環(huán)糊精包合技術(shù)(更新版)
【正文】 體溫升高＜ ℃ ? 安全試驗：大鼠腹腔注藥（ 1g/kg） 30天內(nèi)無死亡 βCD14S選擇性抑制 血管內(nèi)皮細胞增殖 腫 瘤 TAF TAFR 血 管 內(nèi) 皮 細 胞 遷 移 內(nèi) 皮 細 胞 增 殖 新 生 血 管 βCD14S βCD14S對細胞增殖的影響0204060801001201401600 200 400 600 800 1000βCD14S濃度(μg/ml)細胞的生長率(%)內(nèi)皮細胞L027721βCD14S抑制血管 內(nèi)皮細胞的遷移運動 腫 瘤 TAF TAFR 血 管 內(nèi) 皮 細 胞 遷 移 內(nèi) 皮 細 胞 增 殖 新 生 血 管 HGF βCD14S 5FUβCDS制備工藝 方法：采用溶劑揮發(fā)法制備 5FUβCDS。在酸性條件下 ， 比 ?環(huán)糊精母體更穩(wěn)定 羥烷基化 β CD衍生物 ? 羥丙基環(huán)糊精 – 羥丙基 ?環(huán)糊精極易在水中溶解 ， 溶解時吸熱 。 冷凍干燥法 ? 對溶于水且不耐熱的包含物 （ 遇熱揮發(fā) 、 分解 、 變色 ） 可采用本法制備 。 ? 化合物的分子量在 100?400之間 。 這種包合物是由主分子 （ hostmolecule） 和客分子兩種組分加合組成 ， 主分子具有較大的空穴結(jié)構(gòu) ， 足以將客分子容納在內(nèi)形成 分子囊 。 溶解度大的客分子加有機溶媒促進沉淀與包含物的分離 。 ? 氣－液法 – 將含有揮發(fā)油或芳香化合物的蒸汽吹入環(huán)糊精溶液中 ， 使之包結(jié) ， 經(jīng)過濾 、 干燥后即得揮發(fā)油－ CD粉末 。 ? 羥乙基環(huán)糊精 – 羥乙基環(huán)糊精 ， 極易溶于水 ， 比母體環(huán)糊精更具吸濕性 ， 無表面活性 。 5FU— β 環(huán)糊精硫酸酯包合物在大鼠肝癌動物模型肝中正常組織和腫瘤組織中分布研究 ? 動物和給藥方法 – 16只大鼠肝癌動物模型隨機分為兩組 ,每組 8只 （ 對照組和實驗組 ） – 穿刺門靜脈并注入藥物 ， – 對照組給予 5— FU – 實驗組給予 5FUβ環(huán)糊精硫酸酯包合物 – 劑量按 5FU計為 20mg/Kg體重給予 ? 樣品采集 – 于給藥后 1h,切取肝臟正常組織和腫瘤組織各約 10mg， 置 80℃ 冰箱中保存至測定 。 The concentration of 5 FU in liver of mice after affuse d 5 FU ( 181。 The concentration of 5 FU in liver of mice after affuse d inclusion of 5 FU β CD S ( 181。 2 .3 肝臟中兩種給藥在各個時間的雙樣本等方差 t 檢驗 時間點（ min ） t 值 t ,8 = P 10 tt ,8 30 tt ,8 60 tt ,8 120 tt ,8 240 tt ,8
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