藥物不良反應(yīng)和新藥研究提 供依據(jù)，也為促進(jìn)生命科學(xué)發(fā)展發(fā)揮重要作用。（2）、毒性反應(yīng)是用藥量過(guò)大或用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)而致藥物在體內(nèi)蓄積，血藥濃度達(dá)到中毒濃度引起的嚴(yán)重不良反應(yīng)，通常為藥理效應(yīng)的進(jìn)一步增強(qiáng)和延續(xù)。1)競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥 ：與激動(dòng)藥雙向可逆地競(jìng)爭(zhēng)相同受體。具有成癮性的藥物稱(chēng)為麻醉藥品。將動(dòng)眼神經(jīng)睫狀神經(jīng)節(jié)切除（切除瞳孔括約肌上的神經(jīng)支配），問(wèn)分別用毛果蕓香堿、毒扁豆堿、新斯的明滴眼，是否可以縮小瞳孔？為什么？ 毛果蕓香堿可以，毒扁豆堿、新斯的明不能。對(duì)腺體分泌和瞳孔等的影響小。所以琥珀毒堿中毒時(shí)不能用新斯的明解救。、加速傳導(dǎo)的作用較強(qiáng)，對(duì)正位起搏點(diǎn)有顯著興奮作用，也能致心律失常，但較少產(chǎn)生心室顫動(dòng)。(2).鎮(zhèn)靜催眠隨著劑量增大，可有鎮(zhèn)靜及催眠作用，能明顯縮短入睡時(shí)間，顯著延長(zhǎng)睡眠持續(xù)時(shí)間，減少覺(jué)醒次數(shù)。精神分裂癥患者服用chlorpromazine后，能迅速控制興奮躁動(dòng)狀態(tài)，大劑量連續(xù)用藥能消除患者的幻覺(jué)和妄想等癥狀，減輕思維障礙，使患者恢復(fù)理智，情緒安定生活自理。（2）.嘔吐和頑固性呃逆（3）.麻醉前給藥（4）.人工冬眠人工冬眠多用于嚴(yán)重創(chuàng)傷、感染性休克、高熱驚厥、中樞性高熱及甲狀腺危象等病癥的輔助治療。主要用于躁狂癥與精神分裂癥的興奮躁動(dòng)癥狀。(2).治療癲癇持續(xù)狀態(tài)時(shí)宜靜脈注射。總結(jié)嗎啡的其他作用和機(jī)理。鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜特點(diǎn)：① 強(qiáng)（鈍痛 銳痛）②久4hr③伴鎮(zhèn)靜→緊張情緒↓④欣快感——各種劇痛（術(shù)后、嚴(yán)重創(chuàng)傷、心梗、癌癥等）作用機(jī)制阿片受體存在：結(jié)構(gòu)特異性、高效性、阻斷劑。體內(nèi)過(guò)程(1).口服吸收慢而不規(guī)則，連續(xù)服用治療量需經(jīng)6～10天才能達(dá)到有效血藥濃度。而對(duì)錐外體系不良反應(yīng)較輕，目前已成為一線藥物。臨床應(yīng)用（1）.精神分裂癥主要用于治療具有幻覺(jué)、妄想、進(jìn)攻等明顯陽(yáng)性癥狀的精神分裂癥患者。第五章：抗精神失常藥氯丙嗪的藥理作用及作用機(jī)制、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)?！镜匚縻克幚碜饔门c臨床應(yīng)用（1）.抗焦慮選擇性較高，小劑量即可明顯改善上述癥狀。糖尿病和甲狀腺功能亢進(jìn)癥等。琥珀膽堿和筒箭毒堿過(guò)量的時(shí)候，是否可以用抗膽堿酯酶藥新斯的明解毒？