基礎(chǔ)藥理學(xué)第一篇(完整版)
【正文】 液 pH約 。 殺蟲劑 43 （二）影響藥物吸收的因素 藥品的理化性質(zhì)：或水溶或脂溶 鋇餐 首關(guān)效應(yīng) （第一關(guān)卡效應(yīng)） (P12)： 口服藥物在胃腸道吸收后，首先要經(jīng)過(guò)門靜脈到肝，再進(jìn)人體循環(huán)。 40 第二節(jié)、藥物在體內(nèi)的過(guò)程 41 一、藥物的吸收和影響因素 （一）藥物的吸收：是指藥物從用藥部位進(jìn)人血液循環(huán)的過(guò)程。其距離愈大愈安全，但為了保證臨床用藥的安全，選用藥物時(shí)必須一并考慮其治療指數(shù)或安全范圍值的大小。 4． 常用量 （治療量） 它比最小有效量大，而比極量 35 五、量反應(yīng)和質(zhì)反應(yīng) （ 1） 量反應(yīng)： 藥理效應(yīng)強(qiáng)度可用數(shù)字或量的分級(jí)表示，如心率、血壓、血糖濃度等。 ● 變態(tài)反應(yīng) ：機(jī)體受藥物刺激，發(fā)生異常的免疫反應(yīng) ● 繼發(fā)性反應(yīng) ：由于藥物治療作用引起的不良后果，如二重感染。 16 藥理學(xué)研究必須遵循科學(xué)研究的一般規(guī)律，進(jìn)行科學(xué)的實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)（隨機(jī)、對(duì)照、重復(fù)、均衡的原則）和嚴(yán)格的實(shí)驗(yàn)操作。 ● 比較鑒別同類的其他藥物的特性。 有些是藥食同源，如海帶、苦瓜等； 藥物與毒物間僅存在量的差異。 5激素類藥物藥理 4 ? 167。 2傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理 4 ? 167。 古代藥物：植物、動(dòng)物、礦物質(zhì)及加工品，都不是單純的化學(xué)物質(zhì)。 4. 發(fā)展中醫(yī)藥。 四、藥物與藥理學(xué)的發(fā)展簡(jiǎn)史 14 2. 現(xiàn)代藥理學(xué)階段 （ 1）有效成分的提取： 嗎啡（ 1803年）、咖啡因（ 1819年）、阿托品（ 1831年）等 。 ● 對(duì)癥治療 ：用藥物改善疾病癥狀，但不能消除病因，也稱治標(biāo)。 1． 最小有效量 能引起藥理效應(yīng)的最小劑量（或最小濃度）稱最小有效量或閾劑量。 ●安全界限 用（ LD1ED99） /ED99表示。 39 一、 藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn) 生物膜是細(xì)胞外表的質(zhì)膜和細(xì)胞內(nèi)的各種細(xì)胞器膜如核膜、線粒體膜、內(nèi)質(zhì)網(wǎng)膜和溶酶體膜等的總稱。） 42 小分子脂溶性、揮發(fā)性的藥物或氣體如乙醚、異丙腎上腺素氣溶膠等及氣霧劑，可從肺泡上皮細(xì)胞迅速吸收。 ● 藥物之間產(chǎn)生相互作用 ，影響藥物作用和毒性 45 2. 局部器官血流量： ?血流豐富的器官，藥物吸收后，可迅速達(dá)到較高濃度，并建立動(dòng)態(tài)平衡。 ●胎盤屏障： 胎盤將母親與胎兒血液隔開(kāi)有些藥物能進(jìn)人胎兒循環(huán)，引起畸胎或?qū)μ河卸拘浴? 2．給藥劑量的大小和分布情況，亦可影響藥一時(shí)曲線的形態(tài) 52 三、表觀分布容積（自學(xué)） 指藥物在體內(nèi)分布達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡時(shí)，體內(nèi)藥量與血藥濃度的比值（ Vd或 V）。相反，停藥后經(jīng)過(guò) 4~5個(gè) t1/2后，血藥濃度約下降 95％。 軀體依賴性：軀體依賴性也稱生理依賴性，過(guò)去稱成癮性 精神依賴性：精神依賴性也稱心理依賴性，曾稱習(xí)慣性 66 三、藥物相互作用 兩種或多種藥物合用或先后序貫應(yīng)用，引起藥物作用和效應(yīng)的變化 1．藥動(dòng)學(xué)方面 ● 妨礙藥物的吸收： 如胃腸道 pH改變、形成絡(luò)合物、胃排空長(zhǎng)短和腸蠕動(dòng)快慢。 70 ? 據(jù)查，國(guó)家一類新藥僅 20種左右。 新藥研究過(guò)程： 72 ? (2)臨床研究： 新藥的臨床試驗(yàn)分為 四期 ： I期：臨床藥理和毒性作用（健康志愿者） II期：臨床效果的初步探索（治療效果和不良反應(yīng)） 100 III期：治療的全面評(píng)價(jià) 300 IV期：銷售后的臨床監(jiān)視期 謝謝觀看 /歡迎下載 BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAITH 。 ? 國(guó)家食品藥品監(jiān)管局注冊(cè)司專員楊威說(shuō)，國(guó)際上研發(fā)成功一個(gè)新藥，需要 8— 13億美元、10年左右時(shí)間。 ●相加作用：兩藥合用的效應(yīng)是兩藥分別作用的代數(shù)和，稱相加作用。 如在妊娠的最初三個(gè)月內(nèi)，禁用抗代謝藥、激素等能引起致畸的藥物； 臨產(chǎn)前禁用嗎啡等鎮(zhèn)痛藥，因可抑制胎兒的呼吸。血藥濃度越高， Vd越?。环粗?， Vd越大。） 膽汁 肝腸循環(huán) 乳腺 注意對(duì)乳兒的不良影響 其他 腸液、唾液、淚水、汗液等 49 第三節(jié) 藥物代謝動(dòng)力學(xué)基本概念 （ P20） ? 生物利用度： ? 是表
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