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20xx年醫(yī)學(xué)專題—第四十六章--抗寄生蟲藥(更新版)

2025-11-20 01:00上一頁面

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【正文】 藥有輕度局部刺激作用,可使陰道分泌物增多。目前治療(zh236。在腦組織及脊髓組織中的濃度為血漿濃度的10~30倍,而腸壁的分布量很少。,氯喹(Chloroquine,C18H26ClN3) 為抗瘧藥,也有殺滅阿米巴滋養(yǎng)體作用??诜昭杆伲?h血藥濃度達(dá)高峰(gāofēng),分布全身。n)表現(xiàn)為T波低平或倒置,QT間期延長;,依米丁和去氫依米丁,第四十六頁,共八十二頁。其作用機(jī)制為抑制肽酰基tRNA的移位,抑制肽鏈的延伸,阻礙蛋白質(zhì)合成,從而干擾滋養(yǎng)體的分裂與繁殖。孕婦禁用。,甲硝唑,第四十頁,共八十二頁。ngzhǒng),以阿米巴肝膿腫(n243。lǐ)應(yīng)用,(2)聯(lián)合用藥: 不同作用機(jī)制的藥物聯(lián)合應(yīng)用,可增強(qiáng)療效(li225。,四、抗瘧藥的合理(h233。nɡ)時(shí)療效差,僅抑制紅細(xì)胞內(nèi)期瘧原蟲,對紅細(xì)胞外期無效。乙胺嘧啶過量引起急性中毒,表現(xiàn)為惡心、嘔吐、發(fā)熱、發(fā)紺、驚厥(jīngju233。消除緩慢,t1/2為80~95h,服藥一次有效血藥濃度可維持約兩周。nji233。,【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】 治療劑量的伯氨喹不良反應(yīng)較少,可引起劑量依賴性的胃腸道反應(yīng),停藥后可恢復(fù)。伯氨喹抗瘧原蟲作用的機(jī)制可能是其損傷線粒體以及代謝產(chǎn)物6羥衍生物促進(jìn)氧自由基生成或阻礙瘧原蟲電子傳遞而發(fā)揮作用。,雙氫青蒿素(dihydroartemisinin,C15H24O5) 為上述(sh224。,青蒿素,第二十六頁,共八十二頁。,【耐藥性】 目前已發(fā)現(xiàn)瘧原蟲對僅含青蒿素的抗瘧藥物產(chǎn)生耐藥,而復(fù)方(f249。在體內(nèi)代謝很快,代謝物的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)還不清楚。是我國科技工作者根據(jù)“青蒿截瘧”的記載(j236。ch233。)、2歲以下幼兒和神經(jīng)精神病史者禁用。ngd249。nɡ),第十六頁,共八十二頁。蛋白結(jié)合率約70%。,奎寧(ku237。目前認(rèn)為孕婦使用氯喹是安全的。70%原形藥物及30%代謝產(chǎn)物從尿中排出,酸化尿液可促進(jìn)其排泄,也可由乳汁中排出。,三、常見(ch225。i),第八頁,共八十二頁。ng)。,一、瘧原蟲的生活史及瘧疾(n252??汞懰帲╝ntimalarial drugs)是防治瘧疾的重要手段。),第一節(jié) 抗瘧藥 第二節(jié) 抗阿米巴病藥及抗滴蟲病藥 第三節(jié) 抗血吸蟲病(xu232。l249。n)、高熱,繼之大汗后緩解為特點(diǎn)。,第五頁,共八十二頁。y242。,二、抗瘧藥的分類(fēn l232。,第九頁,共八十二頁。n),血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為1~2h,抗酸藥可干擾其吸收主要在肝臟代謝,其主要代謝產(chǎn)物是去乙基氯喹,此物仍有抗瘧作用。大劑量或快速靜脈給藥時(shí),可致低血壓,給藥劑量過大可發(fā)生致死性心律失常。nɡ),第十三頁,共八十二頁。