大環(huán)內(nèi)脂(專業(yè)版)
【正文】 紅霉素脂酶和大環(huán)內(nèi)脂 2磷酸轉(zhuǎn)移酶可水解內(nèi)酯鍵，破壞內(nèi)酯環(huán)。 萬古霉素 〔 vanycin〕 去甲萬古霉素〔 norvanycin〕 耐藥性：〔一般不易產(chǎn)生耐藥性〕 對(duì)萬古霉素類耐藥的菌株有兩類： 萬古霉素耐藥腸球菌〔 VRE〕 腸球菌獲得了 Van基因， Van基因可編碼能修飾細(xì)胞壁前體肽聚糖的酶，可以 D乳酸或 D絲氨酸替代肽聚糖末端的 D丙氨酸，改變了細(xì)胞壁新生肽聚糖末端的 D丙氨酰 D丙氨酸結(jié)合位點(diǎn)，使腸球菌對(duì)萬古霉素類親和力下降而產(chǎn)生耐藥性。 大環(huán)內(nèi)酯類共性 ，療效肯定，無嚴(yán)重不良反響 主要用于治療耐青霉素 G以及耐甲氧西林金黃色葡萄球菌引起的嚴(yán)重感染及對(duì) 內(nèi)酰胺類抗生素過敏的患者 ：同類不完全交叉耐藥，與 內(nèi)酰胺類無交叉耐藥 ，抑制細(xì)菌核糖體 50S亞基 23S rRNA結(jié)合，阻止肽鏈延長，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。 第十頁，共二十九頁。 大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類和鏈陽霉素 B的作用部位相仿，故他們之間存在交叉耐藥現(xiàn)象 。 ︱ 抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成︱ 大環(huán)內(nèi)酯類 通常為抑菌藥 大劑量為殺菌藥 第五頁，共二十九頁。紅霉素能鏟除白喉?xiàng)U菌 . 5．其它 替代青霉素用于對(duì)青霉素過敏的葡萄球菌、鏈球菌或肺炎球菌感染患者。 阿奇霉素 用于臨床的惟一的 15元大環(huán)內(nèi)酯類 ，降低了胃腸道刺激 、嗜血流感桿菌、支原體、衣原體活性優(yōu)于紅霉素 3. 口服吸收快、組織分布廣、細(xì)胞內(nèi)濃度高及 t1/2長〔 68h〕等優(yōu)點(diǎn)，每日給藥一次即可。 萬古霉素 〔 vanycin〕 去甲萬古霉素〔 norvanycin〕 抗菌作用： 1. 僅對(duì)革蘭陽性菌，特別是革蘭陽性球菌，產(chǎn)生強(qiáng)大殺菌作用，包括敏感葡萄球菌及耐甲氧西林金黃色葡萄球菌〔 MRSA) 2. 去甲萬古霉素是抗脆弱擬桿菌作用最強(qiáng)的抗生素 3. 肺炎鏈球菌、草綠色鏈球菌和化膿性鏈球菌對(duì)本類藥物高度敏感，棒狀桿菌和梭形桿菌也有一定敏感性，但放線菌那么敏感性較差 4. 對(duì)所有革蘭陰性桿菌〔極性大，不能穿過革蘭陰性菌外膜〕無效 5. 厭氧菌無效。 3．大環(huán)內(nèi)酯類抗生素抗菌作用機(jī)制是 : A．影響細(xì)菌細(xì)胞壁的合成 B．改變胞漿膜的通透性 C．抑制依賴于 DNA的 RNA多聚酶 D．與核蛋白體 50S亞基結(jié)合， 抑制 tRNA移位，阻滯肽鏈延長 D 第二十七頁，共二十九頁。也可作用于
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