為什么？筒箭毒堿可以，琥珀毒堿不可以。請(qǐng)簡(jiǎn)述山莨菪堿、東莨菪堿的藥理作用和臨床應(yīng)用?！径颈舛箟A】的特點(diǎn)？（1）.機(jī)制：（）膽堿酯酶表現(xiàn)M樣、N樣癥狀（2）.眼：主治急性閉角型青光眼作用強(qiáng)、久，毒性大，不宜長(zhǎng)期使用。在新藥臨床研究時(shí)，采用安慰劑進(jìn)行雙盲對(duì)照法試驗(yàn)有重要意義，可客觀反映試驗(yàn)結(jié)果。半數(shù)致死量(50% lethal dose，LD50)反映藥物的急性毒性大小。第五篇：藥理學(xué)總結(jié)（本站推薦）第一章：總論不良反應(yīng)主要表現(xiàn)有：（1）、副作用是指藥物在治療劑量時(shí)產(chǎn)生的與治療目的無(wú)關(guān)的作用。由于其還原酶有兩種而香豆素只抑制一種，故大劑量維生素K可逆轉(zhuǎn)其作用。：都有鎮(zhèn)靜催眠，抗癲癇，抗驚厥等作用，后者加大劑量可有麻醉作用而前者無(wú)。一般不良反應(yīng)同普萘洛爾。無(wú)膜穩(wěn)定作用及內(nèi)在擬交感活性。常用量下不明顯，一般認(rèn)為這種作用與其治療作用無(wú)關(guān)。二、β受體阻斷藥 藥理作用： (1)心臟：β受體拮抗劑減弱或取消兒茶酚胺對(duì)β受體的激動(dòng)作用，減慢心率，降低心肌收縮力?？诜妥⑸渚孜?，主要以原型經(jīng)腎排出。Ⅳ期臨床試驗(yàn)，為批準(zhǔn)新藥上市后監(jiān)測(cè)?；绢?lèi)型是興奮或抑制，效應(yīng)形式有直接與間接（直接效應(yīng)：藥物對(duì)它所接觸的器官、細(xì)胞產(chǎn)生的作用。（治療早期可出現(xiàn)T波低平雙向甚至倒置，ST段下移呈魚(yú)鉤狀。球菌：腦膜炎球菌、淋球菌（多耐藥）。（4）自身免疫性疾病器官移植排斥反應(yīng)和過(guò)敏性疾病。（嚴(yán)重肝損傷低凝血酶原血癥維生素K缺乏和血友病患者禁用手術(shù)前一周應(yīng)停用）變態(tài)反應(yīng)少數(shù)患者可出現(xiàn)皮疹血管精神性水腫過(guò)敏性休克。對(duì)因治療；用藥目的在于改善疾病癥狀，稱(chēng)為對(duì)癥治療 如高熱時(shí)應(yīng)用阿司匹林以退熱。對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用：○1鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)大（慢性持續(xù)性鈍痛）2鎮(zhèn)靜致欣快作用3抑制呼吸4鎮(zhèn)咳作用5惡心、嘔吐、瞳孔縮小中毒時(shí)可出現(xiàn)針尖樣瞳孔（1）利尿藥 氫氯噻嗪吲達(dá)帕胺等（2）鈣通道阻滯藥 硝苯地平尼群地平氨氯地平等（3）腎素血管緊張素系統(tǒng)抑制藥①血管緊張素I轉(zhuǎn)化酶抑制藥；卡托普利依那普利等②血管緊張素II受體阻斷藥；氯沙坦等、③腎素抑制藥 雷米克林等（4）血管舒張藥 肼屈嗪硝普鈉等（5）交感神經(jīng)抑制藥 ①中樞交感神經(jīng)抑制藥；可樂(lè)定甲基多巴等②神經(jīng)節(jié)阻斷藥樟磺咪芬等③去甲腎上腺孰能神經(jīng)末梢阻滯藥 利舍平胍乙啶等④腎上腺素受體阻斷藥 α受體阻斷藥 哌唑嗪等