nɡ),【體內(nèi)過程】 口服后吸收(xīshōu)迅速而完全。 n237。,【體內(nèi)過程】 口服吸收良好,達(dá)峰時(shí)間有個(gè)體差異,一般為36h,血漿蛋白結(jié)合率達(dá)99%,可廣泛分布于各部位,紅細(xì)胞內(nèi)濃度(n243。nf249。,【體內(nèi)過程(gu242。,青蒿素(artemisinin,C15H22O5) 是從黃花蒿及其變種大頭黃花蒿中提取的一種倍半萜內(nèi)酯類過氧化物。該藥為脂溶性物質(zhì),可透過血腦屏障進(jìn)入腦組織。,青蒿素,第二十四頁,共八十二頁。nɡ)則表現(xiàn)為拮抗作用。,蒿甲醚和青蒿(qīnɡ hāo)琥酯,第二十七頁,共八十二頁。n)子有較強(qiáng)的殺滅作用,是防治瘧疾遠(yuǎn)期復(fù)發(fā)的主要藥物。,伯氨喹,第三十頁,共八十二頁。乙胺 嘧啶一般不單獨(dú)使用,常與磺胺類或砜類藥物 合用,在葉酸代謝的兩個(gè)環(huán)節(jié)(hu225。nɡ)口服吸收慢而完全,4~6h血藥濃度達(dá)峰值,主要分布于腎、肺、肝、脾等。長期大劑量服用可能干擾人體葉酸代謝,引起巨細(xì)胞性貧血、粒細(xì)胞減少,及時(shí)停藥或用甲酰四氫葉酸治療可恢復(fù)。主要用于耐氯喹的惡性瘧,單用(dān y242。lǐ)應(yīng)用,第三十六頁,共八十二頁。,四、抗瘧藥的合理(h233。 滋養(yǎng)體可溶解宿主細(xì)胞,侵襲黏膜下層組織,引起腸阿米巴病,表現(xiàn)為痢疾樣癥狀或慢性腸道感染;也可隨血流侵入肝臟或其他部位,引起腸道外阿米巴病,表現(xiàn)為各臟器的膿腫(n243。 4. 抗賈第鞭毛蟲作用。nzhǐ)飲酒。)臨床癥狀。 不良反應(yīng)有: ①心臟毒性,常表現(xiàn)為心前區(qū)疼痛、心動(dòng)過速、低血壓、心律失常,甚至心力衰竭;心電圖改變(gǎibi224。,二氯尼特(diloxanide,C9H9Cl2NO2) 為二氯乙酰胺類衍生物,通常用其糠酸酯(diloxanide furoate)。臨床用于治療急性阿米巴痢疾,巴龍霉素,第四十九頁,共八十二頁。,氯喹(Chloroquine,C18H26ClN3) 氯喹在肝、脾、腎、肺中的濃度高于血漿濃度達(dá)200~700倍。o)陰道毛滴蟲所引起的陰道炎、尿道炎和前列腺炎。遇耐甲硝唑株滴蟲感染時(shí),可考慮改用乙酰砷胺局部給藥。o)措施之一。,【藥理作用與機(jī)制】 吡喹酮對日本血吸蟲、埃及血吸蟲、曼氏血吸蟲單一感染(gǎnrǎn)或混合感染(gǎnrǎn)均有良好療效,本品對血吸蟲成蟲有迅速而強(qiáng)效的殺滅作用,對幼蟲也有作用,但較弱。ng)】 治療各型血吸蟲病,適用于慢性、急性、晚期及有并發(fā)癥的血吸蟲病患者。少數(shù)出現(xiàn)心電圖異常。,第六十頁,共八十二頁。ngd249。用于絲蟲病。 ch243。)率約95%,大部分在肝臟代謝生成極性強(qiáng)的羥基及氨基代謝物,通過膽汁由糞便排出。孕婦和2歲以下兒童以及肝、腎功能不全者禁用。i)過程】 阿苯達(dá)唑不溶于水,故在腸道內(nèi)吸收緩慢。n)血清轉(zhuǎn)氨酶升高,停藥后可恢復(fù)正常。,哌嗪(pai q237。n),第七十二頁,共八十二頁。nɡ)和糞類圓線蟲病有較好療效以驅(qū)蛔蟲效果最好,作用強(qiáng)而快。 口服(kǒuf少數(shù)病人出現(xiàn)血清轉(zhuǎn)氨酶升高,故肝功能不全者禁用。w233。u)絳蟲、魚絳蟲、闊節(jié)裂頭絳蟲、短膜殼絳蟲感染均有效。,氯硝柳胺,第七十九頁,共八十二頁。,抗腸蠕蟲藥的合理(h233。藥物在肝中濃度最高,尿中排泄1%~2
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