解熱鎮(zhèn)痛藥和中樞ppt課件(更新版)
【正文】 芳基丙酸類抗炎藥 ※ 布洛芬（ ibuprofen） ? 較強的解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用，毒性低，故應用十分普遍。 ※ （卡巴匹林鈣）阿司匹林鈣脲 ※ 貝諾酯 （撲炎痛） ? ※ 可泰爾（阿司匹林愈創(chuàng)木酯） 乙水楊胺 (止痛靈 ) 解熱鎮(zhèn)痛作用比阿司匹林強 （ 3）其它 氟苯栁 二氟尼栁 水楊酸類構效關系： 酸性陰離子為活性必要結構 鄰位轉間、對位活性消失 苯胺類 （退熱冰）類 退熱冰 ※ 非那西丁 ※ 吡唑酮類 5吡唑酮 3， 5吡唑二酮 5吡唑酮類 安替比林 毒性大 ,停用 氨基比林 ※ 安乃近 腦清片：氨基比林 +咖啡因 安痛定：氨基比林 +非那西丁 +苯巴比妥 ※ 為增大水溶性 ,在 氨基比林 分子中加入亞甲基磺酸鈉 ? 目前“重磅炸彈”級超級鎮(zhèn)痛藥：西樂葆（塞來可昔布）。 （ 2） ※ 阿司匹林 （乙酰水楊酸 ) [藥理作用及臨床應用 ] 3．抗血栓 ? 小劑量阿司匹林，不可逆性抑制血小板COX，減少血小板中血栓素 A2 (TXA2) 合成而抑制血小板聚集。 3．抗炎作用 PGs既是致痛物質，又是致炎物質，非甾體類抗炎藥 “ NSAIDS” 通過抑制 PGs合成達到抗炎作用。 發(fā)熱是人體的保護反應，故是許多疾病常見癥狀之一，可以這樣說，發(fā)熱是人體健康狀況的一盞： “ 警燈 ” 疼痛病理： 游離神經(jīng)末梢一般認為是痛覺感受器，它是一種化學感受器，一些內源或外源性化學物質如組胺、 5羥色胺、緩激肽、前列腺素、鉀離子、酸性或堿性物質等涂布于神經(jīng)末梢即可引起疼痛反應。它們的化學結構類型雖不相同，但都具有類似的藥理作用，除苯胺類外都具有消炎、抗風濕作用，這類藥物的鎮(zhèn)痛作用一般認為是在外周神經(jīng)。 ? 非甾體抗炎藥抑制下丘腦 COX，阻斷 PGs的合成，使體溫調定點恢復正常。 ※ 解熱鎮(zhèn)痛藥藥用機制 ? 選擇性抑制了中樞花生四烯酸環(huán)氧酶的活性，阻斷或減少前列腺素在丘腦下部的合成及抑制受損傷或發(fā)炎組織細胞前列腺素合成，降低由緩激肽一類物質引起的痛覺敏感性 ※ 非甾體消炎藥的藥用機理 ? 主要針對膠原組織引發(fā)的感染，作用機理為選擇性抑制花生四烯酸環(huán)氧酶來達到消炎抗風濕作用 ※ 鎮(zhèn)痛藥的藥用機理 ? 作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，選擇性抑制痛覺 ? 2022年 12月美國食品和藥物管理局發(fā)表了一份關于慎重使用鎮(zhèn)痛藥的建議，其中包括選擇性COX2抑制劑，因為有證據(jù)表明這類藥物可誘發(fā) 心血管事件 。 [不良反應 ] 胃腸道反應 ? 上腹不適，惡心、嘔吐及厭食。 磺砒酮 消炎抗風濕作用比保泰松弱，但具有較強 的排除尿酸作用，用于治療痛風及風濕性關 節(jié)炎。 ? 臨床用于風濕性及類風濕性關節(jié)炎?？寡鬃饔媒橛谶胚崦佬梁桶⑺酒チ种g。 ? 酮咯酸氨丁三醇 (痛立克 )。 秋水仙堿 ? 抑制急性發(fā)作時的粒細胞浸潤，對急性痛風性關節(jié)炎有選擇性消炎作
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