環(huán)糊精包合技術(shù)(更新版)
【正文】 體溫升高＜ ℃ ? 安全試驗(yàn)：大鼠腹腔注藥（ 1g/kg） 30天內(nèi)無死亡 βCD14S選擇性抑制 血管內(nèi)皮細(xì)胞增殖 腫 瘤 TAF TAFR 血 管 內(nèi) 皮 細(xì) 胞 遷 移 內(nèi) 皮 細(xì) 胞 增 殖 新 生 血 管 βCD14S βCD14S對(duì)細(xì)胞增殖的影響0204060801001201401600 200 400 600 800 1000βCD14S濃度(μg/ml)細(xì)胞的生長(zhǎng)率(%)內(nèi)皮細(xì)胞L027721βCD14S抑制血管 內(nèi)皮細(xì)胞的遷移運(yùn)動(dòng) 腫 瘤 TAF TAFR 血 管 內(nèi) 皮 細(xì) 胞 遷 移 內(nèi) 皮 細(xì) 胞 增 殖 新 生 血 管 HGF βCD14S 5FUβCDS制備工藝 方法：采用溶劑揮發(fā)法制備 5FUβCDS。在酸性條件下 ， 比 ?環(huán)糊精母體更穩(wěn)定 羥烷基化 β CD衍生物 ? 羥丙基環(huán)糊精 – 羥丙基 ?環(huán)糊精極易在水中溶解 ， 溶解時(shí)吸熱 。 冷凍干燥法 ? 對(duì)溶于水且不耐熱的包含物 （ 遇熱揮發(fā) 、 分解 、 變色 ） 可采用本法制備 。 ? 化合物的分子量在 100?400之間 。 這種包合物是由主分子 （ hostmolecule） 和客分子兩種組分加合組成 ， 主分子具有較大的空穴結(jié)構(gòu) ， 足以將客分子容納在內(nèi)形成 分子囊 。 溶解度大的客分子加有機(jī)溶媒促進(jìn)沉淀與包含物的分離 。 ? 氣－液法 – 將含有揮發(fā)油或芳香化合物的蒸汽吹入環(huán)糊精溶液中 ， 使之包結(jié) ， 經(jīng)過濾 、 干燥后即得揮發(fā)油－ CD粉末 。 ? 羥乙基環(huán)糊精 – 羥乙基環(huán)糊精 ， 極易溶于水 ， 比母體環(huán)糊精更具吸濕性 ， 無表面活性 。 5FU— β 環(huán)糊精硫酸酯包合物在大鼠肝癌動(dòng)物模型肝中正常組織和腫瘤組織中分布研究 ? 動(dòng)物和給藥方法 – 16只大鼠肝癌動(dòng)物模型隨機(jī)分為兩組 ,每組 8只 （ 對(duì)照組和實(shí)驗(yàn)組 ） – 穿刺門靜脈并注入藥物 ， – 對(duì)照組給予 5— FU – 實(shí)驗(yàn)組給予 5FUβ環(huán)糊精硫酸酯包合物 – 劑量按 5FU計(jì)為 20mg/Kg體重給予 ? 樣品采集 – 于給藥后 1h,切取肝臟正常組織和腫瘤組織各約 10mg， 置 80℃ 冰箱中保存至測(cè)定 。 The concentration of 5 FU in liver of mice after affuse d 5 FU ( 181。 The concentration of 5 FU in liver of mice after affuse d inclusion of 5 FU β CD S ( 181。 2 .3 肝臟中兩種給藥在各個(gè)時(shí)間的雙樣本等方差 t 檢驗(yàn) 時(shí)間點(diǎn)（ min ） t 值 t ,8 = P 10 tt ,8 30 tt ,8 60 tt ,8 120 tt ,8 240 tt ,8
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